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普魯卡因胺
鎖定
- 藥品名稱
- 普魯卡因胺
- 外文名
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Procainamide; Amidoprocaine; Procan-SR; Pronestyl; Procaine Amide; Amidoprocain; Cardiorytmin; Isoritmon; 4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]
4-Amino-N-(2-diethylaminoethyl)benzamide; 4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide; Amidoprocaine - 別 名
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4-氨基-N-[2-(二乙基氨基)乙基]苯甲酰胺;4-氨基-n-(2-二乙基氨基乙基)苯甲酰胺
普魯卡因酰胺;奴佛卡因胺;阿米山林;普魯司太爾
- 藥品類型
- 化學藥物
- CAS登錄號
- 51-06-9
- 化學式
- C13H21N3O
- 分子量
- 235.32500
- 密 度
- 1.06 g/cm³
- 沸 點
- 421.8 ℃(7600 mmHg)
- 熔 點
- 165 至 169 ℃
- 閃 點
- 208.9 ℃
普魯卡因胺化合物簡介
普魯卡因胺基本信息
LogP:2.31250
普魯卡因胺安全信息
普魯卡因胺藥典標準
【鑑別】
(1)取本品0.lg,加水5ml,加三氯化鐵試液與濃過氧化氫溶液各1滴,緩緩加熱至沸,溶液顯紫紅色,隨即變為暗棕色至棕黑色。
(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集398圖)一致。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄)。
【檢查】 酸度 取本品l.Og,加水10ml溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),PH值應為5.0~6.5。乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.3 % (附錄Ⅷ L )。熾灼殘渣 取本品l.Og,依法檢査(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】取本品約0.55g,精密稱定,照永停滴定法(附錄Ⅶ A),用亞硝酸鈉滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml亞硝酸鈉滴定液(0.lmol/L)相當於27.18 mg的C13H21N30·HC1。
【類別】局麻藥。
【貯藏】遮光,密封保存。
普魯卡因胺藥物説明
普魯卡因胺分類
循環系統藥物> 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
普魯卡因胺劑型
1.注射劑:0.1g,0.2g,0.5g,1.0g;
2.片劑:0.25g。
普魯卡因胺藥理作用
普魯卡因胺為Ⅰa類抗心律失常藥物,對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。抑制心肌細胞Na+內流,使動作電位0相上升速度和振幅降低,時程延長,傳導減慢。希浦系統0相除極斜率降低,自律性下降。抗膽鹼作用較弱,不阻滯?受體。
普魯卡因胺藥代動力學
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峯值,肌內注射後15~60min達峯值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因胺,後者幾乎全部從尿中排出。
普魯卡因胺適應症
普魯卡因胺禁忌症
普魯卡因胺用法和用量
1.緊急復律時,5min靜脈注射100mg,必要時每隔5~10min重複1次,直至有效但總量不宜超過1.0~2.0g,有效後每分鐘1~4mg靜脈滴注維持。
2.靜注:成人:先以100mg緩慢靜注,必要時每隔5~10分鐘重複,總量不超過10~15mg/kg,或以10~15mg/kg靜滴1小時,繼以1.0~1.5mg/kg維持。兒童:每次2mg/kg,溶於葡萄糖液50~100ml中,緩慢靜注或靜滴。
3.口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常後逐漸減至1日2~3次,每次0.25g。
4.靜滴:0.5~1g,溶於5%~10%葡萄糖溶液100ml內,開始10~30分鐘內點滴,速度可適當加快,於1小時內滴完。無效者,1小時後再給1次,24小時內總量不超過2g,靜滴僅限於病情緊急情況,如室性陣發性心動過速,尤其在併發有急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者,應經常注意血壓、心率改變,心律恢復後,即可停止點滴。
