醋酸潑尼松

【英文名稱】 Prednisone Acetate【其他名稱】 強的松，去氫可的松，去氫皮質素，1-烯可的松，潑尼松，強的松醋酸酯，去氫可的松醋酸酯，Cortaneyl，Cotone，Decortone，DeltaCortin 。

【適應證】主要用於各種急性嚴重細菌感染，嚴重過敏性疾病，膠原性疾病（紅斑狼瘡、結節性動脈周圍炎等），風濕病、類風濕性關節炎、腎病綜合徵，嚴重支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不全症、剝脱性皮炎、天皰瘡、神經性皮炎、濕疹等。 老年患有帶狀皰疹者發病早期可加用少量強的松，以縮短病程和防止後遺神經痛的發生。

化學名為: 17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯－3，11，20-三酮21-醋酸酯。

分子量：400.47

方法名稱： 醋酸潑尼松—醋酸潑尼松的測定—高效液相色譜法

應用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定醋酸潑尼松的含量。

本方法適用於醋酸潑尼松。

方法原理： 供試品用甲醇溶解並稀釋成一定濃度的溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處檢測醋酸潑尼松的吸收值，計算出其含量。

試劑： 1. 甲醇（色譜純）

2. 水（色譜純）

3. 氫化可的松

儀器設備： 1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論板數按醋酸潑尼松峯計算應不低於 2000，醋酸潑尼松與內標物質峯分離度應符合規定。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相：甲醇-水= 58 42

2.2 檢測波長：240nm

2.3 柱温：室温

試樣製備： 1. 對照品溶液的製備

取醋酸潑尼松對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋稱每1mL中含0.40mg的溶液，精密量取該溶液與內標溶液各10mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻。

2. 供試品溶液的製備

取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋稱每1mL中約含0.40mg的溶液，精密量取該溶液與內標溶液各10mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻。

3. 內標溶液的配製

取氫化可的松適量，加甲醇製成每1mL中約含0.30mg的溶液，即得。

注：“精密稱取”係指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”係指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟： 分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長240nm處測定，記錄色譜圖，按內標法以峯面積計算其含量。 ^[1] 

【給藥説明】因其需經肝臟轉化後方具有生物活性，故用於肝功能不全者效差，餘同潑尼松龍。

【用法與用量】

1.對於系統性紅斑狼瘡、胃病綜合徵、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，一般每日40～60mg，病情穩定後逐漸減量。

2.對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，一般每日20～40mg，症狀減輕後減量，每隔1～2日減少5mg。3.防止器官移植排異反應，一般在術前1～2天開始，每日口服100mg，術後1周改為60mg，以後逐漸減量。

4.治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60～80mg，症狀緩解後減量。

【製劑與規格】醋酸潑尼松片：5mg。

【不良反應】本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合徵症狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。併發感染為主要的不良反應。 ^[2] 

【相互作用】

1.非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。

2.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。

3.與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。

4.與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。

5.與抗膽鹼能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。

6.三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。

7.與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。

8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。

9.與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其的治療作用和不良反應。

10.與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。

11.與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。

12.與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。

13.與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。

14.可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。

15.可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。

16.與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

17.與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。

【藥理作用】同醋酸可的松。其水鈉瀦留及促進鉀排泄作用比可的松小，而對糖代謝及抗炎、抗過敏作用較強。　適應症　用於類風濕性關節炎、風濕熱、哮喘持續狀態、腎病綜合徵、潰瘍性結腸炎等。不適用作腎上腺皮質功能不全的替代治療。　注意事項　1.已長期用藥，在手術時及術後3—4天內須酌增用量，以防止皮質功能不足。一般外科病人應儘量不用，以免影響傷口的癒合。 2.本品11mg相當潑尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。　用法用量　口服：每次5—10mg，每日2—4次，因病種、病情不同所用劑量及療程有不同。1日量最大多可用至60—80mg，l療程可長達3—4個月；小兒每日1—2mg/kg，分3-4次。 片劑：每片5mg；眼膏劑：O，5%。

【藥理機理】

1.腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用，作用機理為：

2.抗炎作用：本產品可減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，並抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。

3.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜，並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

【藥 動 學】

1.在肝內轉化為潑尼松龍才顯活性，生理T1/2為60min。

2.本品須在肝內將11位酮基還原為11位羥基後顯藥理活性，生理半衰期為60分鐘。體內分佈以肝中含量最高，依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎，在血中本品大部分與血漿蛋白結合，遊離的和結合型的代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經乳汁排出。

高血壓、糖尿病、胃與十二指腸潰瘍、精神病、骨質疏鬆症、青光眼等患者慎用。結核並急性細菌性或病毒性感染患者應用時必須給予適當的抗感染治療。長期服藥後，停藥時應逐漸減量。