降糖藥

促胰島素分泌劑是備用一線降糖藥，這類藥物有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進胰島素分泌而發揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K+外流，β細胞去極化，Ca2+內流，誘發胰島素分泌。此外，還可加強胰島素與其受體結合，解除受體後胰島素抵抗的作用，使胰島素作用加強。

（一）格列吡嗪（美吡達、瑞易寧、迪沙、依吡達、優噠靈）：為第二代磺酰脲類藥，起效快，藥效在人體可持續6-8小時，對降低餐後高血糖特別有效；由於其代謝產物無活性，且排泄較快，因此較格列本脲較少引起低血糖反應，適合老年患者使用。

（二）格列齊特（達美康）：為第二代磺酰脲類藥，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上；此外，它還有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用於成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

（三）格列本脲（優降糖）：為第二代磺酰脲類藥，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強，為甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持續24小時。可用於輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，但易發生低血糖反應，老人和腎功能不全者應慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：較第一代甲苯磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收、較少發生低血糖；其作用可持續24小時。可用於非胰島素依賴型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亞莫利）：為第三代口服磺酰脲類藥，其作用機制同其它磺酰脲類藥，但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統；其體內半衰期可長達 9小時，只需每日口服1次。適用於非胰島素依賴型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖適平等）：第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結合，可誘導產生適量胰島素，以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時後達最高血藥濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產物不具有降血糖作用，代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄。適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的併發症。

以上為常用的磺脲類降糖藥，其降糖強度從強至弱的次序為：格列本脲＞格列吡嗪＞格列喹酮＞格列齊特。

可直接改善胰島素早相分泌缺陷，對降低餐後血糖有着獨特的優勢。研究發現，瑞格列奈治療組的胰島素分泌可恢復至健康對照組水平。瑞格列奈還可以恢復胰島素脈衝式分泌，並在一定程度上改善胰島素敏感性。常用藥物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（諾和龍）：該藥不引起嚴重的低血糖、不引起肝臟損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性，藥物相互作用較少，適用於餐後血糖的控制。

二甲雙胍類

鹽酸二甲雙胍是首選一線降糖藥，本類藥物不刺激胰島β細胞，對正常人幾乎無作用，而對2型糖尿病人降血糖作用明顯。它不影響胰島素分泌，主要通過促進外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生、降低肝糖原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收，由此達到降低血糖的作用。常用藥物有二甲雙胍。二甲雙胍（格華止，美迪康）：其降糖作用較苯乙雙胍弱，但毒性較小，對正常人無降糖作用；與磺酰脲類藥比較，本品不刺激胰島素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用，有利於緩解心血管併發症的發生與發展，是兒童、超重和肥胖型2型糖尿病的首選藥物。主要用於肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用於1型糖尿病患者，可減少胰島素用量，也可用於對胰島素抵抗綜合徵的治療；由於它對胃腸道的反應大，應於進餐中或餐後服用。腎功能損害患者禁用。

α-葡萄糖苷酶抑制劑是備用一線降糖藥，本類藥物競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶及蔗糖酶，阻斷1，4—糖苷鍵水解，延緩澱粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖，降低餐後血糖。其常用藥物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是調節飯後血糖急速增加的大豆發酵提取物，利用枯草芽孢桿菌MORI利用脱脂豆粕生產的。枯草芽孢桿菌MORI產生的1-脱氧野尻黴素（DNJ）對小腸絨毛裏面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐蘋）：單獨使用不引起低血糖，也不影響體重；可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。可用於各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐後血糖，亦可用於對其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：為新一代α糖苷酶抑制劑。該藥對小腸黏膜的α—葡萄苷酶（麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖強，對來源於胰腺的α—澱粉酶的抑制作用弱。可作為2型糖尿病的首選藥，也可與其它類口服降糖藥及胰島素合用

本類藥物通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖代謝及脂質代謝，能有限降低空腹及餐後血糖。單獨使用不引起低血糖，常與其它類口服降糖藥合用，能產生明顯的協同作用。其常用藥物有羅格列酮、吡格列酮。

