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阿米洛利
鎖定
- 中文名
- 阿米洛利
- 外文名
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Amiloride
[5]
:5-(N,N-hexamethylene)amiloride
- CAS號
- 1428-95-1
- 分子式
- C12H18ClN7O
- 分子量
- 311.77100
阿米洛利詳細信息
阿米洛利英文別名
:HMA; 3-amino-5-azepan-1-yl-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid carbamimidoylamide; HMA-5; 3-amino-5-(azepan-1-yl)-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide; Hexamethyleneamiloride;
阿米洛利化學結構
精確質量:311.12600
PSA:136.51000
LogP:2.55300
阿米洛利物化性質
密度:1.63g/cm3
沸點:638.2ºC at 760mmHg
閃點:339.8ºC
折射率:1.742
儲存條件:2-8ºC
蒸汽壓:3.47E-16mmHg at 25°C
[1]
阿米洛利計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):1.3
2.氫鍵供體數量:3
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:2
5.互變異構體數量:11
6.拓撲分子極性表面積:137
7.重原子數量:21
8.表面電荷:0
9.複雜度:393
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
[2]
阿米洛利藥品相關信息
阿米洛利分類
阿米洛利藥物劑型
片劑:5mg。
阿米洛利藥理作用
本品為吡嗪衍生物,其作用與氨苯蝶啶相似。作用為干擾遠端腎小管和集合管中上皮鈉通道,在近端腎小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交換,從而使鉀的分泌減少。本品無拮抗醛固酮作用。本品為保鉀(抗尿鉀排泄)藥,具有微弱的(相對於噻嗪類利尿藥)促尿鈉排泄、利尿及抗高血壓作用,留鉀排鈉不依賴於醛固酮,它作用於腎小管遠端,阻斷鈉-鉀交換機制,促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌,其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱,但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協同作用
[4]
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阿米洛利藥動學
口服易於吸收,吸收率為30%~90%。進食時給藥,生物利用度降低。口服後3h開始起作用,6~10h達高峯,作用持續24h。其血漿半衰期為6~9h,腎功能不全時明顯延長。本品非經肝代謝,50%以原形從尿中排出,40%左右隨糞便排出。少量經膽汁排泄
[4]
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阿米洛利適應證
阿米洛利禁用慎用
(2)尚無實驗證實本藥能否經乳汁分泌。
(3)老年人應用本藥較易出現高鉀血癥和腎損害等,用藥期間應密切觀察。
(4)高鉀血癥時禁用。
本品對內分泌和水鹽代謝有較明顯的影響,對糖尿病人有可能引起高鉀血癥
[4]
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阿米洛利注意事項
阿米洛利不良反應
阿米洛利用法用量
1.成人常用量口服。開始一次 5—10mg,一日 1次,以後酌情調整劑量。每日最大劑量為 20mg。
2.小兒劑量尚未確定。
[製劑與規格]阿米洛利片5mg
口服,一日10-20mg,分2-3次用.
[用法及用量]口服,每次1~2片,每日1次,必要時可每日2次。除用於低血鉀症或防止低血鉀出現外,一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用,療效更佳。
[劑型與規格]片劑:2.5mg/片。
阿米洛利相互作用
參閲螺內酯。
與噻嗪類合併用藥,會導致嚴重的低血鈉。
單獨使用吲哚美辛也會引起約12%的病人出現嚴重的高血鉀(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿藥合併使用。血管緊張素轉化酶抑制劑與保鉀利尿劑合併使用,會出現嚴重的高血鉀,甚至有兩側出現心臟阻滯
[4]
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阿米洛利注意事項
(3)下列情況慎用:①少尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒和低鈉血癥。
(4)用藥前應瞭解血鉀濃度,但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反應體內鉀瀦量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥,酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
(5)服藥期間如發生高鉀血癥,應立即停藥,並作相應處理。長期應用本品應定期查血鉀、鈉、氯水平。
(6)應於進食時或餐後服藥,以減少胃腸道反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)此藥對孕婦有無不良作用尚不明確,如出現低鉀血癥應在醫師指導下用藥。
(2)尚無實驗證實本藥能否經乳汁分泌。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年人應用本藥較易出現高鉀血癥和腎損害等,用藥期間應密切觀察
[4]
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【藥物相互作用】
(3)非甾體類消炎鎮痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
(4)擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
(5)多巴胺加強本藥的利尿作用。
(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
(7)且不宜與共他保鉀利尿藥或鉀鹽合用。與下列藥物合用時,發生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀20mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等
[4]
。
(9)本藥使地高辛半衰期延長。
(10)與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
(12)甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用
[3]
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阿米洛利藥物評價
長期使用該藥多發生高鉀血癥,故治療心力衰竭時與呋塞米合用。該藥為目前排鈉保鉀利尿藥中作用最佳藥物。單獨使用時應注意監測血鉀,血鉀增高時應及時停藥。本品與噻嗪類或袢利尿劑合用,應該監測血清鉀和肌酐水平。因本藥可減少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治療期間發生糖耐量減低和血鉀增高。本品亦可引起氮質血癥和高尿酸血癥。
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- 參考資料
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- 1. 阿米洛利 .摩貝化學[引用日期2017-04-18]
- 2. 阿米洛利 . 化學品數據庫[引用日期2017-04-18]
- 3. 阿米洛利 .醫學全在線[引用日期2017-04-18]
- 4. 阿米洛利 .醫學百科[引用日期2017-04-30]
- 5. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-07-04]