美洛昔康

化學式：C₁₄H₁₃N₃O₄S₂

分子量：351.401

CAS號：71125-38-7

密度：1.613g/cm³

熔點：255ºC

沸點：581.3ºC

閃點：305.4ºC

折射率：1.735

外觀：淡黃色粉末 ^[1] 

摩爾折射率：85.95

摩爾體積（cm³/mol）：217.7

等張比容（90.2K）：661.7

表面張力（dyne/cm）：85.3

極化率（10^-24cm³）：34.07 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：7

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：8

拓撲分子極性表面積：136

重原子數量：23

表面電荷：0

複雜度：628

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

適用於類風濕性關節炎和骨關節炎等的疼痛、腫脹及軟組織炎症、創傷性疼痛、手術後疼痛的對症治療。

1、口服

（1）骨關節炎：一日7.5mg，一次性服用，一日最大劑量為15mg；

（2）強直性脊柱炎和類風濕性關節炎：一日15mg，分2次服用，也可減量至一日7.5mg。成人一日最大劑量為15mg，老年人為7.5mg。

2、直腸給藥

（1）骨關節炎：7.5～15mg，睡前肛內塞入；

（2）強直性脊柱炎和類風濕性關節炎：15mg或7.5mg，睡前塞入肛門。老年人7.5mg，睡前塞入肛門。

3、其他

15歲以下兒童不推薦使用。

包括胃腸道反應（常見消化不良、噁心、腹痛或腹瀉；罕見潰瘍、出血或穿孔）；貧血、白細胞減少或血小板減少、瘙癢、皮疹；口炎；輕微頭暈、頭痛；水腫、血壓升高等。常見肝酶升高（10%），偶見腎損害（0.4%）。停藥後大多消失。

腎衰竭透析患者，劑量不超過7.5mg/日。慎用於有胃腸道疾病史和正在應用抗凝劑治療的患者。

以下情況禁用：使用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥後出現哮喘、鼻腔息肉、血管神經性水腫或蕁麻疹的患者；活動性消化性潰瘍、嚴重肝功能不全者，非透析患者之嚴重腎功能不全者；胃腸道出血，腦出血或其他出血癥的患者；嚴重的未控制的心衰患者；兒童和年齡小於15歲的青少年，孕婦或哺乳者。

1、與甲氨蝶呤合用，增加甲氨蝶呤的血液毒性。

2、合用口服抗凝劑、溶栓劑，有增加出血的可能。

3、可降低β-腎上腺素受體阻斷藥、血管緊張素轉換酶抑制藥、袢利尿藥（呋塞米除外）、噻嗪類藥物的降壓和利尿作用。

4、與保鉀利尿藥合用，降低利尿作用，可能導致高鉀血癥或中毒性腎損害。

5、與環孢素合用，環孢素中毒的危險性增加。

6、與左氧氟沙星、氧氟沙星合用，癲癇發作的危險性增加。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為2-甲基-4-羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯並噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物，按乾燥品計算，含C₁₄H₁₃N₃O₄S₂不得少於98.5%。

本品為微黃色至淡黃色或微黃綠色至淡黃綠色的結晶性粉末，無臭。

本品在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在甲醇或乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶。

1、取本品約30mg，置試管中，熾灼，產生的氣體能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。

2、取本品約10mg，加三氯甲烷5mL溶解後，加三氯化鐵試液1滴，振搖，放置後，三氯甲烷層顯淡紫紅色。

3、取本品，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並製成每1mL中約含7µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定在270nm與362nm的波長處有最大吸收，在312mm的波長處有最小吸收。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集998圖）一致。

取本品2.5g，加二甲基甲酰胺50mL使溶解，溶液應澄清。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：取40%甲醇溶液100mL，加0.4mol/L氫氧化鈉溶液6mL，混勻。

供試品溶液：取本品，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.1mol/L醋酸銨溶液（1:1）為流動相，檢測波長為270nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按美洛昔康峯計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的6倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

殘留溶劑

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1g的溶液，精密量取10mL，置頂空瓶中，密封。

對照品溶液：取乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯與二甲苯各適量，精密稱定，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1mL中約含乙醇0.5mg、N,N-二甲基甲酰胺88µg、四氫呋喃72µg、二氯甲烷60µg、甲苯89µg與二甲苯0.217mg的混合溶液，精密量取10mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持8分鐘，以每分鐘30℃的速率升温至150℃，維持10分鐘，進樣口温度為230℃，檢測器温度為250℃，頂空瓶平衡温度為100℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯與二甲苯的殘留量均應符合規定。

取無水碳酸鈉2g，鋪於坩堝底部及四周，取本品1.0g，置無水碳酸鈉上，用少量水濕潤，乾燥後，用小火灼燒使完全灰化，放冷，加水適量使溶解，濾過，用水洗淨坩堝及濾器，合併濾液和洗液，加水使成20mL，搖勻，取濾液 1.0mL，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，搖勻，置75~85℃水浴中加熱，除盡硫化氫，放冷，滴加1%碳酸鈉溶液使呈中性，加水使成25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.1%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品1.0g，加氫氧化鈣1g，混勻，滴加水2mL，混勻，乾燥後，先用小火灼燒使炭化，再在500~600℃熾灼使灰化，放冷，加鹽酸5mL與水23mL，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0002%）。

取本品約0.4g，精密稱定，精密加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）25mL，微温溶解，放冷，加中性乙醇（對溴麝香草酚藍指示液顯中性）100mL，加溴麝香草酚藍指示液10滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於35.14mg的C₁₄H₁₃N₃O₄S₂。

解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。

遮光，密封保存。

1、美洛昔康片。

2、美洛昔康分散片。

3、美洛昔康膠囊。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。