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奎尼丁

鎖定
奎尼丁(Quinidine),別名異奎寧,是一種白色至淡黃色晶體粉末的化學品(生物鹼)。化學名稱(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可寧-9-醇,分子式為C20H24N2O2 [4]  分子量為325.4242。奎尼丁臨牀上主要用於心房顫動或心房撲動經電轉復後的維持治療。
中文名
奎尼丁
外文名
Quinidine
CAS號
56-54-2
分子式
C20H24N2O2 [4] 
分子量
325.4242
熔    點
168 ℃

奎尼丁化合物簡介

奎尼丁基本信息

中文名稱:奎尼丁
中文別名:異奎寧;異性金雞鈉鹼;(+)-奎尼丁
英文名稱:Quinidine
英文別名:Quinidine free base; (+)-Quindine; (9S)-6'-methoxycinchonan-9-ol; (9S)-6'-methoxycinchonan-1-ium-9-ol; (4beta,8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (4beta,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium; (8alpha,9S)-9-hydroxy-6'-methoxycinchonan-1-ium
CAS:56-54-2
分子式:C20H24N2O2 [4] 
分子量:325.4242 [1] 
化學結構:

奎尼丁物化性質

外觀與性狀:白色至淡黃色晶體粉末
密度:0.05 g/100 mL (20ºC)
熔點:168-172 °C(lit.)
沸點:495.9ºC at 760 mmHg
閃點:253.7ºC
水溶解性:0.05 g/100 mL (20 ºC)
穩定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
儲存條件:Keep containers tightly closed. Store protected from light. Store in a cool, dry area away from incompatible substances. [1] 

奎尼丁藥物相關基本信息概況

奎尼丁來源

為金雞納皮含生物鹼,是奎寧的異構體。性狀:常用其硫酸鹽,為白色細針狀結晶;無臭;味極苦;遇光漸變色;水溶液顯右旋性,並顯中性或鹼性反應。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中幾乎不溶 [2] 

奎尼丁製劑

奎尼丁成份

主要成份為硫酸奎尼丁[(C20H24N2O22•H2SO4•2H2O],每片0.2g。

奎尼丁適應症

主要適用於心房顫動或心房撲動經電轉復後的維持治療。
雖對房性早搏、陣發性室上性心動過速、預激綜合徵伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效,並有轉復心房顫動或心房撲動的作用,但由於不良反應較多,目前已少用。
肌注及靜注已不再使用 [2] 

奎尼丁用法用量

口服給藥:
成人應先試服0.2g,觀察有無過敏及特異質反應。
(1)成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。
(2)轉復心房顫動或心房撲動,第一日0.2g,每2小時1次,連續5次;如無不良反應,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小時1次,連續5次。每日總量不宜超過2.4g。
(3)恢復竇性心律後改為維持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。
(4)成人處方極量:每日3g(一般每日不宜超過2.4g),應分次給予。

奎尼丁不良反應

在服用本品期間,如果感到不適要儘快告訴醫師或藥師。情況緊急可先停止服藥。本品約1/3的患者發生不良反應。以下是可能產生的不良反應。
1.心血管:本品有促心律失常作用,產生心臟停搏及傳導阻滯,較多見於原有心臟病患者,也可發生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現P-R間期延長、QRS波增寬,一般與劑量有關。可使心電圖Q-T間期明顯延長,誘發室性心動過速(扭轉性室性心動過速)或室顫,可反覆自發自停,發作時伴暈厥現象,此作用與劑量無關,可發生於血藥濃度尚在治療範圍內或以下時。本品可使血管擴張產生低血壓,個別可發生脈管炎。
2.胃腸道不良反應:很常見。包括噁心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食慾下降、小葉性肝炎及食道炎。
3.金雞納反應:可產生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、複視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關。
4.特異質反應:頭暈、噁心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關。
5.過敏反應:各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見,發熱、哮喘、肝炎及虛脱。與劑量無關。
6.肌肉:使重症肌無力加重。使CPK酶增高。
7.血液系統:血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類左移、中性粒細胞減少。 [3] 

奎尼丁禁忌

對該藥過敏者或曾應用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該藥禁用於沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合徵。

奎尼丁注意事項

1.對於可能發生完全性房室傳導阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導阻滯、嚴重室內傳導障礙等) 而無起搏器保護的病人,要慎用。
2.飯後2小時或飯前1小時服藥並多次飲水可加快吸收,血藥濃度峯值的出現提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激,不影響生物利用度。
3.當每日口服量超過1.5g時,或給有不良反應的高危病人用藥,應住院,監測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應特別注意心臟毒性。
4.轉復心房撲動或心房顫動時,為了防止房室間隱匿性傳導減輕而導致1:1下傳,應先用洋地黃製劑或β阻滯劑,以免室率過快。
5.長期用藥需監測肝、腎功能,若出現嚴重電解質紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。
6.加強心電圖檢測,QRS間期超過藥前20%應停藥。

奎尼丁孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦中應用該藥的安全性和有效性沒有相應研究證實。僅用於必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低於其母體血清含量。因此哺乳期婦女最好不服用該藥。
參考資料