鹽酸甲氧氯普胺注射液

本品主要成份為甲氧氯普胺，化學名稱： N-[(2－二乙氨基)乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺。輔料濃鹽酸、無水醋酸鈉、亞硫酸氫鈉。
　　化學結構式：

　　分子式：C₁₄H₂₂ClN₃O₂·2HCl·H₂O
　　分子量：390.72

本品為無色的澄明液體。

鎮吐藥。
　　(1)用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷後遺症、海空作業以及藥物引起的嘔吐；
　　(2)用於急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒症等各種疾患之噁心、嘔吐症狀的對症治療；
　　(3)用於診斷性十二指腸插管前用，有助於順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕噁心、嘔吐反應，促進鋇劑通過。

1ml ：l0mg

肌內或靜脈注射。成人，一次 10～20mg ，一日劑量不超過0. 5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6～14歲一次2.5～5mg。腎功能不全者，劑量減半。

(1)較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；
　　(2)少見的不良反應有：乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；
　　(3)用藥期間出現乳汁增多，由於催乳素的刺激所致；
　　(4)注射給藥可引起直立性低血壓；
　　(5)大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等，可用苯海索等抗膽鹼藥物治療。

1、下列情況禁用：
　　（1）對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；
　　（2）癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；
　　（3）胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；
　　（4）嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；
　　（5）不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
　　2、下列情況慎用：
　　（1）肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；
　　（2）腎衰，即重症慢性腎功能衰竭，可使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。

（1）對暈動病所致嘔吐無效；
　　（2）醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；
　　（3）嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現錐體外系症狀；
　　（4）靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1～2 分鐘注完，快速給藥可出現燥動不安，隨即進入昏睡狀態；
　　（5）因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要l小時；
　　（6）本品遇光變成黃色或黃棕色後，毒性增高。
　　（7）如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。

有潛在致畸作用，孕婦不宜應用。

小兒不宜長期應用。

老年人長期大量應用，容易出現錐體外系症狀。

①與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使後者在小腸內吸收增加。
　　②與乙醇或中樞抑制藥等同時並用，鎮靜作用均增強。
　　③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
　　④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。
　　⑤由於其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控。
　　⑥與阿撲嗎啡並用，後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。
　　⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，後者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。
　　⑧與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。

①用藥過量症狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。
　　②藥物過量時，使用抗膽鹼藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助於錐體外系反應的制止。

本品為多巴胺第2（D₂）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺4（5-HT₄）受體激動效應，對5－HT₃受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，並增強對食管內容物的廓清能力，促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

進入血液循環後，13%～22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。T_1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別。作用開始時間：肌注10～15分鐘，靜注1～3分鐘。持續時間一般為1～2小時。主要以遊離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄，也可自乳汁排出。

密閉保存。

低硼硅玻璃安瓿，每盒10支。

24個月。

《中國藥典》2010年版第一增補本

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