環磷酰胺

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：5

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：41.6

重原子數量：14

表面電荷：0

複雜度：212

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

1、作為抗腫瘤藥，用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、視網膜母細胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細胞白血病等。對睾丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯合化療方案。

2、作為免疫抑制劑，用於各種自身免疫性疾病，如嚴重類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、兒童腎病綜合徵、多發性肉芽腫、天皰瘡以及潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜等。也用於器官移植時抗排斥反應，通常與潑尼松、抗淋巴細胞球蛋白合用。

3、本藥滴眼液可用於翼狀胬肉術後、角膜移植術後蠶蝕性角膜潰瘍等。

口服：50～100毫克/次，2～3次/日，一療程總量10～15g。靜注：0.2克/次，每日或隔日1次；或0.6～0.8克/次，每週1次，一療程總量8～10g。

骨髓抑制（最低值1～2周，一般維持7～10天，3～5周恢復）、脱髮、消化道反應、口腔炎、膀胱炎，個別報道有肺炎、過量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般劑量對血小板影響不大，也很少引起貧血。此外，環磷酰胺可殺傷精子，但為可逆性。超高劑量時（>120mg/kg）可引起心肌損傷及腎毒性。

本品可引起出血性膀胱炎，要多飲水，必要時可用美司鈉拮抗。

CTX大量給藥時應注意膀胱炎，對於有痛風病史、泌尿系統結石史或腎功能損害者應慎用。

對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。

1、CTX可增加血清尿酸水平，與抗痛風藥如別嘌醇等同用，應調整抗痛風藥的劑量；別嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如同用應密切觀察其毒性作用。

2、與大劑量巴比妥或皮質激素同用可增加急性毒性。

3、與多柔比星同用可增加心臟毒性，多柔比星總劑量不應超過400mg/m。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為P-N,N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物一水合物，按無水物計算，含C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P應為98.0%-102.0%。

本品為白色結晶或結品性粉末，失去結晶水即液化。

本品在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。

取本品，不經乾燥，依法測定（通則0612），熔點為48.5-52°C。

1、取本品約0.1g與無水碳酸鈉1g，置坩堝中混勻，加熱熔融後，放冷，加水20mL使溶解，濾過，濾液加硝酸使成酸性後，顯氯化物鑑別1的反應與磷酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集218圖）一致。

取本品0.20g，加水10mL使溶解，立即依法測定（通則0631），pH值應為4.5~6.5。

取本品0.20g，加水10mL使溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。（供注射用）

取本品0.40g，依法檢查（通則0801），立即觀察，與標準氯化鈉溶液7.2mL製成的對照液比較，不得更濃（0.018%）。

磷酸鹽

取本品0.10g，加水100mL使溶解，加鉬酸銨溶液（取鉬酸銨2.5g，加水20mL，加熱使溶解，另取水50mL，加硫酸28mL，搖勻，放冷，將上述兩種溶液混合，搖勻，加水稀釋至100mL）4mL，加酸性氯化亞錫溶液（臨用前，取酸性氯化亞錫試液1mL，加2mol/L鹽酸溶液10mL，搖勻）0.1mL，搖勻，放置10分鐘，如顯色，與取標準磷酸鹽溶液（取磷酸二氫鉀適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中含磷酸5µg的溶液）2mL，加水98mL，同法操作製成的對照溶液比較，不得更深（0.01%）。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用乙醇定量稀釋製成每1mL中含0.2mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，用丁酮-水-丙酮-無水甲酸（80:12:4:2）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，在暖氣流下晾乾後，置110℃加熱10分鐘。取另一展開缸，在底部放一小燒杯，加等體積的5%高錳酸鉀溶液與鹽酸，將加熱後的薄層板趁熱放入此展開缸中，蓋上蓋子，在氯氣中放置2分鐘，取出。將薄層板置冷氣流下，除去多餘的氯氣，直至在點樣處的下方，滴碘化鉀澱粉溶液（取碘化鉀0.75g，加水100mL使溶解，加熱至沸，邊攪拌邊加入已加可溶性澱粉0.5g的水35mL，煮沸2分鐘）1滴後，薄層板僅顯極淺的藍色（避免薄層板過長時間地置於冷氣流下）。噴以碘化鉀澱粉溶液，放置5分鐘後，立即檢視。

限度：供試品溶液如顯雜質斑點（除原點外），其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為6.0%~7.0%。

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品，用適宜溶劑溶解後，經薄膜過濾法處理 ，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約25mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

取環磷酰胺對照品約25mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-水（36:65）為流動相，檢測波長為195nm，進樣體積為20µL。

理論板數按環磷酰胺峯計算不低於2000。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以蜂面積計算。

抗腫瘤藥。

遮光，密封（供口服用）或嚴封（供注射用），在30℃以下保存。

1、環磷酰胺片。

2、注射用環磷酰胺。 ^[3]