青黴素類

①口服耐酸青黴素：常用藥物有青黴素V。

②耐酶青黴素：常用藥物有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。

③廣譜青黴素類：常用藥物有氨苄西林、阿莫西林。

④抗銅綠假單胞菌青黴素類：常用藥物有羧苄西林、哌拉西林。

⑤抗革蘭陰性桿菌青黴素類：常用藥物有美西林、替莫西林。其特點為較耐酶，對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效，但對綠膿桿菌效差。

⑥天然青黴素類：如青黴素G類，常用藥物有青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。

①青黴素類抗菌藥物通過干擾細菌細胞壁合成，達到殺滅細菌的作用。

②青黴素類藥物對處於繁殖期正大量合成細胞壁的細菌作用強，而對已合

成細胞壁、處於靜止期的細菌作用弱，故屬於繁殖期殺菌劑。

③天然青黴素不耐酸、不耐青黴素酶，抗菌譜較窄。

④青黴素V為耐酸的口服青黴素。

⑤甲氧西林、苯唑西林等耐青黴素酶類青黴素，對產青黴素酶的金黃色葡

萄球菌有較好作用。

⑥B一內酰胺酶抑制劑(克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦)與青黴素類組成復

方製劑，保護不耐酶的抗菌藥物結構免受破壞，在臨牀中發揮着重要作用。 ^[2] 

胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，因此，應在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1～1.5小時血藥濃度達峯值，有效濃度可維持2～3小時。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結合率均很高（95%以上）。主要以原型從尿排泄，速度較青黴素慢。 ^[3] 

1.青黴素用法用量如下：

肌內注射：每50萬U溶解於1ml注射用水，超過50萬U則需加註射用水2ml，不以氯化鈉注射液為溶劑，成人：80萬～200萬U/日，分3～4次；靜脈滴注：①成人200萬一2000萬U/日，分2—4；②兒童按體重5萬u一20萬u/(kg·d)，分2—4次③輕、中度腎功能不全者不減量；④滴注速度不能超過50萬U/min。

青黴素製劑規格如下：

注射用粉針(青黴素鈉)：①0.12g(20萬U)；②0.24g(400萬U)注射用粉針(青黴素鉀)：①0.1259(20萬U)；

②0.6259(100萬U)

2.阿莫西林用法用量如下：

口服：成人0.5g/次，6～8h給1次，不超過4g/d肌內注射或靜脈滴注：①成人0.5—1g/次，6—8h給1次；②每次血液透析後應給予1g。

阿莫西林製劑規格如下：片劑：0.125g；膠囊劑：0.125g；幹混懸劑：0.125g；瓶裝：1.25g．顆粒劑：0.125g；注射用粉針：0.5g。 ^[4] 

1.臨牀意義

(1)與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥合用，可減少青黴素

類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

(2)與華法林合用，可增強後者的抗凝作用。

2.具有臨牀意義的藥物相互作用

(1)與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥合用，可減少青黴素

類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

(2)與華法林合用，可增強後者的抗凝作用。

(1)不良反應

①青黴素類可發生嚴重的過敏反應，例如過敏性休克(I型變態反應)和血

清病型反應(Ⅲ型變態反應)。

②其他過敏反應有溶血性貧血(Ⅱ型變態反應)、白細胞計數減少、藥疹、蕁

麻疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。

③大量應用青黴素類鈉鹽可造成高鈉血癥。

④大量應用青黴素類鉀鹽時，可發生高鉀血癥或鉀中毒反應。

⑤長期、大劑量用藥可致菌羣失調，出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 ^[2] 

②青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

1．用藥前必須詢問過敏史

(1)青黴素類可引起嚴重的過敏反應。

(2)選用250—500U/ml濃度的青黴素溶液皮內注射0.05～o.1“做皮膚

敏感試驗。

(3)無論採用何種給藥途徑，應用青黴素類、青黴素類複方製劑前，須做皮

膚敏感試驗。

(4)過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，並給患者皮下注射腎上腺素，吸

氧，應用血管活性藥、糖皮質激素等抗休克治療。 ^[2] 

2．選擇適宜的溶劑和滴速

(1)溶劑應選擇0．9%氯化鈉注射液(pH5.0～7.5)

(2)單劑量容積為50～200ml，不宜超過200ml。

(3)應新鮮配製。

(4)靜脈滴注時間不宜超過1h。

(5)青黴素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。

3．監護青黴素類藥的特殊反應

(1)全身應用大劑量青黴素可引起腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中

樞神經系統反應(青黴素腦病)。

(2)青黴素不可用於鞘內注射。

(3)大量應用青黴素鉀、鈉鹽，可致電解質紊亂。

(4)應用青黴素治療梅毒、鈎端螺旋體病等時，可由於病原體死亡而致症狀

加劇，稱為吉海反應(赫氏反應)。 ^[2] 

（1）儘管青黴紊類藥物毒性較低，但有少數人對本類藥物過敏，如產生皮疹、藥物熱、哮喘、血管神經性水腫甚至過敏性休克，以後者最為兇險，常於注射或皮試時發生，大約50%在幾秒鐘至5分鐘內發生，其餘在20分鐘左右發生，應十分注意。凡初次注射或停藥3天后再用者，都應做皮膚過敏試驗。如果皮試陰性（可以使用），但出現胸悶、氣喘、皮膚髮癢等異常症狀者，也不宜注射。注射青黴素後，應觀察20分鐘，一旦發生過敏性休克，應立即用腎上腺素、氫化可的松等搶救。

（2）使用青毒紊劑量越來越大，有采用大劑量（1000萬單位以上）或超大劑量的傾向。使用大劑量青黴素可干擾凝血機制而造成出血，偶然因大量青黴素進入中樞神經而引起中毒，可產生抽搐、神經根炎、大小便失禁，甚至癱瘓等“青黴素腦病”。因此不要隨意加大劑量。

（3）青黴素類藥物不宜溶解後存放，應“現配現用”。因為青黴素溶液放置時間越長，分解也越多，而且致敏物質也不斷增多，易導致藥效降低以及過敏反應的發生。

（4）應儘量避免局部使用青黴素，避免過分飢餓時注射青黴素。因此時容易引起過敏反應。 ^[5]