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羅格列酮
鎖定
羅格列酮，是一種有機化合物，化學式為C18H19N3O3S，屬噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，其作用機制與特異性過氧化物酶體增殖因子激活劑的γ型受體（PPARγ）有關。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平，對餐後血糖和胰島素亦有降低作用。
羅格列酮化合物簡介
羅格列酮基本信息
化學式：C18H19N3O3S
分子量：357.427
CAS號：122320-73-4
羅格列酮理化性質
密度：1.315g/cm3
熔點：153-155ºC
沸點：585ºC
閃點：307.6ºC
羅格列酮分子結構數據
摩爾折射率：98.06
摩爾體積（cm3/mol）：271.6
等張比容（90.2K）：757.8
表面張力（dyne/cm）：60.5
羅格列酮計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：3.1
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：5
拓撲分子極性表面積：96.8
重原子數量：25
表面電荷：0
複雜度：469
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
羅格列酮藥品簡介
羅格列酮適應證
羅格列酮僅適用於其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。
羅格列酮臨牀應用
單獨用藥：初始劑量為每日4mg，單次或分2次口服，12周後如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至每日8mg，單次或分2次口服。
與二甲雙胍合用的初始劑量為每日4mg，單次或分2次口服，12周後如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至每日8mg，單次或分2次口服。
與磺酰脲類合用的劑量為每日2mg或4mg，單次或分2次口服。本品可空腹或進餐時服用。
羅格列酮不良反應
肝功能異常、頭暈、頭痛、腹瀉。本品可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大，誘發心力衰竭。合併使用其他降糖藥物時，有發生低血糖的風險。老年患者可能有輕中度水腫及輕度貧血。
羅格列酮注意事項
1、心衰和心功能不全、水腫患者慎用，如用藥應嚴密監測其心衰的症狀和體徵。
2、可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵，隨着胰島素敏感性的改善，女性患者有妊娠的可能。
3、老年患者可能有輕至中度水腫及輕度貧血。65歲以上老年患者慎用。
羅格列酮用藥禁忌
以下患者禁用：對本品過敏者；有心衰病史或有心衰危險因素的患者；有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者；骨質疏鬆症或發生過非外傷性骨折病史的患者；嚴重血脂紊亂的患者；嚴重活動性肝病患者；妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者。
本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
羅格列酮安全信息
羅格列酮安全術語
S20/21：When using do not eat, drink or smoke.
使用時，不得進食，飲水或吸煙。
S28A：After contact with skin, wash immediately with plenty of water.
皮膚接觸後，立即用大量水沖洗。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
羅格列酮風險術語
R36/38：Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮膚。
- 參考資料
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- 1. 世界衞生組織國際癌症研究機構致癌物清單 3類致癌物清單（共502種） ．紹興市市場監督管理局[引用日期2022-11-24]
- 2. 羅格列酮 ．化學+[引用日期2022-11-24]
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-30]
- 4. 國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2022年）》的通知 ．中國政府網[引用日期2023-07-11]
