尼美舒利

本品主要成分為尼美舒利。

尼美舒利顆粒：本品為淡黃色混懸型顆粒，氣芳香，味甜。

尼美舒利膠囊/緩釋膠囊：本品為膠囊劑，內含白色或淡黃色至黃色顆粒或粉末。

尼美舒利片：本品為薄膜衣片，除去包衣後為微黃色。

尼美舒利緩釋片：本品為淡黃色片。

尼美舒利分散片：本品為類白色或淡黃色異型片。

尼美舒利口腔崩解片：本品為淡黃色異形片。

尼美舒利凝膠：本品為淡綠色或綠色粘稠體。

尼美舒利幹混懸劑：本品為淡黃色顆粒狀細粉，味甜。

本品適用於骨性關節炎、類風濕關節炎、滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎、肩周炎、牙痛或牙齦疾病、痛經、癌性疼痛、鼻炎、扁桃體炎、牙齦炎、牙周炎、前列腺炎、尿道炎。

尼美舒利顆粒：1g：50mg；2g：100mg。

尼美舒利膠囊：50mg；100mg。

尼美舒利緩釋膠囊/緩釋片：0.2g。

尼美舒利片/分散片/口腔崩解片：0.1g。

尼美舒利凝膠：10g：0.3g。

尼美舒利幹混懸劑：50mg。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閲讀具體藥物説明書使用，或遵醫囑。

尼美舒利顆粒/膠囊/片/分散片/口腔崩解片：口服，一次0.05-0.1g，每日2次，餐後服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不能超過15天。

尼美舒利緩釋片/緩釋膠囊：口服，一次200mg（1粒），每日1次，餐後服用。療程不能超過15天。

尼美舒利幹混懸劑：口服，成人，一次0.05-0.1g（1袋-2袋），每日2次，餐後服用。兒童用藥見常用劑量為5mg/kg體重/天，分2至3次服用，

尼美舒利凝膠：塗於患處，並輕輕揉擦，每日三至四次。治療時間取決於適應症和患者的療效。建議兩週後複診。

尼美舒利顆粒/膠囊/片/緩釋片/分散片/口腔崩解片/緩釋膠囊/幹混懸劑：

1、主要有胃灼熱、胃痛及胃腸道障礙，但症狀都很輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者服用後出現過敏性皮疹。

2、即使使用尼美舒利未出現上述症狀，也須注意到本品如同其他非甾體抗炎藥一樣，可能產生頭暈、思睡、胃潰瘍或胃腸出血及史蒂文斯-約翰遜（Stevens-Johnson）綜合症。

尼美舒利凝膠（外用）：

本品為局部用藥，導致全身不良反應的情況極少出現，但不能排除其可能性。

1、局部不良反應：少數患者能出現局部皮疹和過敏性反應。

2、全身不良反應：胃灼熱、噁心、胃痛，但症狀都很輕微、短暫，很少需要中斷治療。也可能出現頭暈、嗜睡、胃潰瘍或腸胃出血以及Stevens-Tohnson綜合症。

1、對本品、乙酰水楊酸或對其他非甾體類藥過敏者禁用。

2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。

3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。

4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

7、正處於胃腸道出血的患者或消化道潰瘍期的患者禁用。

8、嚴重肝、腎功能不全的患者禁用。

尼美舒利顆粒/膠囊/片/緩釋片/分散片/口腔崩解片/緩釋膠囊/幹混懸劑：

1、建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。

2、如果治療無效請終止本品的治療。

3、在治療期間應監測肝腎心功能等檢查。

4、罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現肝損傷症狀（如厭食、噁心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能檢查出現異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續服用本品。有報導顯示本品短期服用後引起肝損害，其中絕大多數屬於可逆性病變。

5、服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因為任何一種因素均可能增加本品的肝損害風險。

6、服用本品進行治療期間，應建議患者避免使用鎮痛藥物。避免與其它非甾體類抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。

7、胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險可能是致命的，無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預兆症狀，本品在治療期間內的任何時間均有可能導致患者出現消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現消化道出血或潰瘍，應終止本品的治療。對於伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結腸炎或克隆氏病在內的消化道疾病的患者，應謹慎使用本品，老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。

8、對腎功能損害或心功能不全的患者應謹慎使用本品，因為本品可能導致腎功能損害，一旦發生腎功能損害，應終止本品的治療。

9、由於本品可影響血小板的功能，因此對於伴有出血傾向的患者應謹慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預防心血管事件方面的替代品。

