環孢黴素

【別名】

環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素

【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

期望達到的全血藥濃度：100～450μg/L，最低有效全血濃度：100μg/L，潛在中毒全血藥濃度：600μg/L以上。

年齡：兒童對環孢黴素的代謝比成年人快。

消化道疾病：特別是腹瀉影響藥物的吸收。

尿毒症及膽汁分泌障礙時吸收率也會下降。

肝病時吸收率由無肝病的30%左右降至12%左右。

吸收率：3%～60%；生物利用度：腎移植成人：8%～48%，兒童：21%～41%；肝移植兒童：7%～47%；達穩態時間：1～8小時；分佈容積：0.12～15.5L/kg；血漿蛋白結合率：98%；總清除率：成人腎移植：5.7ml/min/kg，成人肝移植：5.5ml/min/kg，成人心臟移植：4.0ml/min/kg，兒童肝移植：6.7ml/min/kg，肝臟病患者：2.4ml/min/kg，腎臟衰竭病人：6.2ml/min/kg，骨髓移植病人：12.8ml/min/kg，兒童腎臟移植：11.8ml/min/kg。

酮哌惡咪唑能抑制環孢黴素的代謝，使血藥濃度升高。

苯妥英、苯巴比妥、利福平能通過藥酶誘導作用，使血藥濃度下降。

紅黴素、甲腈咪胺能通過藥酶抑制作用，使血藥濃度升高。

口服：劑量依病人情況而定，一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14～17．5mg，於術前4～12小時1次口服，按此劑量維持到術後1～2周，然後根據肌酐和山地明血藥濃度，每週減少5%，直到維持量為每日每千克體重5～10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀釋，温度最好為25℃。打開保護蓋後，用吸管從容器內吸出所需山地明量（一定要準確），然後放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑膠杯），藥液稀釋攪拌後，立即飲用，並再用牛奶等清洗玻璃杯後飲用，確保劑量準確。用過的吸管放回原處前，一定要用清潔乾毛巾擦乾，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明藥液混濁。 靜注法僅用於不能口服的病人，首次靜脈注射量應在移植前4～12小時，每日每千克體重5～6mg（相當於口服量的1/3），按此劑量可持續到手術後，直到可以口服山地明為止。使用前應以5%葡萄糖或等滲鹽水稀釋成1:20至1:100濃度，緩慢地於2～6小時內滴完。

1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2.肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。 3.神經系統：運動性脊髓綜合徵，小腦樣綜合徵及精神紊亂、震顫、感覺異常等。 4.胃腸道：厭食、噁心、嘔吐。 5.用於骨髓移植雖無禁忌證，但有不良反應。 6.有高血壓、多毛症。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。一旦發生應立即停藥，嚴重者靜注腎上腺素和給氧搶救。 7.1歲以下兒童不宜用。 儲存、有效期

【規格】口服液：每毫升100mg×50ml 丸劑：25mg、100mg。 靜滴劑：每毫升50mg，5ml×10 支.