（一）羅格列酮（文迪雅）：新型胰島素增敏劑，對於因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調整劑量。貧血、浮腫、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖藥，文迪雅由於存在引發心血管疾病風險，英國葛蘭素史克公司已停止了該藥在中國的推廣工作，專家建議酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝糖的輸出。適用於2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。在臨牀對照試驗中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。同時隨着同類藥羅格列酮（文迪雅）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市場將有所擴大。

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，自2006年10月以來在全球80多個國家獲得批准，2010年在中國上市。它提高一種被稱為“腸促胰島激素”GLP-1的生理機制減少GLP-1在人體內的失活，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。二肽基肽酶已有多個產品上市，如西格列汀，沙格列汀，維格列汀。

胰高血糖素多肽，GLP-1受體激動劑是葡萄糖依賴性促胰島素多肽GIP兩種主要的腸促胰素。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空，通過中樞性的食慾抑制來減少進食量。具有減輕體重作用，並且可能在降低血壓等方面有較好的前景。GLP-1的存在是β細胞再生的重要條件。2004年發現，使用GLP-1後，β細胞再生增強而凋亡受抑制，並促進了胰管幹細胞向β細胞分化。GLP-1類似物被稱為β細胞的分化因子（使新生增加）、生長因子（使複製增強）和生存因子（使生存時間延長、凋亡減少）。2005年FDA批准皮下製劑使用，如艾塞那肽，利拉魯肽，適用於二甲雙胍、磺酰脲類等聯合應用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

胰島素是最有效的糖尿病治療藥物之一，胰島素製劑在全球糖尿病藥物中的使用量也位居第一。對於1型糖尿病患者，胰島素是治療藥物，此外，約有30-40%的2型糖尿病患者最終需要使用胰島素。國內外多家研究機構都在加緊對胰島素非注射劑的研發。

降糖藥共同的副作用為低血糖。α-糖苷酶抑制劑、雙胍類及胰島素增敏劑單獨使用一般不會引起低血糖，但與其他藥物連用時仍可能發生。患者有可能會出現強烈空腹感、出冷汗、全身無力、心悸、手腳發抖、眼睛發花、頭疼、發呆等現象，嚴重時會發生昏迷。應口服碳水化合物或含葡萄糖飲料，嚴重時應立即注射葡萄糖。

雙胍類的降糖藥對腸胃的傷害較大，容易導致消化不良，嚴重時可能會導致酮尿和乳酸酸中毒。單獨用藥不會發生低血糖。

1、低血糖。

2、白細胞減少。可出現嗓子痛，伴有寒戰的高熱，有口腔炎、全身痠懶等症狀。應去醫院檢查白細胞，如白細胞減少，則更換藥物。

3、溶血性貧血。尿呈黃褐色或紅色，皮膚及眼睛有黃染，發熱，顏面發白，疲勞無力。

增加體重。單獨用藥基本不會低血糖。

α－糖苷酶抑制劑

阿卡波糖（拜唐蘋）等α－糖苷酶抑制劑除腹內氣體增加外，其他不良反應較少。

水瀦留，顏面和手腳浮腫，影響食慾體重嚴重下降時應停藥。

胰腺炎病史患者禁用本藥。

現代藥理研究證明，很多單味中藥具有降糖作用。但中醫藥治療糖尿病，與治療其他疾病一樣，其特點是重視患者的個體差異性和複方的使用。中醫藥治療糖尿病不僅在於降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病併發症，起到提高生活質量和延長壽命的作用。

（一）黃芪：黃芪多糖具有雙向調節血糖作用。臨牀常用黃芪配合滋陰藥如生地、玄蔘、麥冬等治療糖尿病。

（二）黃連：煎劑有降低血糖作用。從黃連整藥中提煉的小檗鹼（黃連素）可減少體重，顯著改善葡萄糖耐量，還可增加脂肪燃燒，減少脂肪合成。

（三）黃精：有明顯的降血糖作用。

（四）地黃（包括生地、熟地）：具有降低血糖作用，且可改善血脂異常。臨牀應用於糖尿病時，多以生地配天冬、枸杞子等。

（五）人蔘：人蔘多糖有降血糖作用。人蔘還能增強胰島素對糖代謝的影響。對輕症糖尿病，人蔘可與生地合用，人蔘每日用量為3～9克。

（六）山藥：可顯著降低實驗小鼠的血糖，並可明顯對抗血糖升高。

（七）鬼箭羽：有降血糖及增加體重的作用，並促使胰島細胞增殖，胰β細胞增生。

（八）麥冬：可降低血糖，並促使胰島細胞恢復，肝糖原增加。

單藥有降糖作用的還有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑葉、桑白皮、桑椹、菟絲子、玄蔘、丹蔘、知母、仙鶴草、地骨皮、花粉、肉桂等。

