氯苯那敏

化學式：C₁₆H₁₉ClN₂

分子量：274.788

CAS號：132-22-9

密度：1.108g/cm³

沸點：379℃

閃點：183ºC

折射率：1.565

外觀：油狀液體

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：5

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：16.1

重原子數量：19

表面電荷：0

複雜度：249

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

用於製造彈藥及用於鉀鹽的分析。

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

氯苯那敏為H1受體拮抗藥，其化學結構屬烴胺類。主要能競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結合，從而抑制其引起的過敏反應。但氯苯那敏不影響組胺的代謝，也不阻止體內組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽鹼作用，故服藥後有睏倦感、口乾、便秘、痰液變稠及鼻黏膜乾燥。經過臨牀長時間的實踐認為，氯苯那敏的抗組胺作用較強，用量小，副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強，而中樞抑制作用較弱，抗膽鹼作用亦較弱。因嗜睡等不良反應輕微，故適用於小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前，是臨牀最常用的抗組胺藥。

尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑑定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。

1、口服：成人每次4mg，每天3次。兒童每天0.3mg/kg，分4次口服。

2、肌內注射或皮下注射：成人每次10mg，每天3次。兒童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。

3、靜脈注射：成人每次10mg，每天1次。嘔吐患者可將1次劑量，用温水50～100mL溶解後經直腸保留灌注。

1、有時有輕微的口乾、眩暈、噁心等反應，嗜睡作用輕微。

2、服用量過大致急性中毒時，成人常出現中樞抑制。兒童中毒時，多呈中樞興奮。當呼吸衰竭時，可採用人工呼吸，給氧等支持療法，忌用中樞興奮藥。必要時可用去甲腎上腺上腺上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作解毒藥。

1、對氯苯那敏過敏者禁用。

2、新生兒、早產兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。

3、中樞已處於過度抑制狀態者禁用。

4、窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、重症肌無力、胃潰瘍、幽門及十二指腸梗阻、癲癇患者禁用。

1、注射劑有刺激性，靜脈注射過快可致低血壓或中樞神經興奮。

2、不宜與氨茶鹼作混合注射。

3、有交叉過敏現象，對其他抗組胺藥或麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺、去甲腎上腺素及碘過敏者，也可能對本藥過敏。

4、車船、飛機的駕駛人員，精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經抑制的抗組胺藥物。

5、患閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺增生、幽門十二指腸梗阻、癲癇的患者慎用，新型抗組胺藥的抗膽鹼不良反應較輕。

6、孕婦及哺乳期婦女慎用。

7、新生兒和早產兒對本類藥物抗膽鹼作用的敏感性較高，不宜使用。

8、老年人對抗組胺藥的不良反應較敏感，應用本品時易發生低血壓、精神錯亂、痴呆和頭暈等不良反應。

1、與酒精及其他中樞神經抑制藥，如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮痛藥、抗焦慮鎮靜藥、抗癲癇藥合用，可增加抗組胺藥的中樞神經抑制作用，但新型抗組胺藥此相互作用較弱。

2、與其他有抗膽鹼作用的藥物，如阿托品、三環類抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強本類藥物的抗膽鹼作用。

3、部分經肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時，可致不良反應增加。

4、一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物，如氨基苷類抗生素的毒性症狀。

5、抗組胺藥可抑制過敏原性物質的皮試反應，因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物，以免影響皮試結果。

6、與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應注意監測苯妥英濃度。

7、可增強金剛烷胺、抗膽鹼藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經藥等作用。

8、同時飲酒或服用中樞神經抑制藥，可使本品藥效增強。

氯苯那敏是最強的抗組胺藥物之一，其作用持久，用量少、副作用小。適用於各種過敏性疾病、藥物過敏反應等。口服吸收快而完全，半衰期12～15h。成人用量4～8mg，不良反應的發生率低。

1、不良反應以睏倦為最常見，偶有胸悶、咽痛、疲乏、心悸或出血傾向，還可有痰液黏稠。服用過量表現為排尿困難或尿痛、頭暈、口鼻咽部乾燥、食慾減退、噁心、上腹不適或胃痛。

2、兒童易發生煩躁、焦慮、入睡困難和神經過敏。

3、有報道出現固定性藥疹、蕁麻疹、血管神經性水腫，甚至過敏性休克。可能發生一般抗過敏藥物少見的粒細胞減少症。

氯苯那敏中毒的治療要點為：對症治療。 ^[1] 

氯苯那敏為烴胺類抗組胺藥。其特點是抗組胺作用較強，用量小，不良反應少。適用於小兒。用於各種過敏性疾病、蟲咬、藥物過敏反應等。另外，駕駛員、機械操作人員在工作進行時不宜使用。止癢效果較好，臨牀較為常用，為減少嗜睡和口乾不良反應，對慢性過敏性疼痛可以晚間臨睡前服用。氯苯那敏通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏作用。用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎，過敏性結膜炎。

1、取本品約10mg，加枸椽酸醋酐試液1mL，置水浴上加熱，即顯紅紫色。

2、取本品約20mg，加稀硫酸1mL，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集61圖）一致。

取本品0.1g，加水10mL溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0～5.0 。

取本品，加溶劑 [ 流動相A-乙腈（80 : 20）] 溶解並稀釋成每1mL中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用上述溶劑稀釋製成每1mL中含3μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄ⅤD）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；流動相A為磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫銨11.5g，加水適量使溶解，加磷酸1mL，用水稀釋至1000mL），流動相B為乙腈，按表格進行梯度洗脱；流速為每分鐘1.2mL；檢測波長為225nm。理論板數按氯苯那敏峯計算不低於4000。取對照溶液10μL，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氯苯那敏色譜峯的峯高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，除馬來酸峯外，單個雜質峯面積不得大於對照溶液中氯苯那敏峯面積（0.3%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中氯苯那敏峯面積的3倍（0.9%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液氯苯那敏峯面積0.17倍的色譜峯忽略不計（0.05%）。

殘留溶劑：四氫呋喃、二氧六環、吡啶、甲苯

取本品，精密稱定，加二甲基甲酰胺溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2g的溶液，作為供試品溶液；另取四氫呋喃、1,4-二氧六環、吡啶和甲苯，精密稱定，用二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中各含四氫呋喃144μg、1,4-二氧六環76μg、吡啶40μg、甲苯178μg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照片溶液各1mL，置頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P 第二法）測定，用5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液；柱温在50℃維持15分鐘，再以每分鐘8℃的速率升温至120℃，維持10分鐘；進樣口温度為200℃；檢測器温度為250℃。頂空瓶平衡温度為90℃，平衡時間為30分鐘，進樣體積為1.0mL。取對照品溶液頂空進樣，理論板數按四氫呋喃峯計算不低於5000，各成分峯見的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，均應符合規定。

取本品25mg，依法檢查（附錄Ⅷ O），與黃色1號標準比色液比較，不得更深。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。

不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.54mg的C₁₆H₁₉ClN₂·C₄H₄O₄。

抗組胺藥。

遮光，密封保存。

^[2-4]