環孢素A

【英文名】Cyclosporin

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【別名】 環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素,新山地明,環孢素A

【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

【適應症】 主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於一些免疫性疾病的治療。

環孢素A(cyclosprine,CyA)是由11個氨基酸組成的環狀多肽,是土壤中一種真菌的活性代謝物.1978年英國首次將CyA應用於臨牀腎移植,此後CyA又用於肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人滿意的效果,明顯提高病人的生存率.1984年環孢素A進入我國,形成了"環孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三聯免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同時也使移植術後急性排斥反應的發生率大幅下降.CyA作為一種強效免疫抑制劑[1],近年來人們對它的研究越來越多,發現它還可用來治療自身免疫性疾病、血液病及抗寄生蟲病等

口服：劑量依病人情況而定，一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14～17．5mg，於術前4～12小時1次口服，按此劑量維持到術後1～2周，然後根據肌酐和山地明血藥濃度，每週減少5%，直到維持量為每日每千克體重5～10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀釋，温度最好為25℃。打開保護蓋後，用吸管從容器內吸出所需山地明量（一定要準確），然後放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑膠杯），藥液稀釋攪拌後，立即飲用，並再用牛奶等清洗玻璃杯後飲用，確保劑量準確。用過的吸管放回原處前，一定要用清潔乾毛巾擦乾，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明藥液混濁。 靜注法僅用於不能口服的病人，首次靜脈注射量應在移植前4～12小時，每日每千克體重5～6mg（相當於口服量的1/3），按此劑量可持續到手術後，直到可以口服山地明為止。使用前應以5%葡萄糖或等滲鹽水稀釋成1:20至1:100濃度，緩慢地於2～6小時內滴完。

腎病治療用法：初始量：成人4-5mg/kg.d，分2次空腹服用；服用2-3月後緩慢減量，可用小劑量（小於3mg/kg.d）長期維持，共服用半年左右。血藥濃度在谷濃度100-200ng/ml左右。

兒童起始量150mg/m*2.d，最大劑量不超過200mg/m*2.d。

1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。

2.肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。

3.神經系統：運動性脊髓綜合徵，小腦樣綜合徵及精神紊亂、震顫、感覺異常等。

4.胃腸道：厭食、噁心、嘔吐。

5.用於骨髓移植雖無禁忌證，但有不良反應。

6.有高血壓、多毛症。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。一旦發生應立即停藥，嚴重者靜注腎上腺素和給氧搶救。

7.1歲以下兒童不宜用。

口服液：每毫升100mg×50ml 丸劑：25mg、100mg。 靜滴劑：每毫升50mg，5ml×10 支.