左氧氟沙星

化學式：C₁₈H₂₀FN₃O₄

分子量：361.368

CAS號：100986-85-4

密度：1.48g/cm³

熔點：218-220°C

沸點：571.5ºC

閃點：299.4ºC

性狀：淺黃色粉末 ^[1] 

摩爾折射率：91.09

摩爾體積（cm³/mol）：243.9

等張比容（90.2K）：706.4

表面張力（dyne/cm）：70.3

極化率（10^-24cm³）：36.11 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：73.3

重原子數量：26

表面電荷：0

複雜度：634

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：1

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品具有抗菌廣譜、抗菌作用強的特點，對多數腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等有較強的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

本品為(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4苯並噁嗪-6-羧酸半水合物，按無水與無溶劑物計算，含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₃FN₃O₄計）應為98.5%-102.0%。

本品為類白色至淡黃色結晶性粉末，無臭。

本品在水中微溶，在乙醇中極微溶解，在乙醚中不溶，在冰醋酸中易溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為-92°至-99°。

1、取本品與氧氟沙星對照品適置，分別加右氧氟沙星項下的流動相溶解並稀釋製成每1mL中含0.01mg與0.02mg的溶液，作為供試品溶液與對照品溶液。照右氧氟沙星項下的方法試驗，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯中左氧氟沙星峯（後）的保留時間一致。

2、取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在226nm與294nm的波長處有最大吸收，在263nm的波長處有最小吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1128圖）一致。

取本品，加水製成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為6.8～8.0。

取本品5份，分別加水製成每1mL中含10mg的溶液，溶液均應澄清，如顯渾濁，與2號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。

取本品5份，分別加水溶解並定量稀釋製成每1mL中含5mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）在450nm波長處測定吸光度，均不得過0.1。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1.0mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含2µg的溶液。

雜質A對照品溶液：取雜質A對照品約15mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液1mL與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星1.0mg、環丙沙星和雜質E各5µg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1mL中約含0.2µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85:15）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，流速為每分鐘1mL，柱温為40℃，檢測波長為294nm和238nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中（294nm），左氧氟沙星峯的保留時間約為15分鐘，左氧氟沙星峯與雜質E峯和左氧氟沙星峯與環丙沙星峯之間的分離度應分別大於2.0與2.5。靈敏度溶液色譜圖中（294nm），主成分色譜峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液和雜質A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質A（238nm）按外標法以峯面積計算，不得過0.3%，其他單個雜質（294nm）峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），其他各雜質（294nm）峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1.0mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。

系統適用性溶液：取左氧氟沙星和氧氟沙星對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星1mg和氧氟沙星20µg的溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含0.5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以硫酸銅 D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g與硫酸銅1g，加水1000mL溶解後，用氫氧化鈉試液調節pH值至3.5）-甲醇（82:18）為流動相，柱温為40°C，檢測波長為294nm，進樣體積為20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，右氧氟沙星與左氧氟沙星依次流出，右、左旋異構體峯之間的分離度應符合要求。靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中右氧氟沙星峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

內標溶液：稱取丙酮適量，用0.5mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1mL中含0.01mg的溶液。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加內標溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含100mg的溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

對照品溶液：取甲醇和乙醇，精密稱定，用內標溶液定量稀釋製成每1mL中含甲醇和乙醇分別為300µg和500µg的溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温為40°C，進樣口温度為150°C，檢測器温度為180°C，頂空瓶平衡温度為85℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，丙酮峯、甲醇峯與乙醇峯間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖，按內標法以峯面積比值計算。

限度：甲醇與乙醇的殘留量均應符合規定。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法）測定 ，含水分應為2.0%~3.0%。

熾灼殘渣

取本品1g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下的遺留殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約50mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻。

取左氧氟沙星對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。

取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含左氧氟沙星0.1mg、 環丙沙星和雜質E各5µg的混合溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85:15）為流動相，檢測波長為294nm，進樣體積10µL。

系統適用性溶液色譜圖中，左氧氟沙星峯的保留時間約為15分鐘，左氧氟沙星峯與雜質E峯和左氧氟沙星峯與環丙沙星峯之間的分離度應分別大於2.0與2.5。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C₁₈H₂₀FN₃O₄的量。

喹諾酮類抗菌藥。

遮光、密封保存。

1、左氧氟沙星片。

2、左氧氟沙星滴眼液。 ^[2] 

本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA解旋酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

