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氨苯蝶啶

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氨苯蝶啶，化學名稱為2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶，是一種有機化合物，化學式為C12H11N7，主要用於治療各類水腫，如心力衰竭、肝硬化及慢性腎炎引起的水腫和腹水，以及糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留，常與排鉀利尿藥合用，亦用於對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。
2017年10月27日，世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，氨苯蝶啶在2B類致癌物清單中。 [4] 
中文名
氨苯蝶啶
外文名
Triamterene
別    名
2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶
化學式
C12H11N7
分子量
253.263
CAS登錄號
396-01-0
EINECS登錄號
206-904-3
熔    點
316 ℃
沸    點
573.4 ℃
水溶性
幾乎不溶
密    度
1.502 g/cm³
外    觀
黃色結晶性粉末
閃    點
11 ℃
安全性描述
S7；S16；S24；S26；S33；S36/37/39；S45
危險性符號
Xn
危險性描述
R22；R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥典信息
  7. ▪ 來源
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  7. ▪ 製劑
  8. 3 藥品簡介
  1. ▪ 藥理作用
  2. ▪ 藥代動力學
  3. ▪ 適應症
  4. ▪ 用法用量
  5. ▪ 不良反應
  6. ▪ 禁忌症
  7. ▪ 注意事項
  8. ▪ 藥物相互作用
  1. ▪ 中毒
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

氨苯蝶啶化合物簡介

氨苯蝶啶基本信息

化學式：C12H11N7
分子量：253.263
CAS號：396-01-0
EINECS號：206-904-3

氨苯蝶啶理化性質

密度：1.502g/cm3
熔點：316°C
沸點：573.4ºC
閃點：11°C
外觀：黃色結晶性粉末
溶解性：極微溶於冰乙酸，幾乎不溶於水、乙醇、氯仿 [5] 

氨苯蝶啶分子結構數據

摩爾折射率：73.76
摩爾體積（cm3/mol）：168.5
等張比容（90.2K）：538.5
表面張力（dyne/cm）：104.1
極化率（10-24cm3）：29.24 [5] 

氨苯蝶啶計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：3
氫鍵受體數量：7
可旋轉化學鍵數量：1
互變異構體數量：40
拓撲分子極性表面積：130
重原子數量：19
表面電荷：0
複雜度：307
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [5] 

氨苯蝶啶藥典信息

氨苯蝶啶來源

本品為2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶，按乾燥品計算，含C12H11N7不得少於98.5%。

氨苯蝶啶性狀

本品為黃色結晶性粉末，無臭或幾乎無臭。
本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶，在冰醋酸中極微溶解，在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。

氨苯蝶啶鑑別

1、取本品約10mg，加稀硫酸5mL，振搖數分鐘後，濾過，濾液顯藍綠色熒光，用水稀釋後，熒光即加強。再將此溶液分成2份：一份加氨試液使成鹼性，轉變為藍紫色熒光；另一份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性，熒光即消失。
2、取本品，加10%醋酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在360nm的波長處有最大吸收。

氨苯蝶啶檢查

有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品20mg，加二甲基亞碸4mL使溶解，用甲醇稀釋至25ml。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取氨苯蝶啶20mg及茶鹼20mg，加二甲基亞碸4mL使溶解，用甲醇稀釋至25mL。
色譜條件：採用硅膠GF254薄層板，以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液（9:1:1）為展開劑。
測定法：吸取上述三種溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾。
系統適用性要求：置紫外光燈（254nm）下檢視，系統適用性溶液應顯兩個清晰分離的斑點。
限度：置紫外光燈（365nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，其熒光強度與對照溶液的主斑點比較，不得更強。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

氨苯蝶啶含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL，加熱使溶解，放冷，加醋酐10mL與喹哪啶紅指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液的紅色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.05mol/L)相當於12.66mgC12H11N7。

氨苯蝶啶類別

利尿藥。

氨苯蝶啶貯藏

密封保存。

氨苯蝶啶製劑

氨苯蝶啶片。 [6] 

氨苯蝶啶藥品簡介

氨苯蝶啶藥理作用

本品為留鉀利尿藥，其留鉀排鈉作用與螺內酯相似，但其作用機制與後者不同。它不是醛固酮拮抗劑，而是直接抑制腎臟遠曲小管和集合管的Na+進入上皮細胞，進而改變跨膜電位，而減少K+的分泌；Na+的重吸收減少，從而使Na+、Cl-及水排泄增多，而K+排泄減少。作用較迅速，但較弱，屬低效能利尿藥，其留鉀作用弱於螺內酯。

