乳膏劑

規格 : 2003-1-29劑型 : 國藥準字H34023269批准文號 : 安徽新力藥業股份有限公司無為分廠藥品類型 : 皖藥準字（2001）第X000979號

主要成分：軟膏劑（活性成分）、基質、添加劑，其中添加劑（如防腐劑、助溶劑、乳化劑、抗氧劑、增稠劑、皮膚滲透促進劑等），但他們的含量相對較少，主要根據需要而定。

1.礦脂類基質

a包括凡士林、固體石蠟和液體石蠟、地蠟和微晶蠟。

b這類基質可在皮膚表面形成一層細膩的油膜，防止水分的蒸發，有利於角質層的水化。

2.脂肪及混合油基質

a一般有：動物或植物中得到的飽和和不飽和脂肪酸酯組成。

b通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、橄欖油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。這類油遇光、空氣、高温等情況，易氧化降解。一般要加少量的抗氧劑。

3.硅酮

硅酮最重要的化合物是二甲基硅油（或稱二甲基聚硅氧烷）。硅酮的稠度範圍較寬，在軟膏中常用的粘度在50-1000釐斯，具有優異的防水功能，表面張力很小，對氧或熱穩定，主要用作製備保護性乳膏來保護皮膚免受水溶性刺激物的侵襲。

4.吸收性基質

a吸收性基質具有親水（吸水）性，可以吸收水分形成W/O乳劑型基質而仍然保持其半固體狀態。一般而言，此類基質都是無水基質，能吸收其本身幾倍量的水分。能起W/O乳劑型乳化劑的作用。

b吸收性基質的代表性基質有羊毛脂、羊毛脂的分離物、膽固醇、羊毛甾醇及其它類固醇、乙酰類固醇或是多元的酯類（如司盤）。

c無水羊毛脂主要是由膽固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯組成。此類基質吸水能力強，能吸收二倍重量的水形成W/O乳劑。

d羊毛脂的幾種衍生物均能保持羊毛脂固有的特點，並有其它優點。液體羊毛脂，是羊毛脂分餾的液狀酯類混合物，在皮膚上不發粘。羊毛脂與環氧乙烷反應可生成液體的或固體的聚氧乙烯衍生物，例如水溶性的羊毛脂。氫化羊毛脂粘性不佳，吸水能力比羊毛脂要大50%。含水羊毛脂是由7份羊毛脂加3份水混合而成。

e羊毛醇是由羊毛脂皂化後，將含醇和膽固醇的部分分離而得。羊毛醇是良好的乳化劑，由其製成的W/O乳劑不會隨貯藏而變黑或在高温天氣產生不良氣味。

f在凡士林中加入5%的羊毛醇，即能吸收三倍的水，並且乳劑不能被弱酸所破壞，加入十六十八混合醇可進一步使乳劑穩定。

g如英國藥典的單軟膏，是由羊毛脂、固體石蠟、十六、十八混合醇，白或黃凡士林組成，該基質能吸收等重量的水。

1.根據所用乳化劑的化學結構，可把乳劑型基質分三類：陽離子型基質、陰離子型基質和非離子型基質。

2.常用的乳劑型基質是陰離子型基質。

1. 聚乙二醇（PEG）的混合物(macrogols,Carbowaxes)，其平均分子量在200~700之間，為液體。一般情況下，聚乙二醇基質是聚乙二醇400與聚乙二醇4000的混合物。此類基質具有易於水洗、易與皮膚的滲出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易變質、不易滋生黴菌、不刺激皮膚等優點。但和許多其它藥物如苯酚、碘、碘化鉀、山梨醇、鞣酸、銀、汞和鉍的金屬鹽會產生配伍禁忌。

