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消炎痛
鎖定
- 中文名
- 消炎痛
- 外文名
- Indomethacin
- 通用名
- 吲哚美辛
- 分子式
- C19H16ClNO4
- 分子量
- 155-162℃
消炎痛物化性質
通用名稱:吲哚美辛
英文名稱:Indomethacin methanol solution; indomethacin crystalline; indomethacin usp; indometacin; 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid; {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetate
EINECS號:200-186-5
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
熔點:155-162℃
沸點:499.4°C at 760 mmHg
閃點:255.8°C
蒸汽壓:8.61E-11mmHg at 25°C
性狀:白色或微黃色結晶性粉末。幾乎無味,無臭。
消炎痛化學數據
分子量:357.78764 [g/mol]
分子式:C19H16ClNO4
疏水參數計算參考值(XlogP):4.3
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:4
準確質量:357.076786
同位素質量:357.076786
重原子數量:25
形式電荷:0
複雜度:506
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
功能3d受體數量:4
功能3d陰離子數量:1
功能3 d環數量:3
有效轉子數量:5
CID構象異構體數量:25
消炎痛適應症
消炎痛用量用法
消炎痛注意事項
9.與氨苯喋啶合用可引起腎功能損害。
14、在乳汁中也有排出,每天可達0.5-2.0mg.14歲以下小兒患者一般不宜應用此藥,如必須應用時應密切觀察,以防止不良反應的發生。
消炎痛測定方法
本方法適用於吲哚美辛原料藥。
試劑: 1. 乙醇
2. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)
3. 酚酞指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備:
試樣製備: 1. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)
標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g,精密稱定,加新沸過的冷水50mL,振搖,使其儘量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近終點時,應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解,滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步驟: 精密稱取供試品約0.5g,加乙醇30mL,微温使溶解,放冷,加水20mL,加酚酞指示液7~8滴,迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於35.78mg的C19H16ClNO4。
消炎痛藥物作用
(3)飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用,可增加胃腸道潰瘍或出血傾向。
(5)與氨苯蝶啶合用時可致胃功能減退。
消炎痛規格
消炎痛飲食禁忌
1、忌以果汁或清涼飲料服消炎痛:果汁或清涼飲料的果酸容易導致藥物提前分解或溶化,不利於藥物在小腸內的吸收,而大大降低藥效,而且消炎痛本來對胃粘膜就有刺激作用,果酸則可加劇對胃壁的刺激,甚至造成胃粘膜出血。
2、飲酒前後不可服用消炎痛:因酒精能增加胃酸分泌,並且兩者都能使胃粘膜血流加快,如果合用可加重胃粘膜的損害,導致胃出血。
4、消炎痛忌飯前服用:消炎痛對胃粘膜有刺激作用,如飯前空腹服用,藥物直接與胃粘膜接觸,可加重胃腸反應,因此應在飯後服用。
消炎痛藥物禁忌
1、消炎痛與阿斯匹林不宜合用:
2、消炎痛不宜與保泰松或強的松合用:
消炎痛副作用
一、過敏反應:服藥後可引起口周、舌和四肢麻木,突然心裏難受、頭痛惡心、語言不利、全身顫動、不能自控,甚至暈倒。有的發生全身血管性浮腫、皮疹。亦有病人出現哮喘樣發作。故凡有過敏體質及哮喘病人均不宜使用消炎痛。過敏反應多於服藥後1 ~2小時出現,也有的長達3天者。
二、消化系統:消炎痛對胃腸道有明顯的刺激和誘發潰瘍作用,並有引起胃腸粘膜糜爛和潰瘍出血的危險。發生機理除藥物直接刺激外,是消炎痛抑制了前列腺的合成,胃粘膜屏障受到破壞而導致粘膜發生炎症、壞死及潰瘍。因此有胃、腸道病史者不宜服用消炎痛。對需長期使用消炎痛的患者應定期作大便潛血試驗,另外,消炎痛還會引起暫時性的黃疸、轉氨酶升高,但程度較輕。
五、泌尿系統:有人用消炎痛治療慢性腎小球腎炎,結果是尿蛋白增加、面部浮腫加重,停藥數天後症狀好轉。新生兒在接受大劑量消炎痛治療時可引起輕度腎功能不全,表現為尿量減少,血清肌酐暫時性升高。故大多數學者認為腎功能減退者應慎用。
消炎痛物質毒性
編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 10 mg/kg | 1.行為毒性——昏迷 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 4286 ug/kg/2D-I | 1.皮膚和附件毒性——皮炎 (全身暴露後) |
3 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 15 mg/kg/2W-I | 1.血液毒性——再生障礙性貧血 |
4 | 急性毒性 | 口服 | 嬰兒 | 400 ug/kg/2D-I | 1.胃腸道毒性——壞死 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 2098 ug/kg/1D-I | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 (包括急性腎功能衰竭,急性腎小管壞死) 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿量減少 |
6 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 22500 ug/kg/3W-I | 1.肝毒性——肝炎,纖維(肝硬化,壞死後性疤痕) 2.肝毒性——其他變化 |
7 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 22500 ug/kg/3W-I | 1.胃腸道毒性——大腸胃潰瘍或出血 |
8 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 714 ug/kg | 1.行為毒性——全身麻醉 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.行為毒性——共濟失調 |
10 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 嬰兒 | 200 ug/kg | 1.血液毒性——出血 |
12 | 急性毒性 | 直腸注射 | 成年男性 | 2586 mg/kg/3.5Y-I | 1.眼毒性——視網膜的變化(色素沉積,視網膜炎,其他) |
13 | 急性毒性 | 多種途徑 | 成年男性 | 3557 mg/kg/5Y-I | 1.眼毒性——視網膜的變化(色素沉積,視網膜炎,其他) |
67 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 1500 ug/kg,雌性受孕 36 周後 | 1.生殖毒性——呼吸系統發育異常 2.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |
68 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 1500 mg/kg,雌性受孕 27 周後 | 1.生殖毒性——心血管循環系統發育異常 |
69 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 12 mg/kg,雌性受孕 33-34 周後 | 1.生殖毒性——新生兒死胎 |
70 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 525 mg/kg,雌性受孕 16-32 周後 | 1.生殖毒性——影響分娩 2.生殖毒性——影響母體 3.生殖毒性——泌尿系統發育異常 |
71 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 成年女性 | 18 mg/kg,雌性受孕 33-34 周後 | 1.生殖毒性——機體穩態發育異常 |
72 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 6 mg/kg,雌性受孕 39 周後 | 1.生殖毒性——泌尿系統發育異常 |
73 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 4 mg/kg,雌性受孕 10 周後 | 1.生殖毒性——泌尿系統發育異常 |
74 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 2 mg/kg,雌性受孕 28 周後 | 1.生殖毒性——泌尿系統發育異常 2.生殖毒性——機體穩態發育異常 |
75 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 12 mg/kg,雌性受孕 32 周後 | 1.生殖毒性——新生兒死胎 |
76 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 14 mg/kg,雌性受孕 34 周後 | 1.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |
77 | 生殖毒性 | 多種途徑 | 成年女性 | 22 mg/kg,雌性受孕 33 周後 | 1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常 2.生殖毒性——影響新生兒Apgar評分(僅限人類) |
78 | 生殖毒性 | 直腸注射 | 成年女性 | 12 mg/kg,雌性受孕 28 周後 | 1.生殖毒性——血液和淋巴系統發育異常 (包括脾和骨髓) 2.生殖毒性——胃腸道系統發育異常 3.生殖毒性——泌尿系統發育異常 |