阿米洛利片

書頁號：2000年版二部－617

本品含鹽酸阿米洛利(C6H8ClN7O·HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。

【性狀】本品為淡黃色片。

【鑑別】(1)取本品的細粉適量，用0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含鹽酸阿米洛利10μg的溶液，濾過，濾液照分光光度法(附錄ⅣA)測定，在285nm與362nm的波長處有最大吸收。

(2)取本品1片，研細，加甲醇25ml，振搖，濾過，取濾液作為供試品溶液；另取鹽酸阿米洛利對照品，用甲醇製成每1ml中含0.2mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠H薄層板上，以二氧六環－稀氨溶液－水(90:6:6)為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈(365nm)下檢視，供試品溶液所顯主斑點的熒光強度和位置應與對照品溶液的主斑點相同。

【檢查】含量均勻度取本品1片，置50ml量瓶中，照含量測定項下的方法測定，應符合規定(附錄ⅩE)。溶出度取本品，照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法)，以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液，照分光光度法(附錄ⅣA)，在362nm的波長處測定吸收度；另精密稱取經100℃減壓乾燥3小時的鹽酸阿米洛利對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含2.5μg的溶液，同法測定，計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。

其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。

【含量測定】取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於鹽酸阿米洛利5mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液60ml，置熱水浴中約30分鐘，並時時振搖，使鹽酸阿米洛利溶解，放冷，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，立即取出適量，置具塞離心管中，離心，精密量取上清液5ml，置25ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(附錄ⅣA)，在362nm的波長處測定吸收度；另精密稱取在100℃減壓乾燥3小時的鹽酸阿米洛利對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含10μg的溶液，同法測定，計算，即得。

【類別】同鹽酸阿米洛利。

【規格】2.5mg

【貯藏】遮光，密閉保存。

【藥理毒理】系保鉀利尿藥，作用於腎遠曲小管，阻斷鈉一鉀交換機制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，作用不依賴於醛固酮，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓袢類利尿劑合用有協同作用

【用法和用量】口服。一次1片，一日1次，必要時一日2次，早晚各1片，與食物同服。

【不良反應】開始服藥時，可有噁心、口乾、腹脹、頭昏、胸悶等副作用，一般不需停藥，長期應用本品，應定期查血清鉀水平。

（1）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用。

（2）對診斷的干擾：可使下列測定值升高：血糖（尤其是糖尿病患者），血肌酐，尿酸和尿素氮（尤其是老年人和已有腎功能損害者），血鉀、鎂及血漿腎素濃度。血鈉濃度下降。

（3）下列情況慎用：①少尿；②腎功能損害；③糖尿病；④酸中毒和低鈉血癥。

（4）用藥前應瞭解血鉀濃度，但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反應體內鉀瀦量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。

（5）服藥期間如發生高鉀血癥，應立即停藥，並作相應處理。長期應用本品應定期查血鉀、鈉、氯水平。

（6）應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應。

（7）如每日給藥1次，應於早晨給藥以免夜間排尿數增多。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）此藥對孕婦有無不良作用尚不明確，如出現低鉀血癥應在醫師指導下用藥。

（2）尚無實驗證實本藥能否經乳汁分泌。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年人應用本藥較易出現高鉀血癥和腎損害等，用藥期間應密切觀察。

【藥物相互作用】

（1）腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。

（2）雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。

（3）非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。

（4）擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。

（5）多巴胺加強本藥的利尿作用。

（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。

（7）且不宜與共他保鉀利尿藥或鉀鹽合用。與下列藥物合用時，發生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血（含鉀20mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L）、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。

（8）與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血癥的機會減少。

（9）本藥使地高辛半衰期延長。

（10）與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。

（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。

（12）甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。