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擬腎上腺素藥
鎖定
- 藥品名稱
- 擬腎上腺素藥
- 別 名
- 腎上腺素受體激動藥
- 基本化學結構
- β-苯乙胺
- 類 別
- 擬交感胺類
擬腎上腺素藥概念
其基本化學結構是β-苯乙胺
擬腎上腺素藥構效關係
一苯環上化學基團的不同
如果去掉一個羥基,其外周作用將減弱,而作用時間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強,如麻黃鹼。
二烷胺側鏈α碳原子上的氫被取代的不同
三氨基上氫原子被取代的不同
擬腎上腺素藥分類
按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類:
(1)α腎上腺素受體激動藥:
③α2受體激動藥,可樂定。
(3)β受體激動藥:
①β1β2受體激動藥,異丙腎上腺素;
②β1受體激動藥,多巴酚丁胺;
③β2受體激動藥,沙丁胺醇。
α腎上腺素藥
擬腎上腺素藥來源及化學
藥用的是人工合成品,常用其重酒石酸鹽。化學性質不穩定,在中性和鹼性條件下易氧化變色而失效,故忌與鹼性藥配伍。
擬腎上腺素藥體內過程
3、代謝和排泄:與內源性NA一樣,經攝取1和攝取2失去活性,經MAO和COMT代謝後經尿排出。
擬腎上腺素藥藥理作用
主要激動α受體,NA對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾乎無作用。
1、血管
2、心臟
較弱地激動心臟的β1受體,使心肌收縮性加強,心率加快,傳導加速,心搏出量增加。
3、血壓升高
4、其他
對機體代謝的影響較弱,只有在大劑量時才出現血糖升高。
對中樞作用也較腎上腺素為弱。
擬腎上腺素藥臨牀應用
擬腎上腺素藥不良反應
1、局部組織缺血壞死:NA靜脈滴注時間過長、濃度過高或藥液漏出血管,可引起局部缺血壞死,如發現外漏或注射部位皮膚蒼白,應更換注射部位,進行熱敷,並用普魯卡因或α受體阻斷藥如酚妥拉明作局部浸潤注射,以擴張血管。
擬腎上腺素藥禁忌證
NA禁用於
高血壓病
嚴重微循環障礙的病人
擬腎上腺素藥NA的同類藥
短時間內連續應用,可因囊泡內NA減少,使效應逐漸減弱,產生快速耐受性。
升高血壓作用較NA弱而持久。
2、α1受體激動藥
均能通過迷走神經反射地使心率減慢,故也可用於陣發性室上性心動過速。
擬腎上腺素藥來源
擬腎上腺素藥體內過程
皮下注射因能收縮血管,故吸收緩慢,作用維持時間為1h左右。
肌內注射的吸收遠較皮下注射為快,作用維持時間為10-30min。
擬腎上腺素藥藥理作用
腎上腺素能激動α和β兩類受體,產生較強的α型和β型作用。
1、心臟:作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加快心率,心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管,改善心肌的血液供應,且作用迅速,是一個強效的心臟興奮藥。其不利的一面是心臟作功顯著增加,使心肌氧耗量增加,如劑量大或靜脈注射過快,可引起心律失常,出現期前收縮(早搏),甚至引起心室纖顫。
2、血管:體內各部位血管的腎上腺素受體的種類(α1和β2)和密度各不相同,所以腎上腺素對各部位血管的效應也不一致。
對腦和肺血管收縮作用十分微弱,有時由於血壓升高而被動地舒張;
3、血壓:
治療量時,由於心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高;由於骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響,抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配,使更適合於緊急狀態下機體能量供應的需要。
較大劑量靜脈注射時,收縮壓和舒張壓均升高。
一次給家犬靜注1μg /kg,可使血壓曲線呈雙相反應。
4、平滑肌:
5、代謝:
能提高機體代謝,治療量下,可使耗氧量升高20%~30%;
擬腎上腺素藥臨牀應用
1、 心臟驟停 用於溺水、麻醉和手術過程中的意外,藥物中毒、傳染病和心臟傳導阻滯等所致的心臟驟停。對電擊所致的心臟驟停也可用腎上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等除顫。一般用心室內注射,同時必須進行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。
4、與麻醉藥配伍及局部止血
擬腎上腺素藥不良反應
腎上腺素的同類藥物
1、多巴胺(dopamine, DA )
是去甲腎上腺素生物合成的前體,藥用的是人工合成品。
【臨牀應用】
【不良反應】
一般較輕,偶見噁心、嘔吐。
2、麻黃鹼(ephedrine)
【藥理作用】
麻黃鹼可激動腎上腺素受體,且兼具直接和間接(通過促進NA釋放)作用。與腎上腺素比較,具有以下特點:
①化學性質穩定,口服有效;
②擬腎上腺素作用弱而持久;
③中樞作用較顯著;
④易產生快速耐藥性。
【臨牀應用】
支氣管哮喘:用於預防發作和輕症的治療,對於重症急性發作效果較差。
【不良反應與禁忌證】
擬腎上腺素藥體內過程
擬腎上腺素藥藥理作用
對β受體有很強的激動作用,對β1和β2受體選擇性很低。
1、心臟 具典型的β1受體激動作用,表現為正性肌力和正性縮率作用,縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素比較,異丙腎上腺素加快心率、加速傳導的作用較強,對竇房結有顯著興奮作用,也能引起心律失常,但較少產生心室顫動。
2、血管和血壓
擬腎上腺素藥臨牀應用
2、房室傳導阻滯 治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯,採用舌下含藥,或靜脈滴注給藥。
4、感染性休克
擬腎上腺素藥不良反應
異丙腎上腺素的同類藥物
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