中國曆代用於治療糖尿病的方子數不勝數，現選錄一部分，供患者參考。以下方劑主要用於治療2型糖尿病輕型患者，病情嚴重者仍需配合其他治療措施。

（一）神仙減水法方（見《奇效良方》，此為現代劑量）

人蔘、花粉、知母、黃連、苦蔘、麥門冬、浮萍、白扁豆、黃芪各等份，研末混勻，每次服6克，每日2次。適用於氣虛為主的糖尿病。

（二）合沉湯（見《石室秘錄》，此為現代劑量）

熟地90克，山萸肉、麥冬各60克，玄蔘30克，車前子15克，水煎，代茶頻飲。適用於腎陰虧虛型糖尿病。

（三）二冬湯（見《醫學心悟》，此為現代劑量）

天冬、麥冬各6克，花粉、黃芩、知母、荷葉各3克，人蔘、甘草各1.5克。水煎服，每日1劑。適用於氣陰兩虛型糖尿病。

（四）引龍湯（見《辨證錄》，此為現代劑量）

玄蔘90克，肉桂9克，山萸肉12克，麥冬30克，北五味3克，水煎服，每日1劑。適用於陰陽兩虛型糖尿病。

（五）白龍散（見《中藏經》，此為現代劑量）

寒水石、甘草、葛根各等份，研末混勻，每次服6克，用麥冬煎濃湯送下，每日1劑。適用於陽明熱甚的糖尿病。

（六）麥門冬湯（見《類編朱氏集驗醫方》，此為現代劑量）

麥冬、黃連、幹冬瓜各30克，水煎服。適用於陰虛化熱型糖尿病。

（七）消中渴不止方（見《聖惠方》，此為現代劑量）

浮萍草（幹）90克，土瓜根45克，製成散劑，每劑6克，牛奶調服。適用於糖尿病口乾多飲者。

（八）枸杞湯（見《千金方》，此為現代劑量）

枸杞30克，瓜蔞根、石膏（先煎）、黃連各9克，甘草6克，水煎服。適用於陰虛化熱型糖尿病。

糖尿病的用藥是有講究的。口服降糖藥種類較多，因降糖機制不同而用法不同，且多與進餐時間有關，好幾種降糖藥是不能在餐後補服的。

1.a-葡萄糖苷酶抑制劑主要有拜糖平、卡博平、倍欣等。這類藥物應在餐時與第一口飯同時嚼服。如果在餐後服用，無法起到降糖效果。

2.格列奈類常用的有諾和龍、唐力等，屬胰島素促泌劑。其降糖作用迅速而短暫，模擬生理性胰島素分泌，主要用於控制餐後高血糖，也稱餐時血糖調節劑。餐前半小時或進餐後服用均可引起低血糖，故應在餐前5~ 30分鐘服用，不進餐不服藥。

3.磺脲類藥物常用的有優降糖、達美康、美吡達、迪沙片、糖適平等。大多數磺脲類降糖藥需要半小時才起效，而降糖作用的高峯一般在服藥後2~3小時出現。因此，建議在餐前20~ 30分鐘服用磺脲類降糖藥。

適合兒童的降糖化學藥

由於少年兒童還處於成長階段，因此選擇的藥品必須對生長髮育無影響，經過大規模臨牀驗證的只有鹽酸二甲雙胍和胰島素。並且，藥量應根據孩子的體重減量使用。兒童糖尿病的治療策略與成人患者基本相同。對於1型糖尿病，必須用胰島素治療，來替代患者自身分泌的不足。對於2型糖尿病，首先控制飲食、加強運動，控制不好則口服鹽酸二甲雙胍，再控制不好則需使用胰島素治療。

