格列美脲

化學式：C₂₄H₃₄N₄O₅S

分子量：490.616

CAS號：93479-97-1

密度：1.29g/cm³

熔點：212.2-214.5°C

沸點：677.0℃

閃點：363.2℃

折射率：1.628

外觀：白色水晶般的固體 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：3.9

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：7

互變異構體數量：6

拓撲分子極性表面積：133

重原子數量：34

表面電荷：0

複雜度：895

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環己基)脲，按乾燥品計算，含C₂₄H₃₄N₄O₅S應為98.0%~102.0%。

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中極微溶解，在水或0.1mol/L鹽酸溶液中幾乎不溶，在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中極微溶解。

1、取本品適量，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在228nm的波長處有最大吸收。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1085圖）一致。

3、取本品約0.1g與硝酸鉀0.2g，混合，加熱使炭化後灰化，放冷，殘渣加水10mL使溶解，濾過，濾液顯硫酸鹽（通則0301）的鑑別反應。

氯化物

取本品1.0g，加水50mL，煮沸，迅速放冷，濾過，濾液加水使成50mL，量取25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

取本品0.50g，加水25mL，煮沸，迅速放冷，濾過，濾液加水使成25mL，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液2.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.040%）。

取本品0.50g，依法檢查（通則0806第一法），應符合規定。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加80%乙腈溶液溶解並稀釋製成每1mL中含0.20mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用80%乙腈溶液稀釋至刻度，搖勻。

雜質對照品貯備液：取雜質Ⅰ、雜質Ⅱ、雜質Ⅲ、雜質Ⅳ對照品各適量，加80%乙腈溶液溶解並稀釋製成每1mL中各約含100µg的溶液。

系統適用性溶液：取格列美脲對照品約20mg，置100mL量瓶中，加雜質對照品貯備液2mL，加80%乙腈溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液1mL，置20mL量瓶中，用80%乙腈溶液稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.1%磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至3.0±0.5）-乙腈（50:50）為流動相，檢測波長為228nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序依次為雜質Ⅲ、雜質Ⅱ、雜質Ⅰ、格列美脲與雜質Ⅳ，理論板數按格列美脲峯計算不低於2000，各色譜峯之間的分離度均應符合要求，靈敏度溶液色譜圖中，格列美脲峯高的信噪比應不小於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ、雜質Ⅱ保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.1倍（0.1%），如有與雜質Ⅲ保留時間一致的色譜峯，其峯面積乘以校正因子0.77 後不得大於對照溶液主峯面積的0.4倍（0.4%），如有與雜質Ⅳ保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.2%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.1倍（0.1%），除雜質Ⅲ峯外 ，雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），供試品溶液色譜圖中小於靈敏度溶液色譜圖中主成分峯面積的峯忽略不計（0.05%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約12.5mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加二氯甲烷6mL，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取雜質Ⅴ對照品約5mg，置25mL量瓶中，加二氯甲烷5mL，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取0.2mL，置10mL量瓶中，用供試品溶液稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用二羥基丙基鍵合硅膠為填充劑（Macherey Nagel 100-5 OH色譜柱，4.6mm×250mm或分離效能相當的色譜柱），以正庚烷-無水乙醇-冰醋酸（900:100:1）為流動相，檢測波長為228nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，格列美脲峯的保留時間約為21分鐘，雜質Ⅴ峯的相對保留時間約為0.9，雜質Ⅴ峯與格列美脲峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與系統適用性溶液色譜圖中雜質Ⅴ保留時間一致的色譜峯，其峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%。

取本品1.0g，依法檢查遺留的殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約10mg，精密稱定，置50L量瓶中，加80%乙腈溶液適量，超聲使溶解，放冷，用80%乙腈溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用80%乙腈溶液稀釋至刻度，搖勻。

取格列美脲對照品適量，精密稱定，加80%乙腈溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40µg的溶液。

見有關物質項下。

色譜條件見有關物質項下。進樣體積10µ1。

除靈敏度要求外，其他見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

降血糖藥，

密封，在陰涼處保存。

1、格列美脲片。

2、格列每脲膠囊。 ^[2] 

