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甲硝唑

甲硝唑，是一種有機化合物，化學式為C₆H₉N₃O₃，主要用作一種抗生素和抗原蟲劑，用於治療或預防厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖道、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染，對敗血症、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效，治療破傷風常與破傷風抗毒素（TAT）聯用，還可用於口腔厭氧菌感染。

2017年10月27日，世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，甲硝唑在2B類致癌物清單中。^[2]

2020年1月，甲硝唑入選第二批國家藥品集中採購名單。^[1]

藥品名稱: 甲硝唑
外文名: Metronidazole^[6-8]
2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol
別名: 1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑
2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇
2-（2-甲基-5-硝基咪唑-1-基）乙醇
是否處方藥: 是
主要適用症: 厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染
主要用藥禁忌: 有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用
劑型: 口服常釋劑型（片劑、膠囊）、注射劑型（氯化鈉注射液）、栓劑、陰道泡騰片
是否納入醫保: 是

藥品類型: 硝基咪唑類；抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥；其他^[7-9]
化學式: C₆H₉N₃O₃
分子量: 171.154
CAS登錄號: 443-48-1
EINECS登錄號: 207-136-1
熔點: 159 至 161 ℃
沸點: 405.4 ℃
密度: 1.45 g/cm³
外觀: 白色至略黃色結晶性粉末
閃點: 199 ℃
應用: 抗生素、抗原蟲劑
安全性描述: S36/37；S45；S53
危險性符號: T
危險性描述: R40；R45；R46

甲硝唑適應症

主要用於治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖道、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染，對敗血症、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素（TAT）聯用。還可用於口腔厭氧菌感染。

甲硝唑禁忌

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。

甲硝唑性狀

本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末，有微臭。

本品在乙醇中略溶，在水中微溶，在乙醚中極微溶解。

熔點

本品的熔點（通則0612）為159-163℃。

吸收係數

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含13µg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在277nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為365-389。

甲硝唑不良反應

消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。

甲硝唑藥物相互作用

1、本品可減緩口服抗凝血藥（如華法林等）的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時間延長。

2、西咪替丁等肝酶抑制劑可使本品減速消除而增效。

3、本品可抑制乙醛脱氫酶，因而可加強乙醇的作用，導致雙硫醒反應。在用藥期間和停藥後1周內，禁用含乙醇飲料或藥品。

甲硝唑藥理毒理

除用於抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外，近年來，廣泛地應用於抗厭氧菌感染。本品的硝基，在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用：①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；②梭形桿菌屬；③梭狀芽孢桿菌屬，包括破傷風桿菌；④部分真桿菌；⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好（＞80%），口服250mg或500mg，1〜2小時血清藥物濃度達峯，分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg，以後每6小時滴注7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩態時峯濃度為25μg/mL，谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分佈廣泛，可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中，也可進入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%）。在體內，經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（佔總量的60%〜80%），少量由糞排出（6%〜15%）。t_1/2約為8小時。