由於老年人新陳代謝緩慢，體力活動減少，身體超重，有可能存在多種心血管、肺、肝臟、腎臟以及高血壓等多種疾病，因此老年糖尿病的治療目標被確定為合理控制血糖、防止低血糖、減少各種急、慢性疾病和併發症的發生和發展。同時強調指出良好控制標準是將血糖控制高限，以適應老年患者耐受低血糖能力較差之特點。以下簡介常用幾種降糖藥在老年患者應用時的注意事項：

1、阿卡波糖：老年糖尿病患者首選藥物。用藥後可能出現腹脹、腹瀉、吸收不良等副作用，症狀明顯需要對症處理。

2、二甲雙胍：單獨用藥很少引起低血糖，可以用於超重、肥胖型老人。存在肺、肝臟、腎臟等多種疾病的老年人慎用。

3、磺脲類藥物：能促進胰島素分泌和釋放，但第一代如D806、優降糖易致老年患者發生低血糖反應。第二代如達美康較為安全，很少發生低血糖反應，可作為磺脲類藥物中治療老年糖尿病的首選，糖適平適用於伴有腎病或腎功不全的老年糖尿病患者。應注意血糖變化以確定適宜劑量。

4、胰島素：用於較重或伴合併症如急性感染、壞疽、高滲性昏迷、乳酸酸中毒，嚴重心腦血管併發症，口服降糖藥無效等老年糖尿病患者。一般選擇單一品種或預混胰島素，開始要用小劑量，逐步加量，並與口服降糖藥聯合應用，以避免劑量過大而誘發低血糖反應。

食療降血糖

3.水產：青魚、泥鰍、蚌、蟹、黃鱔、蛤蠣、海蔘、田螺、蝦蟹、甲魚和三文魚，由於三文魚中含有較多的蝦青素，因此可以較多的長期食用。

4.保健品：蜂膠、蝦青素、南瓜籽油，所有天然抗氧化的保健產品長期服用對糖尿病都有好處。

化學降糖藥根據其特點可分為胰島素及類似物、磺酰脲類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、非磺酰脲類促胰島素分泌藥（格列奈類）、噻唑烷二酮類以及GLP-1受體激動劑。降血糖藥可與多種藥發生相互作用，如聯用合理可提高療效、減少不良反應，聯用不當則可引起相反的結果，應引起注意。

（ 1 ）胰島素

① 與磺酰脲類或雙胍類口服降糖藥聯用，能加強胰島素的降血糖作用和減少不良反應。胰島素製劑可補充機體胰島素分泌不足；磺酰脲類可刺激胰島B 細胞分泌胰島素；雙胍類可促進周圍組織細胞對葡萄糖的利用並抑制肝糖原異生。三類藥物作用機制不同，故其中兩類聯用都可增強療效。

② 與可致血糖升高或降低的藥物聯用，可降低或增強胰島素的作用，應注意調整其劑量。

③ 與葡萄糖和氯化鉀聯用，可減少心律失常的發生，小量胰島素可加強組織對葡萄糖和鉀的利用，增加鉀的貯藏，而鉀有利於葡萄糖進人缺氧的心肌細胞，三者聯用可穩定心肌細胞的膜電位，為心肌提供能源，促進鉀進人受損的極化不足的心肌細胞，使心肌功能恢復，故稱極化液（GIK ）。

④ 與維生素C 混合靜脈滴注可使胰島素失活。

⑤ 與抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類及抗癌藥甲氨蝶吟等聯用可競爭與血漿蛋白結合，從而使血液中游離胰島素增多，嚴重者可引起低血糖或低血糖休克。