適用於控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

原則上，應根據目標血糖水平調整格列美脲分散片的劑量。格列美脲分散片的劑量必須是足以達到目標代謝控制的最低劑量。

應用格列美脲分散片治療過程中，必須定期測定血糖和尿糖水平。另外，建議定期測定糖化血紅蛋白。

如果發生如漏服的錯誤，不得通過之後服用更大劑量的藥物來糾正。

用於處理無法在規定時間服藥（尤其是忘記服藥或不進餐）或各種原因下無法按時服藥情況的措施必須由醫生和病人雙方討論並同意。

如有必要，可增加每日劑量。建議定期監測血糖進行劑量調整，建議劑量應逐漸增加。例如每隔1-2個星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg、3mg、6mg。

糖尿病控制良好的患者，通常每日劑量為1mg至4mg格列美脲分散片。每日劑量大於6mg僅對少數患者更有效。

由醫生根據患者當前的生活方式決定給藥的時間和分佈。一般一天一次服用即可，建議早餐前立即服用，若不吃早餐，則於第一次正餐前立即服用。

服藥後不要漏用餐是非常重要的。

由於糖尿病控制的改善和胰島素的敏感性增加，治療中格列美脲的需要量可能下降。因此為避免發生低血糖，必須考慮及時減少劑量或者停用格列美脲分散片。如果病人的體重、生活方式發生了變化，或存在其他增加低血糖或高血糖敏感性的因素，也應考慮調整劑量。

正常情況下應用格列美脲分散片是一種長期治療。

格列美脲分散片和其他口服糖尿病治療藥物之間沒有明確的劑量關係。當用格列美脲分散片代替其他口服降糖藥時，建議採用與每天1mg開始的初始劑量相同的方法。這也適用於之前使用另一種口服糖尿病治療藥物最大劑量的患者。

必須考慮之前所用糖尿病治療藥物的效能和作用持續時間。可能要求暫時停止用藥，以避免藥效疊加產生的低血糖風險。

除個別情況外，用胰島素治療的2型糖尿病病人可改用格列美脲分散片治療。

用格列美脲分散片替換胰島素應當在醫生的嚴密監測下進行。

用法 本品口服，或於水中分散後服用。

關於腎功能不全的患者使用格列美脲分散片的信息有限。腎功能受損的患者可能對格列美脲分散片的降糖作用更敏感。

偶爾可能發生過敏性或假性變態反應，例如瘙癢、蕁麻疹或皮疹。這些輕度的反應可能發展為伴有呼吸困難和血壓降低的嚴重反應，有時發展為休克。如果發生蕁麻疹，必須立即通知醫生。

在散發的病例中，可能發生血鈉濃度下降和變態性脈管炎或皮膚光過敏。

在格列美脲分散片治療的過程中血液學變化；罕見，血小板減少，在散發的病例可有白細胞減少，紅細胞減少，粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少。

由於格列美脲分散片的降血糖作用，基於已知的其他磺脲類藥物的信息，可能發生低血糖或低血糖時間延長。

低血糖的可能症狀包括頭痛、極度飢餓感、噁心、嘔吐、倦怠、睏倦、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊性行為、注意力下降、警惕性和反應能力受損、抑鬱、精神混亂、語言障礙、失語、視覺障礙、震顫、局部麻痹、感覺異常、頭暈、無力、自我控制喪失、譫妄、驚厥、嗜睡和意識喪失甚至昏迷、呼吸表淺和心動過緩。

另外，可能出現腎上腺素能反向調節的體徵，例如大汗、皮膚潮濕、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。