左氧氟沙星和雙黃連注射劑存在嚴重不良反應。

國家藥品不良反應監測中心發佈最新一期《藥品不良反應信息通報》，提醒醫療機構醫護人員和藥品生產經營企業，警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴重不良反應。 據介紹，左氧氟沙星注射劑嚴重不良反應/事件以全身性損害、中樞及外周神經系統損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統損害、胃腸系統損害為主，其中過敏反應問題較為典型，臨牀主要表現為過敏性休克、過敏樣反應、呼吸困難、多形性紅斑型藥疹、喉水腫等。 在國家藥品不良反應監測中心數據庫中，左氧氟沙星注射劑的嚴重病例報告分析表明，該產品存在臨牀不合理使用現象，且部分不合理用藥問題已成為引起嚴重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑説明書中明確提示18歲以下患者禁用

在數據庫中不乏18歲以下患者應用該藥品且引起嚴重不良事件的病例報告。

國家藥品不良反應監測中心建議臨牀醫生在使用左氧氟沙星注射劑時，應嚴格按照《抗菌藥物臨牀應用指導原則》和藥品説明書規定用藥。避免配伍禁忌，確需聯合使用其他抗菌藥物時應合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經系統疾病患者等應慎用或在嚴格監護下使用。用藥過程中醫護人員應仔細觀測患者的症狀和體徵，一旦發現異常應立即停藥，並儘快明確診斷，及時給予對症治療。

口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g後，血藥峯濃度（c_max）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峯時間（t_max）約為1小時。血消除半衰期（t_1/2β）約為5.1～7.1小時。蛋白結合率約為30%～40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。

健康志願者口服本品50～200mg後，平均血藥峯濃度為0.57～2.04mg/L，於給藥後0.8～2.4h到達。口服者的生物利用度接近100%。口服後藥物迅速吸收並分佈至全身，在各組織和體液中達有效濃度。血清消除半減期4～7h。主要經腎排泄，單次給藥後24h內約可排出給藥量的80%～85%健康成人一次口服給藥後，血清中濃度隨給藥量而不同，t_max約0.92～1.48h，c_max及AUC也有明顯的劑量依賴性。未見有由連續給藥而引起血清濃度的蓄積性。本品在體內幾乎不代謝，用藥後至48小時為止，用藥量中約85%的未變化體從尿中排泄而出。健康成人一次性口服給藥後，尿中濃度隨給藥量變化而變化。體液、組織內濃度與血清濃度相關，顯示良好的分佈性。口服給藥後顯示了迅速而高濃度的分佈，幾乎超過所有致病菌的MIC90。同時，本品也可良好地分佈於中性白細胞。

適用於敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.

2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、傷寒。

5、骨和關節感染。

6、皮膚軟組織感染。

7、敗血症等全身感染。

8、慢性支氣管炎。

左旋氧氟沙星已於1993年在日本上市。該藥治療呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮膚軟組織感染等取得良好療效。其中治療急、慢性下呼吸道感染的有效率和細菌清除率達80%～100%，對嗜血流感桿菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而對綠膿桿菌的清除較差。對複雜性和單純性尿路感染的有效率和細菌清除率亦為80%～100%。治療皮膚軟組織感染的有效率為80%～91%、對甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治療婦產科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。

葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、消化性鏈球菌屬、淋球菌、布拉漢氏卡他菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、沙門氏菌屬（除外傷寒桿菌和副傷寒菌）、志賀氏菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、霍亂孤菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙眼衣原體之中，對本劑敏感菌所引起的下述感染症。

（1）肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張症（感染時）、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染。

（2）咽喉炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）急性支氣管炎-腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。

（3）子宮內感染、子宮頸炎、子宮附件炎、前庭大腺炎。

（4）毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癤腫症、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、化膿性甲周炎（包括瘭疽）、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫。

（5）乳腺炎、外傷、燙傷及手術傷口等（表淺性）繼發性感染。

（6）膽囊炎、膽管炎。

（7）外耳道炎、中耳炎、副鼻竇炎、化膿性、唾液腺炎。

（8）眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎。

（9）細菌性血痢、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎、霍亂。

（10）周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。

1、支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。

2、急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。

3、細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。

成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。

孕婦及哺乳期婦女用藥注意，動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

1、對懷孕期的安全性尚未確立，故對孕婦或可能懷孕的婦女不可用藥。

2、因氧氟沙星會向母乳中移動，故哺乳中婦女不要用藥。必須用藥時，應避免哺乳。

該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

1、胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3、過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。

4、偶可發生：

（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

（3）靜脈炎。

（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。

（5）關節疼痛。

5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

患者對本品耐受性良好。對918例患者觀察中、出現消化道反應者佔1.2%，主要表現為腹部不適、納減和腹瀉等；中樞神經系統反應如失眠、頭痛、頭暈等佔0.8%；約有2.4%的患者出現一過性血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多或白細胞計數減少。不良反應均輕微，與氧氟沙星相比，本品的不良反應較為少見。