⑥ 使用胰島素時，若飲酒或注射含乙醇的藥物，可引起低血糖或腦損害。

（ 2 ）磺酰脲類

① 與可致血糖升高或降低的藥物聯用，可減弱或增強其降血糖作用，應注意調整其劑量。

② 與磺胺類、水楊酸類、丙磺舒、保泰松、叫噪美辛、甲氨蝶吟、土黴素、氯黴素、青黴素類聯用，可競爭與血漿蛋白結合而引起低血糖反應。

③ 與鎮靜催眠藥聯用，磺酰脲類可延緩其體內清除，使其血藥濃度升高。

④ 與甲氨蝶吟聯用，甲苯磺丁脈可增強甲氨蝶吟的毒性。

⑤ 與利福平聯用可使甲苯磺丁脲半衰期縮短，降血糖作用減弱。

⑥ 與口服抗凝血藥聯用可使甲苯磺丁脈半衰期延長，降血糖作用增強。

⑦ 與別嗦吟醇聯用可使氯磺丙脲半衰期延長，降血糖作用增強。

⑧ 乙醇有降血糖作用，磺酰脲類能抑制乙醇代謝，因此服藥期間若飲酒，可引起戒酒硫樣反應和低血糖。

（ 3 ）雙胍類

① 與利福平聯用能使雙肌類血藥濃度降低50 寫。

② 與華法林聯用，苯乙雙呱能增強其抗凝作用，增加出血傾向。

③ 與四環素聯用可增加乳酸的水平。

④ 服用雙胍類降糖藥期間飲酒，也可引起乳酸增多。

來源：上海市醫師協會資料提供，版權所有

一、有些中藥雖然具備降糖的效果，但其有效劑量到底應該是多少，其安全性是否有保證，這些都沒有經過嚴格臨牀驗證，最終讓患者服用後易引起低血糖。

二、一些降糖類中藥裏添加化學藥物成分，如優降糖、降糖靈等價格較為便宜的化學藥，但在説明上卻避而不談。

遠離假藥認準“藥”字號

雖然假藥總是披着各種各樣的外衣，讓糖尿病患者防不勝防，專家給糖友提出了五點建議，以遠離非法降糖藥：

一、認準“藥”字號。“藥”字號是藥品批准文號，是藥品生產合法性的標誌。日常生活中，最容易與藥字號混淆的便是“食”字號，這也是許多不法廠家賴以欺騙的常用手段。“食”字號又分為“食”字號和“食健”字號兩種，“食”字號用於不以治療為目的的食品，通常標示為“衞食準字[年號]第×號”。“食健”字號用於保健食品。“食”字號和“食健”字號的產品都不能宣傳有治療功效。

二、到正規醫療機構和藥店買藥。這是避免非法降糖藥危害的最有效的方法。在網上買降糖藥很不安全，這是因為糖尿病治療個體性差異很大，從沒見過對每人都合適的藥物。另外，網絡的虛幻性也容易掩護巫醫假藥。

三、遇到需要郵寄的藥需謹慎。一些產品需要患者將錢郵寄過去，然後將藥給寄過來。事實證明，很多郵寄廣告上的地址根本就不存在，更不會有安全有效的降糖藥了。

四、價格高得離譜需小心。一般騙子所宣稱特效的藥價格都很高，以便在短期內騙取暴利。事實上，只要選擇合理，許多價格便宜的藥在控制血糖方面效果一樣很好。

五、宣稱根治糖尿病的藥是假藥。在全世界，還沒有任何一種藥能根治糖尿病。治療糖尿病講究個體化治療，因此，聲稱“一藥通吃”的產品也有欺騙之嫌。

1、【原料】：枸杞10克，淮山藥9克，天花粉9克。

2、【製法】：將淮山藥、天花粉研碎，連同枸杞一起放入陶瓷器皿中，加水文火煮10分鐘，去渣取汁即可飲用。

3、【功效】：具有滋補肝腎、益氣生津、降低血糖、促進肝細胞新生的作用。適合糖尿病、肝腎功能欠佳等慢性病患者服用。

據藥融雲《掘金糖尿病用藥市場》藥物報告顯示，2021年我國糖尿病藥物市場規模約為453.95億元，其中醫院終端佔比達到76%。 ^[1] 

2022年全球降糖藥市場規模為596億美元，其中GLP-1受體激動劑（GLP-1RA）的銷售額首次超過胰島素； ^[2]  全球共有8款GLP-1受體激動劑類降糖藥上市，2021年全球銷售收入超150億美金。 ^[3] 

2015年至2019 年，我國胰島素市場規模由178億元增長至近250億元，年複合增長率為8.83%，約佔總體降糖藥市場的46.3%。2020年，胰島素市場規模已達到286億元。 ^[4]