重度低血糖發作的臨牀現象可能與中風相似。

當低血糖被糾正後，這些症狀幾乎總是能夠緩解。

尤其是在治療開始階段，由於血糖的改變，可能導致暫時性的視覺損害。原因可能是緊漲度暫時改變導致晶狀體屈光度變化，這取決於血糖水平。

偶爾可能發生胃腸道症狀，如噁心、嘔吐和腹瀉，上腹壓迫感或飽脹感和腹痛。

在散發的病例中，可出現肝炎、肝酶升高和/或膽汁鬱積和黃疸，可能發展成危及生命的肝功能衰竭，但可在格列美脲分散片撤藥後恢復。

本品不能用於以下情況：

1、對格列美脲、其他磺脲類、其他磺胺類或本品中任何成份過敏者。

2、妊娠期婦女。

3、哺乳期婦女。

4、Ⅰ型糖尿病、糖尿病昏迷，酮症酸中毒患者

還未積累關於重度肝功能損傷患者和透析患者使用格列美脲分散片的經驗，對於重度肝功能損傷患者應改用胰島素，更重要的是達到最佳代謝控制。

在治療的最初幾周，低血糖的風險可能增加，尤其有必要小心檢測。

易發生低血糖的因素包括：

1、不願或者無能力合作（多見於老年患者）。

2、營養不良，進食時間不規律或漏用餐。

3、飲食改變。

4、體力消耗和碳水化合物的攝入之間不平衡。

5、使用酒精性飲料，尤其在不進餐的情況下。

6、腎功能損害。

7、嚴重肝功能損害。

8、過量服用格列美脲分散片。

9、某些影響碳水化合物代謝或低血糖反向調節的失代償性內分泌系統疾病（如某些甲狀腺功能絮亂和垂體前葉或腎上腺皮質功能不全）。

10、與其他某些藥物合用。

11、在沒有適應症的情況下使用格列美脲分散片治療。

如果存在這些低血糖危險因素，有必要調整格列美脲分散片的劑量或整個治療方案。這也適用於當治療過程中發生疾病或患者的生活方式改變時。

對於老年人，當低血糖逐漸發展，有自主神經病變，或聯合用β受體阻滯劑、可樂定、利血平、胍乙啶或其他交感神經阻滯藥物的患者，反映體內腎上腺素反向調節的低血糖症狀可能是輕度的或不存在的。

立即口服碳水化物（葡萄糖或蔗糖）後上述低血糖症狀幾乎全部消失。

從其他磺脲類藥物獲知，儘管開始能成功地控制低血糖，但低血糖仍會復發。因此仍應密切觀察患者。重度低血糖需要醫生立即進行治療並隨訪，某些情況下，病人需要住院治療。

G6PD缺乏症的患者使用磺脲類和反應能力受損，尤其是在治療開始或改變後，或不規律服用格列美脲分散片時。這可能影響例如駕駛或操作機器的能力。

妊娠：妊娠期禁用格列美脲分散片。否則有傷害胎兒的危險。妊娠期病人必須改用胰島素。對計劃懷孕的病人，應通知她們的醫生。建議這些患者改用胰島素。

哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲分散片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。

尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。

一項在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評價格列美脲1mg單次給藥的藥代動力學、安全性和耐受性的實驗顯示平均

沒有特別指導或遵照醫囑。

根據使用格列美脲分散片和其他磺脲類藥物的經驗，需注意下列藥物間的相互作用：格列美脲由細胞素P450（CYP2C9）代謝。格列美脲和CYP2C9激動劑（利福平）或抑制劑（氟康唑）同時使用，需考慮可能出現的效應。

服用下列潛在導致血糖下降的藥物之一，在某些情況下會導致低血糖的發生，例如：

保泰松、阿扎丙宗、羥布宗、胰島素和口服降糖藥物、水楊鹽酸、對氨基水楊酸、促蛋白合成類固醇及雄性激素、氯黴素、香豆素衍生物、芬氟拉明、非尼拉朵、貝特類、ACE抑制劑、氟西汀、胍乙啶、環磷酰胺、丙吡胺、異環磷酰胺、磺吡酮、克拉黴素、磺胺類抗生素、四環素族、單胺氧化酶抑制劑、喹諾酮類抗生素、丙磺舒、咪康唑、己酮可可鹼（胃腸外高劑量給藥）、曲託喹啉、曲磷銨、氟康唑。

服用下列藥物之一，可能會減弱降血糖的作用及升高血糖水平例如：

雌激素和孕激素、利尿藥、甲狀腺激素、皮質激素、吩噻嗪類、腎上腺素和其他擬交感神經藥物、煙酸（高劑量）、瀉藥（長期使用時）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥類、利福平、乙酰唑胺。

H₂受體拮抗劑、β-阻滯劑、可樂定和利血平可能會增加會減弱降低血糖效果。

在交感神經藥物如β-阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的腎上腺素能反向調節徵象可能會減弱甚至消失。

急性或慢性酒精攝入可能以某種不可預知的方式增強或減弱格列美脲分散片的降血糖作用。

格列美脲可能增加或減弱香豆素衍生物的作用。

急性藥物過量以及長期以過高劑量格列美脲治療可能導致危及生命的重度低血糖。一旦發現格列美脲分散片藥物過量，必須立即通知醫生，不得延誤。患者必須立即攝入蔗糖，如果可能則攝入葡萄糖，除非醫生已知治療藥物過量情況，並且對患者的病情發展有把握。

