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馬來酸氯苯那敏
鎖定
據藥融雲數據顯示，2021年馬來酸氯苯那敏原料藥國內用量約150.76噸。
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- 藥品名稱
- 馬來酸氯苯那敏
- 外文名
- Chlorpheniramine Maleate
- 別 名
- 撲爾敏
- 主要適用症
- 鼻炎、皮膚黏膜過敏等
- 主要用藥禁忌
- 過敏者等禁用
- 劑 型
- 片劑、注射劑
- 不良反應
- 噁心、上腹不適感或胃痛
- 化學式
- C20H23ClN2O4
- 分子量
- 390.861
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- CAS登錄號
- 113-92-8
- EINECS登錄號
- 204-037-5
- 熔 點
- 130 至 135 ℃
- 沸 點
- 379 ℃
- 閃 點
- 183 ℃
- 密 度
- 1.107 g/cm³
- 安全性描述
- S36/37/39；S45
- 危險性描述
- R25
馬來酸氯苯那敏歷史沿革
1947年，馬來酸氯苯那敏由司帕伯（Sperber）合成，美國某公司生產。
1949年，馬來酸氯苯那敏首次上市。
馬來酸氯苯那敏化合物簡介
馬來酸氯苯那敏基本信息
化學式：C20H23ClN2O4
分子量：390.861
EINECS號：205-054-0
馬來酸氯苯那敏理化性質
密度：1.107g/cm3
熔點：130-135°C
沸點：379ºC
閃點：183ºC
蒸汽壓：2.9E-14mmHg at 25°C
外觀：白色結晶性粉末
馬來酸氯苯那敏計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：2
重原子數量：27
表面電荷：0
複雜度：379
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：1
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2
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馬來酸氯苯那敏藥典信息
馬來酸氯苯那敏基本信息
馬來酸氯苯那敏性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭。
熔點
本品的熔點（通則0612）為131.5~135°C。
馬來酸氯苯那敏鑑別
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集61圖）一致。
馬來酸氯苯那敏檢查
酸度
取本品0.1g，加水10mL溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0 ～5.0 。
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中含3µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相A為磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫銨11.5g，加水適量使溶解，加磷酸1mL，用水稀釋至1000mL），流動相B為乙腈，按下表進行梯度洗脱，流速為每分鐘1.2mL，檢測波長為225nm，進樣體積10µL。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 90 | 10 |
25 | 75 | 25 |
40 | 60 | 40 |
45 | 90 | 10 |
50 | 90 | 10 |
限度：供試品溶液色譜圖中除馬來酸峯外，如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液中氯苯那敏峯面積（0.3%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中氯苯那敏峯面積的3倍（0.9%），小於對照溶液氯苯那敏峯面積0.17倍的色譜峯忽略不計（0.05%）。
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液：取本品，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2g的溶液，精密量取1mL，置頂空瓶中，密封。
對照品溶液：取四氫呋喃、1,4-二氧六環、吡啶和甲苯，精密稱定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中各含四氫呋喃144µg、1,4-二氧六環76µg、吡啶40µg、甲苯178µg的溶液，精密量取1mL，置頂空瓶中，密封。
色譜條件：用5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液，柱温在50℃，維持15分鐘，再以每分鐘8℃的速率升温至120℃，維持10分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250℃，頂空瓶平衡温度為90℃，平衡時間為30分鐘，進樣體積1.0mL。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
