氨茶鹼

化學式：C₁₆H₂₄N₁₀O₄

分子量：420.426

CAS號：317-34-0

EINECS號：206-264-5

熔點：269-270°C

沸點：454.1ºC

外觀：白色或淡黃色顆粒或粉末

溶解性：易溶於水，不溶於乙醇或乙醚 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：10

拓撲分子極性表面積：191

重原子數量：30

表面電荷：0

複雜度：273

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：3 ^[2] 

氨茶鹼氨茶鹼藥物對支氣管平滑肌的鬆弛作用是最強的，可使支氣管擴張，肺活量增加，作用較為持久，尤其是對痙攣狀態的支氣管效果顯著，另外氨茶鹼還有擴張冠狀動脈，增加心肌供血，加強心臟收縮力的作用。多用於馬牛的肺氣腫，以及犬因心力衰竭而引起的肺充血（心性喘息）的平喘。

本品為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物或無水物，按無水物計算，含無水茶鹼（C₇H₈N₄O₂）應為84.0%～87.4%，含乙二胺（C₂H₈N₂）應為13.5%～15.0%。

本品為白色至微黃色的顆粒或粉末，易結塊，微有氨臭，在空氣中吸收二氧化碳，並分解成茶鹼，水溶液顯鹼性反應。

本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

1、取本品約0.2g，加水10mL溶解後，不斷攪拌，滴加稀鹽酸1mL使茶鹼析出，濾過，濾渣用少量水洗滌後，在105℃乾燥1小時，其紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集272圖）一致。

2、取本品約30mg，加水1mL溶解後，加1%硫酸銅溶液2～3滴，振搖，溶液初顯紫色，繼續滴加硫酸銅溶液，漸變藍紫色，最後成深藍色。

3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

取本品0.50g，加新沸放冷的水10mL，微熱使溶解，溶液應澄清無色，如顯色，依法檢查（通則0901第一法），與黃綠色2號標準比色液比較，不得更深。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品0.20g，加水2mL，微熱使溶解，放冷，用甲醇稀釋至10mL，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，用甲醇稀釋至對照溶液200mL，搖勻。

色譜條件：採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以正丁醇-丙酮-三氯甲烷沼濃氨溶液（40:30:30:10）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。

限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過8.0%，如為無水氨茶鹼[C₂H₈N₂(C₇H₈N₄O₂)₂]，含水分不得過1.5%。

不得過0.1%（通則0841）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：甲醇-水（1:4）。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含無水茶鹼0.08mg的溶液。

對照品溶液：取茶鹼對照品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含無水茶鹼0.08mg的溶液。

系統適用性溶液：取茶鹼對照品與可可鹼對照品各適量，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中各含0.064mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.12%戊烷磺酸鈉溶液（20:80）（用冰醋酸調節pH值至2.9±0.1）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按茶鹼峯計算不低於2000，茶鹼峯與可可鹼峯之間的分離度應大於3.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

取本品約0.25g，精密稱定，加水25mL使溶解，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液顯黃色。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於3.005mg的C₂H₈N₂。

平滑肌鬆弛藥、利尿藥。

遮光，密封保存。

1、氨茶鹼片。

2、氨茶鹼注射液。

3、氨茶鹼氯化鈉注射液。

4、氨茶鹼緩釋片。 ^[3] 

氨茶鹼為茶鹼與二乙胺複鹽，基藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其水溶性增強。

1、鬆弛支氣管平滑肌，也能鬆弛腸道、膽道等多種平滑肌，對支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。

2、增加心排出量，擴張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量，抑制遠端腎小管重吸收鈉和氯離子。

3、增加離體骨骼肌的收縮力；在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶鹼增加缺氧時通氣功能不全被認為是因為它增加膈肌的收縮，而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結果。

口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內氨茶鹼釋放出茶鹼,後者的蛋白結合率為60%。分佈容積（Ⅴ_d）約為0.5L/kg。半衰期為3～9小時。在半小時內靜注6mg/kg氨茶鹼，其血藥濃度可達10mg/L，它在體內的生物轉化率有個體間的差異。空腹狀態下口服本品，在2小時血藥濃度達峯值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出，10%以原形排出。

1、支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續狀態，常選用氨茶鹼與腎上腺皮質激素配伍進行治療。

2、治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘）。

3、膽絞痛。

4、治療病態竇房結綜合綜合徵和竇房傳導阻滯。

1、用藥過量處理，其中樞興奮作用可使少數患者發生激動不安、失眠等。

2、劑量過大時可發生譫妄、驚厥。

3、可用鎮靜藥對抗。

4、不可露置空氣中，以免變黃失效。

1、成人常用量口服，一次 0.1～ 0.2g，一日 0.3～ 0.6g；極量：一次0.5g，一日 1g。肌內注射，一次 0.25～0.5g，應加用 2%鹽酸普魯卡因。靜脈注射，一次 0.25～0.5g，一日 0.5～1g，每 25～100mg用 5%葡萄糖注射液稀釋至 20～40ml，注射時間不得短於10分鐘。靜脈滴注，一次 0.25～0.5g，一日 0.5～1g，以 5～10%葡萄糖液稀釋後緩慢滴注。注射給藥，極量一次 0.5g，一日 1g。直腸給藥，一般在睡前或便後，一次 0.25～0.5g，一日 1～2次。