小心監測是必須的，知道醫生肯定患者脱離危險。必須記住低血糖在初期恢復後可能會再次發生。

有時住院治療是必須的，甚至應作為預防措施。尤其是在嚴重的藥物過量和伴有體徵例如意識喪失或其他嚴重精神障礙的嚴重反應，屬醫療急症，要求立即治療和住院。如果患者失去知覺，應當靜脈注射濃縮葡萄糖溶液（例如對於成人，以40ml的 20%溶液開始）。在成人可考慮以0.5mg至1mg劑量的胰高血糖素靜脈注射、皮下注射或肌肉注射作為替代。

尤其在對嬰兒和兒童誤服格列美脲分散片後低血糖的治療，葡萄糖的今天必須小心控制，必須考慮到高血糖危險可能性，應通過監測血糖進行控制。

攝入危及生命用量的列美脲分散片的患者應立即進行解毒（例如洗胃和藥用炭）。

在完成急性葡萄糖替代後，通常有必要以較低濃度靜脈給予葡萄糖輸液，以保證低血糖不再發生。應當小心監測患者的血糖水平至少24個小時。長時間用藥的重度病例中，低血糖或反覆低血糖的危險可能會持續數天。

對於健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖濃度，主要是通過刺激胰島β細胞釋放胰島素髮揮作用。這一作用主要基於增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。當達到等量的血糖減少時，與格列本脲相比，給予動物和健康志願者低劑量格列美脲所導致的胰島素釋放更小。這個是事實提示格列美脲也有明顯的胰島以外（胰島素增敏和擬胰島素）的作用。

另外，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲對心血管系統的影響更小，它能夠減少血小板凝聚，（動物和體外數據），並導致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少（動物數據）。

胰島素的釋放：與其他所有磺脲類藥物一樣，格列美脲通過胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調節胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同，格列美脲與胰島β細胞中的一種65KDa蛋白特異性結合。格列美脲與其結合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關閉的可能性。

格列美脲關閉鉀通道，誘發β細胞去極化，同時開放電壓敏感鉀通道，導致鈣離子向細胞內流入，最終，細胞內鈣濃度增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。

與格列本脲相比，格列美脲與其結合蛋白的結合和分離更加迅速和頻繁。因此可以假設，格列美脲與結合蛋白的這種高交換率特徵是其對葡萄糖顯著增敏作用和保護β細胞脱敏和過早枯竭的原因。

胰島素增敏作用：格列美脲增進胰島素對周圍葡萄糖攝取的正常作用（人類和動物數據）。擬胰島素作用：格列美脲模擬胰島素對周圍葡萄攝取和肝葡萄糖輸出的作用。

外周葡萄糖通過轉移進入肌肉和脂肪細胞進行攝取，格列美脲直接增加肌肉和脂肪細胞質膜葡萄糖轉移分子的數量。格列美脲增加糖基-磷脂酰基醇-特異性磷脂酶C的活性，結果，細胞的cAMP水平降低,導致蛋白激酶A的活性降低，從而刺激葡萄糖代謝。

格列美脲通過增加細胞內2,6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產生，因2,6-二磷酸果糖抑制葡萄糖異生。

對血小板凝聚和動脈粥樣硬化斑塊形成的作用：格列美脲在體外和體內均可減少血小板凝集，該作用可能是由環氧化酶的選擇性抑制所導致，環氧化酶負則血栓烷A的形成，血栓烷A是一種重要的內源性血小板聚集因子。

格列美脲顯著減少動物體內動脈粥樣硬化斑塊形成。其潛在的機制了有待闡明。

心血管作用：通過ATP敏感鈣通道，磺脲類藥物還影響心血管系統。以傳統磺脲類藥物相比較，格列美脲對心血管系統的影響顯著較少（動物數據）。這可能通過它與ATP敏感鉀通道結合蛋白的相互作用的特殊性得到解釋。

藥效學特性 健康個體的最小口服服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重複的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前立即用藥，及治療效果均無顯著差異。每日給藥一次即可很好的控制糖尿病患者24小時的代謝。另外，在一項臨牀研究中，16名腎功能不全者（肌酐清除率為4-79mL/min）患者中的12名達到了良好的代謝控制。

雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度卻具有顯著降低，但這只是藥物整體效果的一部分。

臨牀有效性：對285名隨機化的2型糖尿病患兒童患者（年齡為8-17歲）進行一項為期24周的臨牀對照試驗（格列美脲達到每天8mg或二甲雙胍達到每天2000mg），格列美脲和二甲雙胍均顯示HBAlc較基線顯著減少。