5.肌注:每次0.5~1g。
普魯卡因胺不良反應
1.大劑量口服出現噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
3.其他少見的有神經、肝、腎、肌肉等系統障礙。
普魯卡因胺注意事項
(1)靜脈滴注可使血壓下降,發生虛脱,應嚴密觀察血壓、心率和心律變化。(2)心房顫動及心房撲動的病例,如心室率較快,宜先用洋地黃類強心藥,控制心室率在每分鐘70~80次以後,在用本藥或奎尼丁。(3)用藥3天后,如仍未恢復竇性心律或心動過速不停止,則應考慮換藥。(4)與神經肌肉阻滯藥(包括去極化型和非去極化型阻滯藥)合用時,神經肌肉接頭的阻滯作用增強,時效延長。
普魯卡因胺藥物的相互作用
1.與其他抗心律失常藥物合用時作用增強;
2.靜脈注射時合用降血壓藥物則可增加降壓作用,用藥過程中如血壓下降或QRS時限延長>50%以上應停藥;
3.與西咪替丁合用,清除率可降低30%~50%
[2]
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普魯卡因胺中毒
普魯卡因胺(普魯卡因酰胺、奴佛卡因胺)是治療心律失常的有效藥物,適於治療頻發期前收縮(對室性期前收縮效果較好)、房性和室性心動過速、預激綜合徵併發心房顫動及心房撲動等。
本藥由胃及腸道吸收,很快分於心肌中。口服1h在血中達到高峯;肌注後10~15min即發生作用,維持藥效4~6h,靜脈注射後4min作用最強。本藥經腎排泄,其中50%~60%以原形從尿中排出,半衰期3.5~6h。心力衰竭和腎功能不全時,排泄緩慢,易發生蓄積中毒。大劑量可致房室傳導阻滯及室性期前收縮,甚至發生心室纖顫。能抑制心肌收縮,靜脈給藥過量或過速可致血壓下降或(和)心室收縮不全。與普魯卡因可有交叉過敏反應。
口服每次0.5~0.75g,3~4/d。靜脈滴注0.5~1.Og溶於5%葡萄糖溶液100ml內,開始10~30min內點滴速度可適當加快,1h滴完。無效者1h後再給一次,24h內總量不超過2g。本藥主要損害心臟、神經系統及產生過敏反應。
臨牀表現
1.不良反應
口服後可有厭食、噁心、嘔吐及腹瀉等反應。
2.中毒表現
(1)大劑量可引起房室傳導阻滯及室性期前收縮,後者又可以發展成為心室纖顫,前者可使心率進行性減慢及至心臟停搏。
(2)中樞神經系統症狀:眩暈、幻視、幻聽、精神抑鬱、驚厥等症狀。
(3)長期大劑量應用偶可見紅斑狼瘡反應、發熱、皮疹、肌病、關節炎、心包炎、胸膜炎、肝脾腫大,停藥後多可恢復。
(4)靜注速度過快,由於周圍血管擴張而血壓下降,甚至休克。
(5)過敏反應,如發冷、發熱、皮膚瘙癢、蕁麻疹、手掌和足蹠燒灼感、血管神經性水腫、關節痛、肌痛等。
(6)少數病人發生骨髓抑制,導致粒細胞減少症,伴發熱、咽痛、吞嚥困難及頸部淋巴結腫大等。
治療
普魯卡因胺中毒的治療要點為:
1.發現上述症狀立即停藥,口服量大者用微温0.45%鹽水洗胃。
2.過敏者選用抗胺藥物或潑尼松、氫化可的松、地塞米松等。
3.出現心律失常,可給予乳酸鈉,並根據心律失常類型選用相應的抗心律失常藥物。
4.休克,給予血管活性藥物如多巴胺、間羥胺等及其他抗休克措施。
普魯卡因胺專家點評
普魯卡因胺屬Ⅰa類藥物為廣譜抗心律失常藥物。普魯卡因胺的藥理作用和電生理作用與奎尼丁相似,其對室性心律失常的療效高於房性心律失常,有報道對利多卡因無效的室性心動過速對普魯卡因胺有效,對持續時間不長的心房顫動可能復律。
普魯卡因胺膠囊製劑
複方鹽酸普魯卡因膠囊
用法用量:口服。一次1粒,一日2次,連服25日為1療程,停藥5~6日後再繼續下一療程。
劑型:膠囊劑
不良反應:偶見皮疹、頭暈、噁心、瞌睡、興奮等。
禁忌:對本品過敏者禁用。
注意事項:
1. 為預防過敏反應,初次服用者第1日一次1粒,一日1次;第2日一次2粒,一日1次。如發現皮疹等過敏反應,則不能服用。
2. 血友病患者用藥時應謹慎,因泛酸可延長出血時間。
成份:本品為複方製劑,其組分為每粒含:鹽酸普魯卡因100mg、泛酸鈣5mg。
性狀:本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。
藥物相互作用:本品不宜與磺胺類、對氨基水楊酸、水楊酸毒扁豆鹼及新斯的明等藥物同時服用。
- 參考資料
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- 1. 普魯卡因胺 .摩貝化合物百科[引用日期2017-04-26]
- 2. 普魯卡因胺 .醫學百科[引用日期2017-05-06]
- 3. 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:133-134.
- 4. .中國科學院上海有機化學研究所,化學數據庫-藥品數據庫
- 5. .陳新謙、金有豫、湯光主編,《新編藥物學》第17版,第378頁
- 6. 鹽酸普魯卡因胺注射液説明書 .用藥參考[引用日期2014-12-08]
- 7. .中國藥典2010年版二部,第795頁
- 8. 普魯卡因胺 .藥源[引用日期2017-04-26]