取本品25mg，依法檢查（通則0842），與黃色1號標準比色液比較，不得更深。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
不得過0.1%（通則0841）。
馬來酸氯苯那敏含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。
馬來酸氯苯那敏類別
抗組胺藥。
馬來酸氯苯那敏貯藏
遮光，密封保存。
馬來酸氯苯那敏製劑
1、馬來酸氯苯那敏片。
2、馬來酸氯苯那敏注射液。
3、馬來酸氯苯那敏滴丸。
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馬來酸氯苯那敏藥品簡介
馬來酸氯苯那敏適應症
馬來酸氯苯那敏體內過程
口服和注射該藥後吸收快且完全，蛋白結合率為72%。口服起效時間為15～60分鐘，血藥濃度3～6小時可達峯值，肌肉注射起效時間為5～10分鐘。半衰期為12～15小時，可在體內維持3～6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝，24小時後大部分經腎臟排出體外，同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女，也可經乳汁排出一部分。
馬來酸氯苯那敏藥理作用
馬來酸氯苯那敏屬H1受體拮抗藥，可競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結合，從而抑制其引起的過敏反應。但氯苯那敏不影響組胺的代謝，也不影響體內組胺的釋放。氯苯那敏還具有抗膽鹼和抑制中樞的作用，所以服藥後可產生口乾、便秘、睏倦感、鼻黏膜乾燥和痰液變稠。經過臨牀長時間的實踐認為，氯苯那敏的抗組胺作用較強，用量小，副作用小。馬來酸氯苯那敏抗組胺效果較苯海拉明、異丙嗪強，但抗膽鹼和抑制中樞作用較弱，而且嗜睡等不良反應輕微，故可以適用於小兒及白天需要工作的患者服用。
藥動學：可口服或注射給藥，口服吸收迅速完全，生物利用度25%～50%，血漿蛋白結合率為72%。口服給藥後15～60分鐘起效，肌內注射後5～10分鐘起效，清除相半衰期（t1/2g）為12~15小時，作用可維持4～6小時。本品主要經肝臟代謝，其代謝物經尿液、糞便、汗液排泄。馬來酸氯苯那敏亦可隨乳汁分泌。
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馬來酸氯苯那敏臨牀作用
3、兒童疾病：除對兒童的上呼吸道感染有效外，還可用於胃腸道變態反應性疾病。
馬來酸氯苯那敏注意事項
3、老人對常用劑量的反應較敏感，應注意減量。
6、駕駛員、高空作業人員、機械操作者及參賽前的運動員不宜服用該藥。
7、肝功能不良者不宜長期使用本藥。
8、如服用本品過量或出現嚴重不良反應請立即就醫。搶救中毒病人切忌用組織胺注射解毒。
馬來酸氯苯那敏禁忌症
2、對本品及輔料過敏者禁用。
注意：
1、嬰幼兒、孕婦、閉角型青光眼、膀胱頸部或幽門十二指腸梗阻或消化性潰瘍致幽門狹窄者、心血管疾病患者及肝功能不良者慎用。
2、老年人酌減量。
3、孕期及哺乳期婦女慎用。
馬來酸氯苯那敏藥物相互作用
2、與其他有抗膽鹼作用的藥物，如阿托品、三環類抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強本類藥物的抗膽鹼作用。
6、不宜與哌替啶、阿托品等藥合用，亦不宜與氨茶鹼作混合注射。
8、部分經肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時，可致不良反應增加。
11、本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應注意監測苯妥英濃度。
13、同時飲酒或服用中樞神經抑制藥，可使本品藥效增強。
馬來酸氯苯那敏給藥説明
可與食物、水或奶同服，以減少對胃的刺激。
馬來酸氯苯那敏用法與用量
1、口服，一次4～8mg，每日3次。
2、肌內注射，一次5～20mg。
馬來酸氯苯那敏不良反應
馬來酸氯苯那敏藥物過量及處理
馬來酸氯苯那敏安全信息
馬來酸氯苯那敏安全術語
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
馬來酸氯苯那敏風險術語
R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
馬來酸氯苯那敏國內用量
據藥融雲數據顯示，2021年馬來酸氯苯那敏原料藥國內用量約150.76噸
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- 參考資料
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- 1. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P70
- 2. 馬來酸氯苯那敏 ．化學+[引用日期2022-12-27]
- 3. 國家藥典委員會編．中華人民共和國藥典二部註釋：中國醫藥科技出版社，2018.08：58
- 4. 國家藥典委員會編．中華人民共和國藥典 臨牀用藥須知 化學藥和生物製品卷 2010年版：中國醫藥科技出版社，2011.04：1028
- 5. 聯環藥業原料藥馬來酸氯苯那敏獲批上市 ．東方財富網[引用日期2023-12-18]