在治療組之間沒有觀察到顯著差異。格列美脲沒有顯示對二甲雙胍的非劣效性。格列美脲治療後，與成人2型糖尿病患者相比，沒有在兒童中觀察到新的安全性事件。沒有關於兒科患者的長期有效性和安全性數據。

長期毒性：大鼠、小鼠和犬慢性及亞慢性中毒試驗中觀察到血清葡萄糖水平降低及胰島β細胞脱落顆粒。這些反應通常是可逆的，被認為是本品的藥效學相關反應。犬慢性毒性研究發現，高劑量組給藥（320mg/kg體重）中有兩隻犬產生白內障。然而，體外牛晶體研究和大鼠研究顯示格列美脲無導致白內障毒性和協同致白內障毒性。

致癌性：大鼠研究提示本品無潛在的致癌毒性，由於本品對β細胞的慢性刺激，小鼠試驗發現胰島細胞增生和胰島細胞腺瘤的發生率升高。

格列美脲未發現有致突變和遺傳毒性。

生殖毒性：給予大鼠格列美脲對生育力、妊娠和分娩過程無不良影響。破腹產出生的胎仔生長略有遲緩。給予母鼠高劑量的本品，其自然出生的子代中出現肱骨、股骨、關節炎、髖關節畸形。在母鼠妊娠後期和/或哺乳期間口服本品導致死胎增加和肢體畸形。

未見格列美脲對子代生長髮育、性功能及認知行為、記憶行為或生殖能力有明顯影響。格列美脲可通過母乳被幼鼠攝入，給予母鼠高劑量格列美脲會導致哺乳的幼鼠低血糖。

大鼠和兔子可出現胎仔畸形（如：眼睛畸形、裂隙和骨異常），兔出現流產和宮內死亡率增加。

所有生殖毒性都可能是高劑量藥物的藥效學相關反應，而非藥物本身特有毒性。

格列美脲口服給藥後的生物利用度是完全的。用餐時服用不影響吸收。口服給藥大約2.5小時達最大血清濃度（c_max）（每日4mg多次給藥309nmg/mL），並且在劑量與c_max和AUC（時間/濃度曲線下的面積）之間存在線性關係。

格列美脲的分佈容積非常低（大約8.8L，大致相當於白蛋白的分佈空間），高蛋白結合率（>99%），低清除率（大約48mL/min）。

格列美脲可分泌進入動物的乳汁。

平均血清半衰期與多個劑量給藥情況下血清濃度有關，大約為5至8小時。高劑量給藥後可觀察到半衰期稍延長。

給予單劑放射性標記的格列美脲後，58%的放射活性出現在尿中，35%在糞便中。在尿中沒有檢測出原型藥物。在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟代謝（主要的酶是CYP2C9）產生的代謝產物：羥基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲後，這些代謝產物的半衰期分別為3-6小時和5-6小時。

比較單日單劑給藥和多次給藥，帶藥代動力學方面未顯示出明顯的差別，個體內的變異非常低。無藥物蓄積作用。

無論男性和女性，還是老年（超過65歲）和年輕患者，本品的藥代動力學是相似的。

在對15名腎功能不全的患者進行的一次單詞給藥、開放試驗中，對三組不同水平平均肌酐清除率（CLcr）的患者給予格列美脲（3mg）；（組Ⅰ ，CLcr=77.7ml/min，n=5），（組Ⅱ ，CLcr=27.4ml/min，n=3），（組Ⅲ ，CLcr=9.4ml/min，n=7）。在所有三個組中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趨勢，平均血漿濃度有減少的趨勢。最可能的原因是蛋白結合率較低導致的清除更迅速。兩種代謝產物的腎臟清除受損。對16名腎功能不全的DIDDM患者進行了一項為期3個月的多次給藥滴定實驗，所用的劑量範圍為每天1-8mg，其結果與單次給藥後觀察到的結果是一致的。所有CLcr低於22 ml/min的患者每天僅需1mg的劑量即可充分控制其血糖水平。總體上，這類病人並無額外的藥物蓄積分險。

格列美脲是否可透析仍不清楚。

本品在5個非糖尿病膽管手術後病人的藥代動力學與健康受試者相似。

S25：Avoid contact with eyes.

避免眼睛接觸。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R21：Harmful in contact with skin.

與皮膚接觸是有害的。