在3649例中所報告的不良反應占2.77%（101例）。主要的不良反應有胃及腹部不適感、腹瀉、軟便、噯氣、噁心等消化系統症狀2.22%（81例），發疹、紅斑、瘙癢等過敏症狀0.47%（17例），失眠、頭痛、頭重、頭昏等精神症狀0.60%（22例），全身疲乏、惡寒、熱感、體温下降等全身症狀0.14%（5例），其他有肩關節或背疼、呼吸困難、心悸、味覺異常等症狀0.27%（10例）。臨牀檢驗值的變化主要為GPT升高1.9%（46/2439例）和GOT升高1.4%（34/2442例），以及嗜酸性白細胞增多1.4%（28/2063例）等。偶有休克、中毒性表皮壞死症、皮膚粘膜眼綜合徵、痙攣、急性腎功能不全、黃疸、間質性肺炎、伴有假膜性大腸炎等血便的重症大腸炎以及橫紋肌溶解症等嚴重不良反應。

嚴重副作用偶有下列嚴重副作用的發生，故應在充分觀察及確認有異常的情況下停止用藥，並給予適當處置。

（1）休克、過敏反應性症狀（初期症狀，紅斑、惡寒、呼吸困難等）。

（2）中毒性表皮壞死症（Lyell症候羣）。皮膚粘膜眼症候羣（StevensJohnson症候羣）。

（3）痙攣。

（4）急性腎功能不全。

（5）黃疸（初期症狀：噁心、嘔吐、食慾不振、倦怠感、搔癢等）。

（6）無粒白細胞症（初期症狀：發熱、咽喉痛、倦怠感等）。

（7）間質性肺炎（症狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等）。（處置方法：副腎上腺皮質激素用藥等）。伴有假膜性大腸炎等血便的重症大腸炎。（症狀：腹痛、頻繁性腹瀉等）。

（9）橫紋肌溶解症（可伴有急劇性腎功能惡化）。（症狀：肌肉痛、無力感、CPK升高、血及尿中的肌紅蛋白升高等）。

（10）低血糖（易出現於糖尿病患者、腎功能障礙的患者）。

（11）跟腱炎、肌腱斷裂等肌腱障礙。

（12）錯亂等精神症狀。

在國外發生的嚴重副作用在國外報告偶有下列其他新喹諾酮類抗菌劑的嚴重副作用發生，故應充分觀察及確認有異常的情況下停止用藥，並給予適當處置。

（l）溶血性貧血

（2）過敏性血管炎

（3）抑鬱症

其他副作用

（1）過敏症偶有浮腫、蕁麻疹、熱感、光過敏症，有時出現皮疹、搔癢或紅斑等症狀，當出現這些症狀時應停止用藥。

（2）精神神經系統偶有振顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀。

（3）腎臟有時出現血中尿素氮（BUN）上升的現象。

（4）肝臟有時會出現GOT、GPT、Al-P、γ-GPT上升現象。

（5）血液有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性白細胞增加等現象。因此，應注意觀察，出現異常時應立即停止用藥。消化器官有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾不振、腹痛、消化不良等症狀。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨脹感、便秘等症狀的出現。其他偶有倦怠感、發熱、關節痛、動悸、味覺異常等出現。

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

參見諾氟沙星，由於本品主要自腎排泄，腎功能減退者需減量應用，高齡患者亦需酌情減量。對喹諾酮類抗菌劑有過敏史者禁用。

諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發現該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用於小兒、孕婦，乳婦應用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。

原有癲癇等中樞神經疾患者，應避免應用本品等氟喹諾酮類，因易發生嚴重中樞神經系統反應。

嚴重腎功能減退者亦宜避免應用，因可發生抽搐等不良反應。

對高齡者的用藥本劑主要從腎臟排出，但由於高齡者大多腎功能低下，可能會出現持續高血中濃度。因此，應注意用藥量及用藥間隔，採取1次用藥100mg，1日2次等謹慎用藥方法。

1、由於大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

4、應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。

5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。

6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。

7、偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3、本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

7、含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。

8、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

9、本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

與氧氟沙星相仿，本品對茶鹼類等藥物在體內代謝影響不明顯。

本品與含有鎂、鋁的抗酸劑和鐵劑並用會降低本品吸收，並有可能減弱其效果，但與雷尼替丁並用時未見有對其吸收阻礙作用。

苯醋酸類或聯苯丁酮酸非甾體消炎止痛藥與左旋氧氟沙星並用有引起痙攣的。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。