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鹽酸左氧氟沙星

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鹽酸左氧氟沙星，是一種有機化合物，化學式為C18H21ClFN3O4，是一種喹諾酮類抗菌藥，適用於敏感菌引起的泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）、呼吸道感染（包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染）、胃腸道感染（由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致），也可治療傷寒，骨和關節感染，皮膚軟組織感染和敗血症等全身感染。
中文名
鹽酸左氧氟沙星
外文名
Levofloxacin Hydrochloride
化學式
C18H21ClFN3O4
分子量
397.828
CAS登錄號
177325-13-2
EINECS登錄號
605-797-4
沸    點
571.5 ℃
閃    點
299.4 ℃
運動員慎用
否
是否納入醫保
否

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. 2 藥品簡介
  5. ▪ 藥理作用
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 用法用量
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 禁忌
  5. ▪ 副作用
  6. ▪ 注意事項
  1. ▪ 藥物相互作用
  2. 3 藥典信息
  3. ▪ 來源
  4. ▪ 性狀
  5. ▪ 鑑別
  6. ▪ 檢查
  1. ▪ 含量測定
  2. ▪ 類別
  3. ▪ 貯藏
  4. ▪ 製劑

鹽酸左氧氟沙星化合物簡介

鹽酸左氧氟沙星基本信息

化學式：C18H21ClFN3O4
分子量：397.828
CAS號：177325-13-2
EINECS號：605-797-4

鹽酸左氧氟沙星理化性質

沸點：571.5ºC
閃點：299.4ºC
蒸汽壓：6.7E-14mmHg at 25°C [1] 

鹽酸左氧氟沙星藥品簡介

鹽酸左氧氟沙星藥理作用

它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA複製。
抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。
對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

鹽酸左氧氟沙星適應症

本品適用於敏感細菌引起的下列輕、中度感染；
1、呼吸系統感染：急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；
2、泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
3、生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
4、皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5、腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
6、敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
7、其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

鹽酸左氧氟沙星用法用量

口服吸收率幾近100%。 成人常用量：
1、支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。
2、急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。
3、細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。
4、成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。

鹽酸左氧氟沙星不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、腹脹等症狀，失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀和皮疹、搔癢等症狀。
亦可出現一過性肝功能異常，如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素升高等。上述不良反應發生率在0.1%~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束後迅速消失。

鹽酸左氧氟沙星禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

鹽酸左氧氟沙星副作用

1、與非甾體類抗炎鎮痛藥物（如阿司匹林、布洛芬、對乙酰氨基酚等）同時應用，有引發抽搐的可能。
2、與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖。
3、有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、腹痛、消化不良等；
4、有時會出現過敏症反應，如：偶有浮腫、蕁麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、瘙癢、紅斑等症狀；
5、偶有神經系統的反應：如震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀；
6、腎臟：偶見血中尿素氮上升。
7、可造成性肝功能異常，如 一過性 血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。
8、有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等。
上述不良反應發生率在0.1%~5%之間，一般均能耐受，療程結束後迅速消失。如發現異常時應注意觀察，必要時可停止用藥並進行適當處置。

鹽酸左氧氟沙星注意事項

1、腎功能不全者應減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。
2、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率＜0．1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用。
4、若發生過敏，應立即停藥，並根據臨牀具體情況而採取以下藥物或方法治療；腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。
5、此外偶有用藥後發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直到症狀消失。
6、若過量服用，應清除患者胃內容物，維持適當補液，並進行臨牀觀察。
7、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

鹽酸左氧氟沙星藥物相互作用

1、與含鎂或鋁之抗酸劑，硫糖鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素製劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統內的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應該在使用本品前或後至少2小時。
2、避免與茶鹼同時使用。如需同時使用，應監測茶鹼的血藥濃度，據以調整劑量。
3、與華法令或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4、與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。
5、與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