2.FAPG基質

a無水，但具有水洗性，適於易水解的藥物；

b在皮膚上的鋪展性好，粘附性好，能形成封閉的薄膜；

c不易水解，不易酸敗，主要作為類固醇藥物膚輕鬆皮膚外用製劑的基質。

主要是指水溶性凝膠基質（屬於水溶性基質）

a天然樹膠：耆膠西黃、果膠、海藻酸、黃原膠、瓜爾膠、瓊脂；

b天然物質的衍生物：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素

c合成的聚合物如卡波沫等（也包括硼酸甘油)。

軟膏劑的製備方法可分為研合法、熔合法和乳化 法三種。應根據軟膏劑的類型、製備量及設備條件選 擇適當的方法。

一般在常温條件下，將藥物細粉用少量基質或適 宜液體等量遞增的方法研磨成細糊狀，再遞加其餘基 質研勻的製備方法。適用於基質稠度適中或主藥不 宜加熱，且常温條件下研磨即可均勻混合的情況。研合法是製備軟膏劑常用的方法。梅豔等用研合法 製備了氯鋅油軟膏劑。取氯黴素 325 g、氧化鋅 32 500 g，通過 80 ～ 100 目篩後將二者混合均勻，再分 次加入適量的植物油，隨加隨攪拌成均勻糊狀，共制65 000 g 即得氯鋅油軟膏劑。張瑋等 ^[2]  將 100 mL10% 硝酸甘油與羊毛脂於乳缽中研勻，分次加入凡士 林共 776 g，研成淡黃色膏狀物，分次加入罌粟鹼30g、雙氯芬酸鉀 10 g、氮酮 10 mL、丙二醇 20 g、尼泊金3 g、香精 2 mL，然後加純化水至足量，最後得到均 勻的淡黃色軟膏劑，分裝，即為罌粟硝軟膏。

熔合法也稱熱熔法，是將基質先加熱熔化，再將 藥物分次加入，邊加邊攪拌直至冷凝的方法。適用於 軟膏中含有不同熔點基質，在常温條件下不能均勻混 合，或主藥可溶於基質，或需用熔融基質提取藥材有 效成分者，多采用此方法。一般熔點較高的基質，如 蜂蠟、石蠟等應先加熱熔融; 熔點較低的基質，如凡士 林、羊毛脂等隨後加入熔化。熔合法也是製備軟膏劑常用的方法。霍煜等 ^[3]  取 650 g 裸花紫珠浸膏加熱 至 100 ℃ ，另取基質凡士林 350 g，液體石蠟 50 g 加 至 100 g，加熱到 80 ℃ 左右使其熔融，用 120 目鋼篩 網過濾後緩緩加入浸膏中，混合均勻製得裸花紫珠軟膏劑。

乳化法專用於乳膏的製做。將油脂性和油溶性組分( 油相) 混合加熱至 80 ℃ 熔融，用細布過濾;另將水溶性組分( 水相) 加熱至與油相相同温度 ( 約80℃ ) 時，兩相等温混合，不斷攪拌，直至冷凝。大量生產，在温度降至 30 ℃ 時可通過乳勻機或膠體磨，使產品更均勻細膩。梁巧楣等 ^[4]  取單硬酯酸甘油酯30 g、橄欖油 120 g、液狀石蠟 20 g、角鯊烷 30 g 混合 熔融至 85 ℃ ，攪拌溶解得油相; 另取三乙醇胺 12 g、 OP 乳化劑 10 g、羥苯乙酯 1 g、丙三醇 70 g、純化水適量，加熱溶解至85 ℃ 得水相; 將水相緩慢加入油相 中，邊加邊攪拌，至 40 ℃ 以下時加入適量香精及黃芪 流浸膏，用熔合法慢慢混勻，放冷即得棕褐色細膩黃，芪軟膏劑。劉海軍等 通過正交試驗 優選出乳膏最佳的製備工藝: 將油溶性物質硬脂酸 20 g、液體石 蠟 20 g、植物油 23 g、氮酮 0.15 g混合成油相，放入容器內，用小火加熱熔化，並調節温度至 85 ℃ ，保温。