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潑尼松龍
鎖定
潑尼松龍（prednisolone），化學名稱為11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，是一種有機化合物，化學式為C21H28O5，是一種腎上腺皮質激素藥。
- 中文名
- 潑尼松龍
- 外文名
- prednisolone
- 別 名
- 11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
- 化學式
- C21H28O5
- 分子量
- 360.444
- CAS登錄號
- 50-24-8
- EINECS登錄號
- 200-021-7
- 熔 點
- 240 ℃
- 沸 點
- 570.6 ℃
- 水溶性
- 微溶
- 密 度
- 1.31 g/cm³
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 313.0 ℃
- 安全性描述
- S22
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22
潑尼松龍化合物簡介
潑尼松龍基本信息
化學式：C21H28O5
分子量：360.444
CAS號：50-24-8
MDL號：MFCD00003649
EINECS號：200-021-7
RTECS號：TU4152000
BRN號：1354103
PubChem號：24898725
潑尼松龍理化性質
密度：1.31 g/cm3
熔點：240°C
沸點：570.6ºC
閃點：313ºC
折射率：1.612
潑尼松龍分子結構數據
摩爾折射率：95.48
摩爾體積（cm3/mol）：274.7
等張比容（90.2K）：766.8
表面張力（dyne/cm）：60.7
潑尼松龍計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：1.6
氫鍵供體數量：3
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：9
拓撲分子極性表面積（TPSA）：94.8
重原子數量：26
表面電荷：0
複雜度：724
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：7
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
潑尼松龍藥典信息
潑尼松龍來源
本品為11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按乾燥品計算，含C21H28O5應為97.0%～102.0%。
潑尼松龍性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭，有引濕性。
本品在甲醇或乙醇中溶解，在丙酮或二氧六環中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解。
比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+96°至+103°。
吸收係數
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在243nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為400～430。
潑尼松龍鑑別
1、取本品10mg，加甲醇1mL解後，加鹼性酒石酸銅試液1mL，加熱，即生成橙紅色沉澱。
2、取本品約2mg，加硫酸2mL，漸顯深紅色，無熒光，加水10mL，紅色褪去，生成灰色絮狀沉澱。
3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集284圖）一致。
潑尼松龍檢查
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品適量，加三氯甲烷-甲醇（9:1）溶解並稀釋製成每1mL中約含3mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液2mL，置100mL量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9:1）稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水（77:12:6:0.4）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在105℃乾燥10分鐘，放冷，噴以鹼性四氮唑藍試液，立即檢視。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於3個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
潑尼松龍含量測定
照高效液相色譜法（通知0512）測定。
內標溶液
取炔諾酮適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含1.5mg的溶液。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置50mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取潑尼松龍對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液，精密量取該溶液與內標溶液各5mL，置50mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（65:35）為流動相，檢測波長為240nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求
理論板數按潑尼松龍峯計算不低於1000，潑尼松龍峯和內標物質峯之間的分離度應大於3.5。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算。
潑尼松龍類別
腎上腺皮質激素藥。
潑尼松龍貯藏
遮光，密封保存。
潑尼松龍製劑
潑尼松龍藥品簡介
潑尼松龍適應症
主要用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病，膠原性疾病，如風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脱性皮炎、無皰瘡神經性皮炎、類濕疹等。
潑尼松龍用法用量
用於治療過敏性、炎症性疾病，成人開始每日量按病情輕重緩急15～40mg，需要時可用到60mg，或每日0.5～1mg/kg，發熱患者分三次服用，體温正常者每日晨起一次頓服。病情穩定後應逐漸減量，維持量5～10mg，視病情而定。
潑尼松龍不良反應
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類：
1、長程使用可引起以下副作用：醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激（噁心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。
2、患者可出現精神症狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3、併發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4、糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。
潑尼松龍禁忌
1、對本品及其他甾體激素過敏者禁用。
2、下列疾病患者一般不宜使用，特殊情況應權衡利弊使用，但應注意病情惡化可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。
潑尼松龍注意事項
1、誘發感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量、停藥。
2、對診斷的干擾：
（1）糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。
（2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，後者也可下降。
（3） 長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。
（4）還可使甲狀腺I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH）刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗的結果。
（5）使同位素腦和骨顯像減弱或稀疏。
3、下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重症肌無力、骨質疏鬆、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
4、隨訪檢查：長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下項目：
（1）血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
（2）小兒應定期檢測生長和發育情況。
（3）眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。
（4）血清電解質和大便隱血。
（5）高血壓和骨質疏鬆的檢查，尤以老年人為然。
潑尼松龍孕婦及哺乳期婦女用藥
1、妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎齶裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長髮育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。
2、哺乳期用藥：由於糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。
孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，儘可能避免使用。
潑尼松龍兒童用藥
小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。
潑尼松龍老年用藥
老年患者用糖皮質激素易發生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。
潑尼松龍藥物相互作用
1、非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
2、可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
3、與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。
4、與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。
5、與抗膽鹼能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。
6、三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。
7、與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。
8、甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用，應適當調整後者的劑量。
9、與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其治療作用和不良反應。
10、與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
11、與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
12、與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。
13、與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
14、可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
15、可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。
16、與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
17、與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。
潑尼松龍藥物過量
可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。
潑尼松龍藥理毒理
腎上腺皮質皮質激素類藥物 。超生理量的糖皮質激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
1．抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。
2．免疫抑制作用：防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕原發免疫反應的擴展。
3．抗毒、抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕細胞損傷，發揮保護機體的作用。
潑尼松龍藥代動力學
本品極易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，無須經肝臟轉化即發揮其生物效應。口服後約1～2小時血漿血藥濃度達峯值，t1/2為2～3小時。在血中本品大部分與血漿蛋白結合（但結合率低於氫化可的松），遊離型和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經乳汁排出。
潑尼松龍安全信息
潑尼松龍安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
潑尼松龍風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
- 參考資料
-
- 1. 潑尼松龍 ．化源網[引用日期2021-06-29]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P862
