茶鹼

化學式：C₇H₈N₄O₂

分子量：180.164

CAS號：58-55-9

EINECS號：200-385-7

密度：1.465g/cm³

熔點：271-273°C

沸點：454.1ºC

閃點：11°C

折射率：1.737

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：溶於熱水、氫氧化鹼溶液、氨水、稀鹽酸和稀硝酸，微溶於乙醚 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：0

互變異構體數量：4

拓撲分子極性表面積：69.3

重原子數量：13

表面電荷：0

複雜度：267

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

1、用於支氣管哮喘、急性支氣管炎、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等，以緩解喘息症狀。也適用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。

2、可用於心源性哮喘、心源性水腫及急性心功能不全的患者。

3、還可用於膽絞痛患者。

口服：0.1～0.2g/次，2次/日；極量，0.3g/次，1g/日。控釋片：400mg/次，1次/日。

1、口服可致胃灼熱、噁心、嘔吐、心律失常、食慾缺乏、腹脹，還可見血清尿酸測定值增高，長期服用可致頭痛、失眠及心悸。

2、局部刺激性大，肌注可引起局部疼痛、紅腫，治療量時可致失眠或不安。

宜飯後服用以減輕胃腸道刺激；吸煙、慢性乙醇中毒和誘導肝藥酶均可降低茶鹼血漿濃度，茶鹼劑量需要適當增加。茶鹼類藥可致心律失常，使原有的心律失常惡化，患者心率或心律的任何改變均應密切注意。茶鹼類藥靜脈注射過快或茶鹼血漿濃度高於20μg/mL時，可出現毒性反應，表現為心律失常、心率加快、肌肉顫動、癲癇、一過性低血壓或周圍循環衰竭。當茶鹼濃度高於40μg/mL時，可出現發熱、失水、驚厥等，嚴重者可引起呼吸及心跳停止而死亡，預服鎮靜劑可有效預防。

消化性潰瘍及未治癒的癲癇患者禁用。

不宜與麻黃鹼或腎上腺素同時應用。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物或無水物，按乾燥品計算，含茶鹼（按C₇H₈N₄O₂計）不得少於99.0%。

本品為白色結晶性粉末，無臭。

本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶，在氫氧化鉀溶液或氨溶液中易溶。

1、取本品約10mg，加鹽酸1mL與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，遺留淺紅色的殘渣，遇氨氣即變為紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。

2、取本品約50mg，加氫氧化鈉試液1mL溶解後，加重氮苯磺酸試液3mL，應顯紅色。

3、取本品約10mg，加水5mL溶解，加氨-氯化銨緩衝液（pH8.0）3mL，再加銅吡啶試液1mL，搖勻後，加三氯甲烷5mL，振搖，三氯甲烷層顯綠色。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集272圖）一致。

本品0.10g，加熱水25mL溶解後，加甲基紅指示液1滴與氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.20mL，應顯黃色。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。

系統適用性溶液：取茶鹼與可可鹼各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中各含10µg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅燒鍵合硅膠為填充劑，以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉1.36g，加水100mL使溶解，加冰醋酸5mL，再加水稀釋至1000mL，搖勻）-乙腈（93:7）為流動相，檢測波長為271nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按茶鹼峯計算不低於5000，可可鹼峯與茶鹼峯之間的分離度應大於2.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過9.5%，如為無水茶鹼，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品約0.3g，精密稱定，加水50mL，微温溶解後，放冷，加硝酸銀滴定液（0.1mol/L）25mL，再加溴麝香草酚藍指示液1mL，搖勻，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於18.02mg的C₇H₈N₄O₂。

平滑肌鬆弛藥。

密封保存。

1、茶鹼緩釋片。

2、茶鹼緩釋膠囊。 ^[3] 

S7：Keep container tightly closed.

保存在嚴格密閉容器中。

S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.

遠離火源，禁止吸煙。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。