甲氧氯普胺注射液

本品主要成份為甲氧氯普胺，輔料為無水醋酸鈉、亞硫酸氫鈉。化學名稱:N-[(2－二乙氨基)乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。

本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺4（5-HT4）受體激動效應，對5－HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加， 阻滯胃—食道反流，加強胃和食管蠕動，並增強對食管內容物的廓清能力，促進胃的排空，促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛，形成胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

1 與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使後者在小腸內吸收增加；2 與乙醇或中樞抑制藥等同時並用，鎮靜作用均增強；3 與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；4 與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消；5 由於其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控；6 與阿撲嗎啡並用，後者的中樞性

1 較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；2 少見的不良反應有：乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；3 用藥期間出現乳汁增多，由於催乳素的刺激所致；4 注射給藥可引起直立性低血壓；5 大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等，可用苯海索等抗膽鹼藥物治療。

1 下列情況禁用：對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。2 下列情況慎用：肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；腎衰，即重症慢性腎功能衰竭，可使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。

2ml:10mg

肌內或靜脈注射。成人，一次10～20mg（1支～2支），一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6～14歲一次2.5～5mg(0.25支～0.5支)。腎功能不全者，劑量減半。

密閉保存。

對暈動病所致嘔吐無效；醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現錐體外系症狀；靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1～2分鐘注完，快速給藥可出現燥動不安，隨即進入昏睡狀態；因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要l小時；本品遇光變成黃色或黃棕色後，毒性增高。