複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

醋酸甲羥孕酮

鎖定
醋酸甲羥孕酮,又名安宮黃體酮,是一種有機化合物,化學式為C24H34O4,是一種孕酮受體激動劑,是合成的人激素孕酮變體。
2017年10月27日,世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考,安宮黃體酮在2B類致癌物清單中。 [2] 
中文名
醋酸甲羥孕酮
外文名
medroxyprogesterone acetate
別    名
安宮黃體酮
化學式
C24H34O4
分子量
386.524
CAS登錄號
71-58-9
EINECS登錄號
200-757-9
熔    點
206 至 207 ℃
沸    點
496.4 ℃
密    度
1.1 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
213.3 ℃
安全性描述
S22;S36/37/39;S45
危險性符號
Xn
危險性描述
R40;R48

醋酸甲羥孕酮理化性質

密度:1.13g/cm3
熔點:206-207℃
沸點:496.4°C
閃點:213.2°C
外觀:白色結晶性粉末 [1] 

醋酸甲羥孕酮分子結構數據

摩爾體積(cm3/mol):340.8
等張比容(90.2K):873.9
表面張力(dyne/cm):43.2
極化率(10-24cm3):42.30 [1] 

醋酸甲羥孕酮計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:0
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:3
互變異構體數量:10
重原子數量:28
複雜度:767
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:7
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [1] 

醋酸甲羥孕酮用途

安宮黃體酮主要用於痛經、功能性閉經功能性子宮出血、先兆流產或習慣性流產、子宮內膜異位症、治療晚期乳腺癌子宮內膜腺癌腎癌等。大劑量可用作長效避孕針。除此之外作用還體現在月經來潮因子宮內膜失去雌激素和孕激素的支持發生脱落後,能繼續人為地補充雌激素或孕激素特別是孕激素,使“無援”的子宮內膜繼續得到支持,保持繼續增厚的水平,這樣子宮內膜牢固地生長在子宮壁上,為受精卵植入作好了準備,實現了推遲月經的目的。

醋酸甲羥孕酮藥典信息

醋酸甲羥孕酮性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。
本品在三氯甲烷極易溶解,在丙酮中溶解,在乙酸乙酯中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶。
1、熔點:本品的熔點為206-208℃。
2、比旋度:取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度應為+53°至+59°。

醋酸甲羥孕酮鑑別

1、取本品約5mg ,置試管中,加硫酸5mL溶解,沿管壁緩緩加入乙醇5mL ,使成兩液層,接界面顯藍紫色。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集160 圖)一致。

醋酸甲羥孕酮檢查

取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並稀釋製成每1mL含0.8mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1mL,置50mL量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μL注入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分峯高度達記錄儀的滿量程的25%。再精密量供試品溶液與對照溶液各10μL,分別注入液相色譜儀。記錄色譜圖至主成分峯保留時間的1.5倍。供試品溶液色譜圖如有雜質峯,不得多於4個,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1/2,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3/4。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%。

醋酸甲羥孕酮含量測定

高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。 色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基硅烷鍵合硅膠填充劑;甲醇-水(70:30)為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按醋酸甲羥孕酮峯計算應不低於2000,醋酸甲羥孕酮峯與內標物質峯的分離度不低於3.0,主成分前一雜質峯與主成分的分離度應符合要求。  
內標溶液的製備
炔諾酮適量,精密稱定,加甲醇製成每1mL中約含0.8mg的溶解。
測定法
取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.8mg的溶液;精密量取該溶液與內標溶液各2mL,置10mL量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,取10μL注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取醋酸甲羥孕酮對照品適量,同法測定。按內標法以峯面積計算,即得。

醋酸甲羥孕酮用法

口服1次4~8mg,1日2~3次。對習慣性流產,開始3個月每日服10mg,第4~4.5個月後每日20mg,最後減量停藥。
2、痛經
月經週期第6日開始,每日口服1次2~4mg,連服20日;或用於月經第1日開始,1日3次,連服3日。
3、閉經
每日服4~8mg,連用5~10日。
4、異位症
從6~8mg/日開始,逐漸加量至每日20~30mg,連用6~8周。
5、出血閉經
每日4~10mg,共7~10天,週期性用藥。
6、激素替代
在用雌激素的基礎上,加用本品12~14天,每日4.0~8.0mg。
每週400~1000mg,或用注射劑

醋酸甲羥孕酮藥理作用

醋酸甲羥孕酮為孕激素類藥,無雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射時為黃體酮的20~30倍,肌內注射有長效作用。 用於激素失衡引起的功能性出血、閉經、子宮內膜異位症。絕經期激素替代治療中加用本藥以對抗雌激素對子宮內膜的增殖作用。大劑量用於子宮內膜癌輔助療法。

醋酸甲羥孕酮禁忌

血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能不全高鈣血癥、過期流產、子宮出血、妊娠或對本品過敏的病人禁用。

醋酸甲羥孕酮不良反應

和其他孕酮類藥物相似,可能出現乳房痛、溢乳,閉經、子宮頸糜爛子宮頸分泌改變以及男性乳房女性化
精神方面:神經質、失眠、嗜眠、疲累、頭暈
皮膚與粘膜:過敏反應包括搔癢、麻疹、血管神經性水腫至全身性皮疹及無防禦性反應等曾被報告,少數病例有痤瘡,禿頭或多毛之報告。
胃腸道:噁心及消化不良,尤其會發生在較大劑量。
身體:有時可致乳房脹痛腹脹
亦可能產生類似腎上腺皮質醇反應及高血鈣反應,偶有阻塞性黃疸的報導。

醋酸甲羥孕酮使用注意事項

1、本藥須在有經驗的臨牀醫師指導下使用,一旦出現因該藥增強凝血機制而致血栓栓塞症狀如偏頭痛、視力減退、複視等情況應立即停藥。
2、部分婦女有不規則出血等反應。如發生出血,可根據出血量加服炔雌醇0.05~0.1mg,連服3日,即可止血。肝病腎炎病人慎用。
3、有一定雄激素作用,妊娠期久用可導致女性胎兒男性化
4、血栓栓塞性疾病、肝腎功能不全、乳腺腫瘤及流產者禁用。
5、在連續大劑量MPA治療時,應注意有無高血壓水鈉瀦留高血鈣症侯等,如出現這些症狀應調整用藥。
6、本品可能會引起一定程度體液滯留。患有癲癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者,使用本品時應謹慎觀察。
7、有抑鬱病史的病人需仔細觀察,抑鬱復發病情嚴重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時,對葡萄糖耐受性降低,因此糖尿病患者應慎用。

醋酸甲羥孕酮安全信息

醋酸甲羥孕酮安全術語

S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。

醋酸甲羥孕酮風險術語

R40:Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
R48:Danger of serious damage to health by prolonged exposure.
長期接觸有嚴重損害健康的危險。
參考資料