鹽酸左氧氟沙星藥典信息

鹽酸左氧氟沙星來源

本品為(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物，按乾燥品計算，含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4計）應為89.5%~92.5%。

鹽酸左氧氟沙星性狀

本品為類白色至淡黃色結晶或結晶性粉末，無臭。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚或石油醚中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定， 加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為-47°至-52°。

鹽酸左氧氟沙星鑑別

1、取本品及氧氟沙星對照品適量，分別加右氧氟沙星項下的流動相溶解並稀釋製成每1mL中含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4計）0.01mg與氧氟沙星0.02mg的溶液，作為供試品溶液和對照品溶液。照右氧氟沙星項下的方法試驗，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯中左氧氟沙星峯（後）的保留時間一致。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1012圖）一致。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

鹽酸左氧氟沙星檢查

酸度
取本品0.10g，加水10mL溶解後，依法檢查（通則0631），pH值應為3.5~5.0。
溶液的澄清度
取本品5份，各0.10g，分別加水10mL溶解後，溶液應澄清，如顯渾濁，與2號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。
吸光度
取本品5份，各0.10g，分別精密加水10mL溶解後，照紫外-可見分光光度法（通則0401）在450nm的波長處測定吸光度，均不得過0.1。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4計）1.0mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4計）2µg的溶液。
雜質A對照品溶液：取雜質A對照品約15mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液1ml與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取左氧氪沙星對照品、環丙沙星對照品與雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星1.0mg、環丙沙星與雜質E各5µg的混合溶液。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4計）0.2µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸按4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85:15）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，流速為每分鐘1mL，柱温為40°C，檢測波長為294nm和238nm，進樣體積為10µL。
時間（分鐘）
流動相A（%）
流動相B（%）
0
100
0
18
100
0
25
70
30
39
70
30
40
100
0
50
100
0
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中（294nm）,左氧氟沙星峯的保留時間約為15分鐘，左氧氟沙星峯與雜質E峯和左氧氟沙星峯與環丙沙星峯之間的分離度應分別大於2.0與2.5。靈敏度溶液色譜圖中（294nm），主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10。
測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與雜質A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質A（238nm）按外標法以峯面積計算，不得過0.3%，其他單個雜質（294nm）峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），其他各雜質（294nm）峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。
右氧氟沙星
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星（按C18H20FN3O計）1.0mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星（按C18H20FN3O計）10µg的溶液。
系統適用性溶液：取左氧氟沙星與氧氟沙星對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星1mg與氧氟沙星20µg的溶液。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星（按C18H20FN3O計）0.5µg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以硫酸銅D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g與硫酸銅1g，加水1000mL溶解後，用氫氧化鈉試液調節pH值至3.5）-甲醇（82:18）為流動相，柱温為40℃，檢測波長為294nm，進樣體積為20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，右氧氟沙星與左氧氟沙星依次流出，右、左旋異構體峯之間的分離度應符合要求。靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中右氧氟沙星峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量應為3.5%~5.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

鹽酸左氧氟沙星含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量（約相當於左氧氟沙星，按C18H20FN3O計50mg），精密稱定，置50mL量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取左氧氟沙星對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液
取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品與雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星0.1mg、環丙沙星與雜質E各5µg的混合溶液。
色譜條件
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g與高氯酸鈉7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85:15）為流動相，檢測波長為294nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，左氧氟沙星峯的保留時間約為15分鐘，左氧氟沙星峯與雜質E峯和左氧氟沙星峯與環丙沙星峯之間的分離度應分別大於2.0與2.5。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中CC18H20FN3O的含量。

鹽酸左氧氟沙星類別

喹諾酮類抗菌藥。

鹽酸左氧氟沙星貯藏

遮光，密封保存。

鹽酸左氧氟沙星製劑

1、鹽酸左氧氟沙星片。
2、鹽酸左氧氟沙星膠囊。 [2] 
參考資料
  • 1.    鹽酸左氧氟沙星  ．化源網[引用日期2023-03-24]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1074