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解熱鎮痛抗炎藥
鎖定
- 藥品名稱
- 解熱鎮痛抗炎藥
- 外文名
- antipyretic
- 是否處方藥
- 否
- 運動員慎用
- 否
解熱鎮痛抗炎藥藥理機制
儘管本類藥物種類多,但都具有解熱鎮痛抗炎和抗風濕等共同的藥理作用,僅作用強度各異,而作用機制相似。
解熱鎮痛藥的作用機制是抑制機體內前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。PG是一族含有一個五碳環和兩條側鏈的二十碳不飽和脂肪酸,廣泛存在於人和哺乳動物的各種重要組織和體液中,多種細胞都可合成PG。細胞膜的磷脂中以脂化方式結合有花生四烯酸(arachidonic acid,AA),在磷脂酶A2的作用下,AA可從磷脂中釋放出來。遊離的AA轉化途徑有二:一是經細胞微粒體內PG合成酶 (環氧酶,cyclo-oxygenase,COX)的催化生成各種PG,如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它們參與多種生理和病理過程的調節,如炎症、發熱、疼痛、凝血、胃酸分泌,以及血管、支氣管和子宮平滑肌的舒縮;AA的另一代謝途徑為經細胞質中的脂氧酶的催化生成白三烯類 (leukotrienes,LTs),參與過敏反應、誘發炎症、增強白細胞和巨噬細胞的趨化以及支氣管、胃腸平滑肌收縮等活動。AA這兩條代謝途徑的產物有相互調節和制約作用 (圖19-1)。近來發現了環氧酶 (COX)的兩種同工酶,簡稱COX-1與COX-2(表19-1)。 COX-1多參與血管緊張度的調節等一些生理反應,各種損傷性因子也誘導多種細胞因子,如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成,這些因子又能誘導COX-2表達,增加PGs合成,參與機體的炎症反應等病理過程。近年的研究發現,白細胞、血小板等在炎症區域的黏附分子表達有關,如來自內皮細胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin,細胞內 粘附分子-1(ICAM-1)、血管細胞 粘附分子-1(VCAM-1)和細胞整合素(integrins)等。後者能把循環中的白細胞導向炎症區域。NSAIDs的解熱鎮痛抗炎作用可能與抑制COX-2有關;而抗血栓作用及多數不良反應則可能與抑制COX-1有關,藥物對兩種COX的選擇性不同。現已明確這兩種COX的異構形式基因編碼不同。選擇性COX-2抑制劑的研製提高了NSAIDs對胃的安全性。臨牀上還將COX抑制藥用於結腸癌和阿茨海默氏病的治療,這表明COX抑制劑的作用機制可能不只侷限於抑制PG系統。然而兩種COX的各種作用尚未完全闡明,COX-2抑制劑對腎臟有無毒性尚有爭論
常用藥
乙酰水楊酸(阿斯匹林 Aspirin)
解熱鎮痛抗炎藥作用反應
1.解熱鎮痛和抗風濕作用
(1)解熱鎮痛療效明顯可靠,可用於感冒發熱、頭痛、牙痛、神經痛、關節痛、肌肉痛等。
(2)抗風濕作用強,較大劑量治療急性風濕性關節炎,療效迅速確實,亦可作為鑑別診斷。
解熱鎮痛抗炎藥不良反應
6.腎損害。
解熱鎮痛抗炎藥相互作用
(4)阿司匹林與布洛芬等非甾體等抗炎藥物合用時,可使後者的血藥水平明顯降低,胃腸道不良反應增加。
解熱鎮痛抗炎藥品種
【作用特點】
1.解熱鎮痛強度相當於阿斯匹林,但緩慢而持久臨牀上主要用於阿斯匹林不能耐受者的解熱、鎮痛。
2.抗炎作用很弱,無實際療效。
【不良反應】
消炎痛(吲哚美辛)
本品為強效抗炎鎮痛藥。解熱、鎮痛、抗炎效應強於吲哚美辛、萘普生等。臨牀適用於各種中等度疼痛、類風濕關節炎、粘連性脊椎炎、非炎性關節痛、椎關節炎等引起的疼痛,各種神經痛、手術及創傷後疼痛,以及各種疼痛所致發熱等。不良反應輕,與阿司匹林相同外,偶見肝功能異常,白細胞減少。
解熱鎮痛抗炎藥抑制藥
選擇性環氧酶-2抑制藥
解熱鎮痛抗炎藥塞來昔布
塞來昔布(celecoxib)具有抗炎、鎮痛和解熱作用。塞來昔布抑制COX-2的作用較COX-1高375倍,是選擇性的COX-2抑制藥。在治療劑量時對人體內COX-1無明顯影響,也不影響TXA2的合成,但可抑制PGI2合成。用於風濕性、類風濕性關節炎和骨關節炎的治療,也可用於手術後鎮痛、牙痛、痛經。胃腸道不良反應、出血和潰瘍發生率均較其他非選擇性非甾體抗炎藥低。
解熱鎮痛抗炎藥羅非昔布
解熱鎮痛抗炎藥尼美舒利
尼美舒利(nimesulide)是一種新型非甾體抗炎藥。具有抗炎、鎮痛和解熱作用,對COX-2的選擇性抑制作用較強。因而其抗炎作用強,副作用較小。常用於類風濕性關節炎和骨關節炎、腰腿痛、牙痛、痛經的治療。胃腸道不良反應少而輕微。