2、小兒常用量口服，一日按體重 4～6mg/kg，分 2～3次服。靜脈注射，一次按體重 2～4mg/kg，以 5—25%葡萄糖注射液稀釋，緩慢注射。

1、常見的不良反應為：噁心、胃部不適、嘔吐、食慾減退，也可見頭痛、煩躁、易激動。

2、本品中毒時其表現為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。由於胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。

3、口服可有噁心、嘔吐；肌肉注射局部紅腫、疼痛；靜脈滴注有頭暈、心悸、心律失常、血壓下降、抽搐、驚厥、少數人可有失眠、目眩，劑量過大可引起驚厥、譫妄或譫語。

4、心血管系統：血中茶鹼濃度升高可致有心血管不良反應，而患有心血管疾病者應用此藥，則發生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見症狀，呼吸困難者易發生室顫。有報告血清濃度超過35μg/mL，半數患者發生危及生命的室性心率失常。

5、呼吸系統：氨茶鹼有時可使支氣管痙攣加重。

6、神經系統：應用雙盲交叉法一次服氨茶鹼500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發生神經過敏、噁心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發生嚴重中毒，那是因為茶鹼降解不全，除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發作外，還可出現抑鬱、精神錯亂及中毒性精神病。

7、消化系統：成人靜注或肛門內給予氨茶鹼，最常見的不良反應為噁心及胃腸道激惹現象。

8、過敏反應：有人強調氨茶鹼所致的過敏反應是乙二胺所致，因為它是致敏物質，可引起危及生命的血管神經性水腫。有報告可發生延緩型過敏反應。

1、稀鹽酸可減少其在小腸吸收。

2、酸性藥物可增加其排泄，而鹼性藥物則減少其排泄。

3、西咪替丁、紅黴素、克林黴素、林可黴素、四環素可降低氨茶鹼在肝臟的清除率，使其t_1/2延長，因此血藥濃度可高於正常水平，易致中毒。

4、苯妥英鈉使其代謝加速，血藥濃度降低，應酌增用量。

5、與普萘洛爾合用時，氨茶鹼的支氣管擴張作用可能受到抑制。

6、與鋰合用可加速腎臟對鋰的排出，因而鋰的療效下降。

7、靜脈滴注時，應避免與維生素C、促皮質素、去甲腎上腺上腺上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。

增強茶鹼清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。它使鋰由腎清除增多，致血濃度減低；它與強地松龍合用，二者血漿濃度均減低；在地高辛血濃度正常範圍內，它可誘發心律失常。應用茶鹼時可使咖啡因濃度積累增高達到中毒水平。先鋒黴素或乙醇與它合用可產生戒酒硫反應。低蛋白食使它清除減少，而高蛋白食可增加它的清除。吸煙者的茶鹼的不良反應比其他人為少見。

目前仍然有用含茶鹼、麻黃素及鎮靜藥的合劑作為擴張支氣管藥。有些研究證實，茶鹼與麻黃素合用可產生協同的毒性作用，而其療效並無明顯增加。有報告評價合用茶鹼(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節性哮喘的效應，三者合用比單用茶鹼或茶鹼與麻黃素合用的不良反應為少，特別是噁心與神經過敏。有人比較Tedral(含茶鹼130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶鹼治療22例支氣管痙攣患者的臨牀療效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反應比茶鹼為少。因之認為小劑量Tedral治療哮喘，有較好的效果。

氨茶鹼是茶鹼與乙二胺的複合物，其中茶鹼佔77%～83%，是治療哮喘的主要成分，乙二胺是常見的過敏原。可口服、肌肉注射、稀釋後靜脈推注或滴注。

氨茶鹼使用中的毒副作用同茶鹼，氨茶鹼反覆用藥的累積，有引起過量中毒的可能：噁心、嘔吐，甚至出現血性嘔吐物或柏油樣大便、眩暈、失眠、焦慮不安、精神錯亂、癱瘓或休克。1次口服的最大耐受量0.5mg。靜脈注射過快（25mg/min）或濃度過高（血濃度> 25μg/mL）可引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降、驚厥，可能發生蕁麻疹、周身瘙癢、血管神經性水腫或血小板減少、出血性疾病等過敏症狀。

氨茶鹼中毒的診斷要點為：

有氨茶鹼應用史，出現上述表現。

氨茶鹼中毒的治療要點為：

血液透析和血液灌流能有效地去除體內的茶鹼。茶鹼中毒時，應用血液淨化的指徵：血濃度> 30～40μg/mL。 ^[1] 

S23：Do not breathe gas/fumes/vapour/spray.

不要吸入氣體/煙霧/蒸汽/噴霧。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R34：Causes burns.

引起灼傷。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。