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保泰松
鎖定
保泰松（phenylbutazone），化學名為4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮，分子式為C19H20N2O2，是一種作用於中樞神經系統的藥物，呈白色或類白色的結晶性粉末，無臭，略帶苦味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶，在氫氧化鹼溶液中溶解。
- 中文名
- 保泰松
- 外文名
- phenylbutazone
- 別 名
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4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮
苯基丁氮酮 - 化學式
- C19H20N2O2
- 分子量
- 308.374
- CAS登錄號
- 50-33-9
- EINECS登錄號
- 200-029-0
- 熔 點
- 104 至 107 ℃
- 沸 點
- 424.9 ℃
- 水溶性
- 幾乎不溶
- 密 度
- 1.173 g/cm³
- 外 觀
- 白色或類白色結晶性粉末
- 閃 點
- 174.3 ℃
- 安全性描述
- S22；S26；S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R20/21/22；R36/37/38；R42/43；R45
- UN危險貨物編號
- 3249
保泰松化學物簡介
保泰松基本信息
化學式：C19H20N2O2
分子量：308.374
CAS號：50-33-9
MDL號：MFCD00005500
EINECS號：200-029-0
RTECS號：UQ8225000
BRN號：290080
PubChem號：24277729
保泰松理化性質
密度：1.173g/cm3
熔點：104-107°C
沸點：424.9℃
閃點：174.3℃
折射率：1.606
外觀：白色或類白色結晶性粉末
保泰松分子結構數據
摩爾折射率：88.7
摩爾體積（cm3/mol）：262.7
等張比容（90.2K）：689.4
表面張力（dyne/cm）：47.3
保泰松計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：5
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：40.6
重原子數量：23
表面電荷：0
複雜度：389
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
保泰松用途
具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用。
保泰松藥典標準
保泰松來源
保泰松性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，略帶苦味。
本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鹼溶液中溶解。
保泰松鑑別
1、取本品約0.1g，加冰醋酸1mL與鹽酸2mL，置水浴上加熱30分鐘，冷卻後，用水10mL稀釋，濾過，濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3mL，即顯黃色。取此溶液1mL，加鹼性β-萘酚試液5mL，發生棕紅色沉澱；再加乙醇，即溶解成紅色溶液。
保泰松檢查
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加2mol/L氫氧化鈉溶液20mL，振搖使溶解，在25℃放置3小時，溶液應澄清；照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.05。
易炭化物
取硫酸（含H2SO4 94.5～95.5%）20mL，分次緩緩加入本品1.0g，振搖使溶解，溶液應澄清；在25℃放置30分鐘，照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.10。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
保泰松含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加中性丙酮（對酚酞指示液顯中性）20mL溶解後，加新沸過的冷水6mL與酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯粉紅色，並持續30秒鐘不退。每1mL的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於30.84mg 的C19H20N2O2。
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保泰松藥品簡介
保泰松所屬類別
化藥及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎藥 >> 吡唑酮類
保泰松性狀
本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
保泰松適應症
主要用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸鹽排泄，故可用於治療急性痛風。
保泰松用法用量
治療關節炎：口服：每次0.1～0.2g，每日3次，飯後服。每日總量不宜超過0.8g。一週後如無不良反應，病情改善可繼續服用，劑量應遞減至維持量：每次0.1～0.2g，每日一次。
急性痛風：口服：初量0.2～0.4g，以後每6小時0.1～0.2g。症狀好轉後減為每次0.1g，每日三次，連服三日。
保泰松不良反應
1、常見不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等；
2、也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血；
3、偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脱性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏症；
4、服藥一週以上應檢查血象。如出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應立即停藥。
保泰松禁忌
對阿司匹林過敏者，有潰瘍病史，水腫，高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。
保泰松注意事項
1、用藥時宜忌鹽；
2、服藥期間應檢查血象，監測腎功能；
3、本品不宜長期服用，超過一週應檢查血象。
保泰松孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。
保泰松兒童用藥
兒童對本品敏感，故忌用。
保泰松老年用藥
老年患者慎用。
保泰松藥物相互作用
1、能抑制香豆素類抗凝藥和磺酰脲類降糖藥的代謝，並可將其從血漿蛋白結合部位置換出來，從而明顯增強其作用及毒性，可引起血糖過低或出血症狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。
2、應避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。
3、與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。
保泰松藥理毒理
本品為非甾體抗炎藥，有較強的抗炎作用，對炎性疼痛效果較好，有促進尿酸排泄作用，解熱作用較弱。
保泰松藥代動力學
胃腸道易吸收，血濃度峯值約2小時。Vd為120mL/kg，劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結合。主要在肝臟經氧化緩慢代謝，代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢，平均消除半衰期約70小時。
保泰松安全信息
保泰松安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示説明。
保泰松風險術語
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
- 參考資料
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- 1. 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第二部[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
- 2. 世界衞生組織國際癌症研究機構致癌物清單 3類致癌物清單（共502種） ．紹興市市場監督管理局[引用日期2022-11-23]
- 3. 保泰松 ．化學+[引用日期2022-11-23]
