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艾塞那肽
鎖定
艾塞那肽化合物簡介
艾塞那肽中文別名
EXENDIN FRAGMENT 9-39;EXENDIN (9-39);ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2;ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2;DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2;
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艾塞那肽英文別名
Exendin 9-39;UNII-5313W10MYT;Exendin 3 (heloderma horridum),1-de-L-histidine-2-de-L-serine-3-de-L-aspartic acid-4-deglycine-5-de-L-threonine-6-de-L-phenylalanine-7-de-L-threonine-8-de-L-serine;Exendin(9-39)amide;
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艾塞那肽結構式
艾塞那肽物化性質
艾塞那肽性狀
艾塞那肽適應症
艾塞那肽規格
艾塞那肽用法用量
本品的起始劑量為每次5微克(μg),每日二次,在早餐和晚餐前60分鐘內(或每天的2頓主餐前;給藥間隔大約6小時或更長)皮下注射。不應在餐後注射本品。根據臨牀應答,在治療1個月後劑量可增加至每次10微克,每日二次。每次給藥應在人腿、腹部或上臂皮下注射。
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本品推薦用於接受二甲雙胍、一種磺酰脲類、二甲雙胍合用一種磺酰脲類治療,血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。在二甲雙胍治療的基礎上加用本品時,可繼續使用二甲雙胍的目前劑量,因為合用本品發生低血糖而需要調整二甲雙胍劑量的可能性較低。在磺酰脲類治療基礎上加用本品時,應該考慮降低磺酰脲類的劑量,以降低低血糖發生的風險(參見【注意事項】,低血糖)。
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艾塞那肽重要提示
艾塞那肽禁忌
艾塞那肽注意事項
(1)艾塞那肽不可以替代胰島素,因此不適用於1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治療。
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(3)該藥上市後報告中有急性胰腺炎的病例,如遇到劇烈的腹痛並可能伴有嘔吐是急性胰腺炎的典型症狀。一旦疑似胰腺炎,應停止使用艾塞那肽及其他可疑的藥物,同時進行確診檢查及適當的治療。對確診為胰腺炎但並未確定由其他原因引起的胰腺炎,不推薦恢復使用它。
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艾塞那肽毒性研究
艾塞那肽遺傳毒性
在Ames細菌致突變試驗或中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中,在有或沒有代謝活化時,艾塞那肽均無致突變或致畸變性。艾塞那肽在小鼠體內微核實驗中.結果也呈陰性。
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艾塞那肽生殖毒性
在小鼠生殖學研究中,對雄性小鼠從交配前4周開始至整個交配期結束、雌性小鼠從交配前2周開始至交配再至妊娠第7天,皮下注射劑量為6、68或760微克/公斤/天的艾塞那肽,在760微克/公斤/天劑量組,未觀察到對生殖的不良反應。根據AUC評估,該暴露量相當於人體最大推薦劑量(20微克/天)暴露量的390倍。
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艾塞那肽致癌性
在一項為期104周的大鼠致癌研究中,雌、雄性大鼠皮下注射18、70或250微克/公斤/天劑量的艾塞那肽,在所有艾塞那肽劑量組雌性大鼠均觀察到良性甲狀腺C細胞腺瘤。二個對照組雌性大鼠的良性甲狀腺C細胞腺瘤發生率分別為8%利5%,艾塞那肽低、中、高劑量組分別為14%、11%和23%,根據AUC計算,低、中、高劑量組大鼠全身暴露量分別相當於人體最大推薦劑量(20微克/天)的5、22和130倍。
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在一項104周的小鼠致癌研究中,小鼠皮下注射18、70或250微克/公斤/天劑量的艾塞那肽,即使在劑量高達250微克/公斤/天時,也未觀察到腫瘤發生。根據AUC計算,此全身暴露量相當於人體最大推薦劑量(20微克/天)暴露量的的95倍。
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艾塞那肽藥代動力學
艾塞那肽吸收
2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽後2.1小時達到中位血漿峯濃度。皮下注射10微克艾塞那肽後,平均血漿峯濃度(Cmax)為211 pg/m1,且總體平均藥時曲線下面積(AUCa.inf)為1036 pg?h/m1。在5-10微克的治療劑量範圍內,艾塞那肽暴露量(AUC)與劑量比例增加。而Cmax值的增加增加低於劑量增加比例。本品在腹部、大腿或上臀皮下注射的暴露量相似。
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艾塞那肽分佈
艾塞那肽代謝和清除
非臨牀研究已證實艾塞那肽經蛋白水解酶降解後,主要通過腎小球濾過消除。艾塞那肽在人體的平均表觀消除率為9.1 1/h,平均終末半衰期為2.4小時。其藥代動力學特性不受劑量的影響。在大多數人中,給藥後約10小時仍可檢測到艾塞那肽。
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艾塞那肽特殊人羣
艾塞那肽腎功能不全
在輕、中度腎功能不全(肌苷清除率30一80 m1/min)患者中,艾塞那肽的清除率僅有輕微的下降,因此,對輕、中度腎功能不全患者不需要調整本品的劑量。但是,在需要透析治療的終末期腎臟疾病患者中,本品的平均清除率可下降至0.9 1/h,而健康受試者的平均消除率為9.1 1/h(參見【注意事項】)。
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艾塞那肽肝功能不全
艾塞那肽老年人
艾塞那肽兒童
尚未在兒童患者中進行艾塞那肽的研究
艾塞那肽性別
艾塞那肽種族
艾塞那肽肥胖
- 參考資料
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- 1. 許玲美,徐智儒,檀瓊,等.2型糖尿病治療藥物艾塞那肽及其開發[J].世界臨牀藥物,2013,34(7):427-430.
- 2. 燕方龍,李洪森,王金龍,等.重組人生長激素穩定性研究進展[J].上海醫藥,2010,31(9):414-416.
- 3. 艾塞那肽 .摩貝化合物百科[引用日期2017-03-24]
- 4. 艾塞那肽 .醫脈通[引用日期2017-03-24]
- 5. 141758-74-9;286014-72-0;335149-21-8 艾塞那肽 exendin-4 - CAS數據庫 .中國化工網-CAS數據庫[引用日期2022-11-03]