10、非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細菌感染引起的發熱。

11、本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用於準備受孕的女性。對於受孕困難或正在進行不孕原因檢查的女性患者，應考慮終止使用本品。

12、尼美舒利屬非甾體抗炎藥，以下內容根據美國FDA報道：

（1）針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨牀試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險，有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大，即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生採取步驟。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。

（2）和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加，服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDS），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓，有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。

（3）NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脱性皮炎，Stevens-Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN），這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的任何其他徵象時，應停用本品。

尼美舒利凝膠：

1、本品只適用於完整的皮膚表面，忌用於破損皮膚或開放性創傷口。

2、勿與眼睛及粘膜接觸。

3、本品僅供外用，切勿入口。

4、具有出血病史、上消化道疾病、接受抗凝劑或服用抗血小板聚集藥物的患者慎用。

5、輕、中度肝腎功能不全的患者慎用。

6、在並用其他非甾體類抗炎藥之後，如出現視力下降，應停止治療，進行眼科檢查。

7、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。

8、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。

9、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。

10、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨牀試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。 患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。

11、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。

12、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。

13、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脱性皮炎、Stevens Johnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。

1、本品可能與阿司匹林和其它非甾體類抗炎藥有交叉過敏反應。

2、本品為高度蛋白質結合藥物，所以可能置換其它蛋白質結合藥物。

3、並用其他非甾體類抗炎藥後，如出現視力下降，應停止治療，進行眼科檢查。

尼美舒利顆粒/膠囊/片/緩釋片/分散片/口腔崩解片/緩釋膠囊/幹混懸劑：超量中毒應予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時予以對症支持療法。

尼美舒利顆粒/膠囊/片：

口服後可以吸收，口服本品100mg後，3.6±0.7小時達到最大血藥濃度，半衰期為4.39±0.86小時。本品幾乎全部通過尿液排泄。

尼美舒利分散片：

口服後可以吸收，口服本品100mg後，3.08±0.67小時達到最大血藥濃度，半衰期為3.37±0.61小時。本品幾乎全部通過尿液排泄。

尼美舒利緩釋片/緩釋膠囊：

1、吸收：口服吸收速度完全，健康志願者口服200mg尼美舒利後，C_max為12.19±2.02mg/L，達峯時間為1.22-2.75小時，其吸收速率和吸收程度不受食物影響，口服本品尼美舒利緩釋片200mg後，達峯時間在4-6小時，半衰期為2-3小時。

2、分佈：藥物吸收後主要分佈在細胞外液，表觀分佈容積為0.19L/kg-0.39L/kg，廣泛與血漿蛋白結合，遊離型藥物僅佔0.7-4.0，終末消除半衰期為2-3小時。作用可持續6-8小時。

3、代謝與排泄：本品主要在肝臟代謝，其代謝產物為4-羥基衍生物，分別在尿和糞便中排出約80%和20%。

尼美舒利口腔崩解片：

通過口服吸收，口服本品100mg後，3.83±1.39小時達到最大血藥濃度，半衰期為3.41±0.61小時。本品幾乎全部通過尿液排泄。

尼美舒利幹混懸劑：

本品口服後達峯時間約1-2小時，半衰期2-3小時，作用可持續6-8小時，本品幾乎全部通過腎臟排泄。

尼美舒利凝膠：

國外文獻報導，10mg的尼美舒利凝膠局部皮膚用藥後，在30分鐘內血漿中即可檢測到大量的原形藥物並持續到8小時，120分鐘達到血藥濃度峯值。

密封，在乾燥處保存。

24個月

尼美舒利膠囊：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS₁-（X-233）-2003Z-2011。

尼美舒利片：中國藥典2015年版二部。

尼美舒利口腔崩解片：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBH4702008。

尼美舒利顆粒：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBH03092004。 ^[4] 

化學式：C₁₃H₁₂N₂O₅S

分子量：308.310

CAS號：51803-78-2

EINECS號：257-431-4

密度：1.451g/cm³

熔點：140-146°C

沸點：442.0℃

閃點：221.1℃

外觀：黃色結晶性粉末

溶解性：易溶於氯仿、二氯甲烷或氫氧化鈉水溶液 ^[1] 

摩爾折射率：76.32

摩爾體積（cm³/mol）：212.3

等張比容（90.2K）：595.9

表面張力（dyne/cm）：62.0

極化率（10^-24cm³）：30.25 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：110

重原子數量：21

表面電荷：0

複雜度：450

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1]