氨苯蝶啶藥代動力學

本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度約30%~70%。口服後2小時起效，tmax為6小時，作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時，但無尿者的t1/2顯著延長，可達10小時以上。本品在肝臟代謝，原形和代謝物主要由腎臟排泄，少部分經膽道排出。動物實驗顯示，本品可透過胎盤並分泌到乳汁中。

氨苯蝶啶適應症

用於治療各類水腫，如心力衰竭、肝硬化及慢性腎炎引起的水腫和腹水，以及糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留。常與排鉀利尿藥合用。亦用於對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。

氨苯蝶啶用法用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

氨苯蝶啶不良反應

1、大劑量長期使用或與螺內酯合用，可出現血鉀過高現象，停藥後症狀可逐漸消失（如症狀嚴重可作相應處理）；
2、長期應用可使血糖升高；
3、可見胃腸道反應（如噁心、嘔吐、胃痙攣、輕度腹瀉）、低鈉血癥、頭痛、頭暈、嗜睡、軟弱、口乾及皮疹、光敏反應等；
4、偶見肝損害；
5、罕見：過敏反應，如皮疹、呼吸困難；血液系統損害，如粒細胞減少症、血小板減少性紫癜、巨紅細胞性貧血（干擾葉酸代謝），腎結石等。

氨苯蝶啶禁忌症

對本品過敏者，高鉀血癥，嚴重肝、腎功能不全者禁用。

氨苯蝶啶注意事項

1、服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。
2、下列情況慎用：
① 無尿；
② 肝、腎功能不全；
③ 糖尿病；
④ 低鈉血癥；
⑤ 酸中毒；
⑥ 高尿酸血癥或有痛風史者；
⑦ 腎結石或有此病史者；
⑧ 妊娠期婦女及哺乳期婦女。
3、老年人應用較易發生高鉀血癥和腎損害。
4、給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質絮亂等不良反應。
5、用藥前應瞭解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反映體內鉀瀦留，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
6、應於進食時或餐後服用，以減少胃腸道反應，並可能提高生物利用度。
7、對診斷的干擾：
① 因與奎寧丁有相同的熒光光譜，可干擾奎寧丁的血濃度測定結果；
② 使下列測定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者）、血肌酐和尿素氮（尤其是有腎功能損害時）、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿酸排泄量；
③ 使血鈉下降；
④ 尿鈣排出可增高，干擾有關鈣代謝絮亂疾病的診斷。

氨苯蝶啶藥物相互作用

本品基本同螺內酯。此外尚有以下情況出現：
1、因本品可使血尿酸升高，與噻嗪類和利尿劑合用時可進一步使血尿酸升高，故應與治療痛風的藥物合用。、
2、與氯磺丙脲合用，可導致嚴重低鈉血癥。
3、與吲哚美辛合用，可發生可逆性急性腎衰，應避免同時應用。
4、為避免血鉀升高，應避免與其他瀦鉀利尿劑合用。

氨苯蝶啶中毒

氨苯蝶啶（三氨蝶呤）抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na的再吸收，增加Na、Cl排泄而利尿，對K則有瀦留作用（尿中K減少或不變）。還有增加尿酸排泄作用。本藥為非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭、肝硬化和慢性腎炎引起的水腫和腹水。小鼠口服LD50約為300mg/kg。常用量口服每次50～100mg，1～3/d。主要影響水鹽代謝，導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥。
臨牀表現
不良反應表現如下：
1、消化系統
口乾、噁心、嘔吐、腹瀉等。也有發生黃疸和肝功異常。
2、代謝異常
長期大量應用可引起高鉀血癥、血尿素氮升高、高氯性酸中毒。
3、過敏反應
皮疹、藥物熱、光敏反應等。
4、其他
大劑量應用可致無力、軟弱、嗜睡、低血壓、肌肉痙攣、粒細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞性貧血等。
治療
氨苯蝶啶中毒的治療要點為：
1、注意糾正水和電解質紊亂，防治高鉀血癥。
2、對症治療。
[1-3] 

氨苯蝶啶安全信息

氨苯蝶啶安全術語

S7：Keep container tightly closed.
保存在嚴格密閉容器中。
S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.
遠離火源，禁止吸煙。
S24：Avoid contact with skin.
避免皮膚接觸。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S33：Take precautionary measures against static discharges.
對靜電採取預防措施。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

氨苯蝶啶風險術語

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料