苯妥英鈉

化學式：C₁₅H₁₁N₂NaO₂

分子量：274.250

CAS號：630-93-3

EINECS號：211-148-2

熔點：290-299ºC

沸點：428.2ºC

閃點：212.8℃

外觀：白色粉末

溶解性：溶於水 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：2

拓撲分子極性表面積（TPSA）：47.2

重原子數量：20

表面電荷：0

複雜度：356

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

1、主要適用於治療複雜部分性癲癇發作（顳葉癲癇、精神運動性發作）、單純部分性發作（侷限性發作）、全身強直陣攣性發作和癲癇持續狀態。本品在腦組織中達到有效濃度較慢，因此療效出現緩慢，需要連續多次服藥才能有效。

2、治療三叉神經痛和坐骨神經痛、發作性舞蹈手足徐動症，發作性控制障礙、肌強直症及隱性營養不良性大皰性表皮鬆解。

3、用於治療室上性或室性早搏，室性心動過速，尤適用於強心苷中毒時的室性心動過速，室上性心動過速也可用。

口服：250～300mg/日，分2～3次服用，極量300mg/次，500mg/日；靜注：100～250mg/次（不超過50mg/min），總量不超過500mg/日。用於三環類抗抑鬱藥過量時心臟傳導障礙和洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，口服：100～300mg/日，分1～3次服用；靜注：中止心律失常100mg/次，10～15分鐘後可重複至心律失常中止或出現不良反應，總量不超過500mg/日。小兒開始每日5mg/kg，分2～3次使用，最大量不超過250mg/日；維持量為每日4～8mg/kg，分2～3次使用。用於膠原酶合成抑制劑，口服：開始每日2～3mg/kg，分2次服用，在2～3周內增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μg/ml。

較常見的不良反應有行為改變、笨拙或步態不穩，思維混亂，發音不清，手抖、神經質或煩躁易怒，這些反應往往是可逆的，一旦停藥很快就消失。另外較常見有齒齦肥厚、出血，面容粗糙，毛髮增生。偶見有頸部或腋部淋巴結腫大（IgA減少），發熱或皮疹（不能耐受或過敏）、白細胞減少、紫癜。罕見致雙眼中毒性白內障，閉經，小腦損害、萎縮。美國FDA發佈苯妥英鈉可能引起潛在的嚴重的皮膚病變如S-J綜合徵和中毒性表皮壞死性鬆解症（TEN），特別是在亞洲人羣當中，包括中國的漢族人。

用藥過量可出現視力模糊或複視等。久用驟停可使癲癇加劇或誘發癲癇持續狀態。

禁用於對乙內酰脲類藥有過敏史者及有阿斯綜合徵、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、竇房結阻滯、竇性心動過緩者。

1、與香豆素類（特別是雙香豆素）、氯黴素、異煙肼、保泰松、磺胺類藥物合用，苯妥英鈉的代謝降低，血濃度升高，毒性增加。

2、與卡馬西平、腎上腺皮質激素、環孢素、洋地黃毒苷、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用，苯妥英鈉誘導肝代謝酶，使這些藥物的療效降低。

3、長期應用對乙酰氨基酚的患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，並且療效降低。

4、與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度。

5、合用時降低丙戊酸的蛋白結合率，使其作用或毒性增加。

6、長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為5,5-二苯基乙內酰脲鈉鹽，按乾燥品計算，含C₁₅H₁₁N₂NaO應為98.0%~102.0%。

本品為白色粉末，無臭，微有引濕性，在空氣中漸漸吸收二氧化碳，分解成苯妥英，水溶液顯鹼性反應，常因部分水解而發生渾濁。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

1、取本品約1.0g，加水2mL溶解後，加二氯化汞試液數滴，即生成白色沉澱，在氨試液中不溶。

2、取本品約10mg，加高錳酸鉀10mg、氫氧化鈉0.25g與水10mL，小火加熱5分鐘，放冷，取上清液5mL，加正庚烷20mL，振搖提取，靜置分層後，取正庚烷提取液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在248nm的波長處有最大吸收。

3、取本品約150mg，加水20mL使溶解，加3mol/L鹽酸溶液5mL，加三氯甲烷20mL提取，分取三氯甲烷層，用水20mL洗滌三氯甲烷層，取三氯甲烷液，置水浴蒸乾，殘渣置105℃乾燥1小時，殘渣的紅外光吸收圖譜應與苯妥英對照品的圖譜一致（通則0402）。

4、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。

取本品0.50g，加水20mL溶解後，加0.4%氫氧化鈉溶液2mL，溶液應澄清無色。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。

系統適用性溶液：取雜質Ⅰ與苯妥英鈉對照品各適量，加少量甲醇溶解，用流動相稀釋製成每1mL中約含雜質Ⅰ0.15mg與苯妥英鈉0.1mg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈-甲醇（45:35:20）為流動相，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為220nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序為苯妥英鈉與雜質Ⅰ，兩峯之間的分離度應符合要求，理論板數按苯妥英鈉峯計算不低於5000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1,0%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（供注射用）或2.5%（供口服用）（通則0831）。

取本品2.0g，加水37mL，煮沸溶解後，放冷，加稀鹽酸2.5mL，搖勻，濾過，分取濾液20mL，加酚酞指示液1滴與氨試液適量至溶液顯淡紅色，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL與水適量使成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品，用滅菌水20mL溶解後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。

取苯妥英鈉對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

抗癲癇藥、抗心律失常藥。

密封（供口服用）或嚴封（供注射用），遮光保存。

1、苯妥英鈉片。

2、注射用苯妥英鈉。 ^[2] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R43：May cause sensitization by skin contact.

皮膚接觸可能引起過敏。

R62：Possible risk of impaired fertility.

可能有損傷生育力的危險。

R63：Possible risk of harm to the unborn child.

可能有損害未出生嬰兒的危險。