環丙沙星注射液

曾用名：

英文名： CIPROFLOXACIN INJECTION

拼音名： HUANBINGSHAXING ZHUSHEYE

本品主要成份為:環丙沙星。其化學名為：1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。

藥品類別： 喹諾酮類

適用於敏感菌引起的 1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．傷寒。 5．骨和關節感染 6．皮膚軟組織感染 7．敗血症等全身感染

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對

耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。 環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

靜脈滴注本品0.2g和0.4g後，其血藥峯濃度（Cmax）分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分佈至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20～40%，靜脈給藥後排出給藥量的50%～70%，以代謝物形式排出約15%，同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排泄。

成人常用量一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。療程： 1．尿路感染：急性單純性下尿路感染5～7日；複雜性尿路感染7～14日。 2．肺炎和皮膚軟組織感染：7～14日。 3．腸道感染：5～7日。 4．骨和關節感染：4～6周或更長。 5．傷寒：10～14日。

1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4．偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿，多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

對本品及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量，血肌酐清除率小於30ml/分，一次 0.2g，每18～24小時1次。 4．應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。 5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6．原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。

本品可透過血胎盤屏障；也可分泌至乳汁中，其濃度可接近血藥濃度。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦、哺乳期婦女禁用。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，消除半衰期延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 3．環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2?）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。?

急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物（< 10%）排出體外。

遮光，密閉保存。

環丙沙星注射液説明書

【藥品名稱】

通用名：環丙沙星注射液

商品名：

英文名：Ciprofloxacin Injection

漢語拼音：Huanbingshaxing Zhusheye

本品主要成分為環丙沙星。其化學名為：1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。

分子式：C17H18FN3O3

分子量：331.4

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。

環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

【藥代動力學】

靜脈滴注本品0.2g和0.4g後，其血藥峯濃度（Cmax）分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分佈至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20～40%，靜脈給藥後排出給藥量的50%～70%，以代謝物形式排出約15%，同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排泄。

【適應症】

適用於敏感菌引起的

1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．傷寒。

5．骨和關節感染

6．皮膚軟組織感染

7．敗血症等全身感染

【用法用量】

成人常用量一日0.2g，每12小時靜脈滴注1次，滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。

療程：

1．尿路感染：急性單純性下尿路感染5～7日；複雜性尿路感染7～14日。

2．肺炎和皮膚軟組織感染：7～14日。

3．腸道感染：5～7日。

4．骨和關節感染：4～6周或更長。

5．傷寒：10～14日。

【不良反應】

1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4．偶可發生：

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

(3)靜脈炎。

(4)結晶尿，多見於高劑量應用時。

(5)關節疼痛。

5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

【禁忌症】

對本品及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

【注意事項】

1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

2. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量，血肌酐清除率小於30ml/分，一次0.2g，每18～24小時1次。

4．應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。

5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。

6．原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過血胎盤屏障；也可分泌至乳汁中，其濃度可接近血藥濃度。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦、哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

【藥物相互作用】

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，消除半衰期延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3．環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2b）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

【藥物過量】

急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物（< 10%）排出體外。

【規格】

100ml:0.2g

【貯藏】

遮光，密閉保存。