-
他莫昔芬
鎖定
- 藥品名稱
- 他莫昔芬
- 外文名
- Tamoxifen [6]
- 別 名
-
三苯氧胺
(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺 - 是否處方藥
- 是
- 藥品類型
- 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 [4]
- 分子式
- C26H29NO
- 分子量
- 371.515
- 外 觀
- 灰白色結晶粉末
- CAS登錄號
- 10540-29-1
- EINECS登錄號
- 234-118-0
- 熔 點
- 97 至 98 ℃
- 密 度
- 1.042 g/cm³
- 沸 點
- 482.3 ℃
- 閃 點
- 140 ℃
- 安全性描述
- S53;S45
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R45;R60;R61;R64
他莫昔芬基本信息
中文名稱:他莫昔芬
英文名稱:tamoxifen
分子式:C26H29NO
分子量:371.51500
精確質量:371.22500
PSA:12.47000
LogP:5.99610
他莫昔芬物化性質
外觀與性狀:細灰白色結晶粉末
密度:1.042 g/cm3
熔點:97-98ºC
閃點:140ºC
折射率:1.582
蒸汽壓:1.85×10-9 mmHg at 25°C
水溶性:微溶於水
[2]
他莫昔芬分子結構數據
摩爾折射率:118.89
摩爾體積(cm3/mol):356.2
等張比容(90.2K):898.1
表面張力(dyne/cm):40.4
他莫昔芬計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):7.1
氫鍵供體數量:0
氫鍵受體數量:2
可旋轉化學鍵數量:8
互變異構體數量:0
重原子數量:28
表面電荷:0
複雜度:463
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:1
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
[2]
他莫昔芬藥品簡介
他莫昔芬分類名稱
一級分類:內分泌系統藥物。二級分類:性腺疾病用藥。
他莫昔芬藥物劑型
1、片劑:10mg。
2、膠囊:10mg。
他莫昔芬藥理作用
他莫昔芬藥動學
本藥口服20mg後,4~7h達血藥峯濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間後可由於腸肝循環出現第二次高峯。半衰期β相大於7天,α相為7~14h。給藥後4~10周,客觀體徵有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數週。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺,也有與雌激素受體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出,少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5~7天,代謝產物氮-去甲基他莫昔芬為14天。
他莫昔芬適應證
3、子宮內膜癌。
他莫昔芬禁忌證
1、孕婦及有血栓栓塞性疾病者。
2、有深部靜脈血栓史者。
3、有肺栓塞史者。
他莫昔芬注意事項
1、用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。
3、當出現異常的陰道出血時,應立即就診,並進行全面檢查。陰道大量出血時應停藥。
4、用本品治療的患者有增加子宮內膜癌發生的危險,所以應當進行仔細的婦科檢查。
他莫昔芬不良反應
4、大劑量長期應用可導致視力障礙,如白內障。
他莫昔芬用法用量
1、乳腺癌:對雌激素受體陽性的乳腺癌患者效果較好。口服每次10~20mg,每天2次。
他莫昔芬藥物相互作用
3、雌激素可影響治療效果,不宜與雌激素藥物合用。
6、與氨魯米特合用會降低本品的代謝而降低其藥效。
9、與依託泊苷合用可增加本品的毒性。
他莫昔芬藥物評價
臨牀應用表明,該藥可降低乳腺癌術後復發及轉移,減少對側乳腺癌的發生率。該藥安全有效,副作用有潮熱、噁心、嘔吐、靜脈血栓形成、眼部副作用、陰道乾燥或分泌物多。有資料證明芳香化酶抑制劑如阿那曲唑、來曲唑、依西美坦等對絕經後病人其效果優於他莫昔芬,這類藥物能抑制腎上腺分泌的雄激素轉變為雌激素過程中的芳香化環節,從而降低雌二醇,達到治療乳腺癌的目的。但服用芳香化酶抑制劑的病人骨相關事件發生率較他莫昔芬增加。
[3]
他莫昔芬藥典介紹
他莫昔芬鑑別
他莫昔芬檢查
取本品,在105°C乾燥4小時,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
避光操作,臨用新制。取本品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1 mL中約含1.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1 mL中含7.5μg的溶液,作為對照溶液;另取E-異構體對照品,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1 mL中約含7.5μg的溶液,作為對照品溶液。照髙效液相色譜法(附錄 V D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸鹽緩衝液(取磷酸二氫鈉0.9g與N,N-二甲基辛胺4.8g,加水溶解並稀釋成1000mL,用磷酸調節pH值至3.0)-乙腈(60:40)為流動相,檢測波長為240nm。取對照溶液與對照品溶液等量混合溶液10μL,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使枸櫞酸他莫昔芬色譜峯的峯高約為滿量程的30%,理論板數按E-異構體峯計算不低於2000,E-異構體峯與主成分峯(Z-異構體)的分離度應大於3.0。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各10μL,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中異構體峯保留時間一致的峯,其峯面積不得大於對照品溶液主峯面積(0.5%);如有其他雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(0.5%),其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(1.0%)。
他莫昔芬含量測定
取本品約0.35g,精密稱定,加冰醋酸50mL,微温使溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液 (0.1 mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1 mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於56.36mg的C26H29NO·C6H8O7。
他莫昔芬類別
他莫昔芬貯藏
遮光,密封,在於燥處保存
- 參考資料
-
- 1. 世界衞生組織國際癌症研究機構致癌物清單 1類致癌物清單(共120種) .紹興市市場監督管理局[引用日期2022-09-01]
- 2. 他莫昔芬 .化源網[引用日期2022-09-01]
- 3. 陳孝平,汪建平,趙繼宗.外科學[M].第9版.北京:人民衞生出版社,2018:246-247
- 4. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中華人民共和國國家衞生健康委員會[引用日期2023-06-09]
- 5. 關於印發乳腺癌和甲狀腺癌分級診療技術方案的通知 .中華人民共和國國家衞生健康委員會[引用日期2023-06-09]
- 6. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]