鹽酸普魯卡因酰胺

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鹽酸普魯卡因酰胺為Ⅰa類抗心律失常藥物，對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。 抑制心肌細胞Na+內流，使動作電位0相上升速度和振幅降低，時程延長，傳導減慢。希浦系統0相除極斜率降低，自律性下降。抗膽鹼作用較弱，不阻滯?受體。

口服吸收快而完全，吸收率可達75%～100%，口服45～90min血藥濃度達峯值，肌內注射後15～60min達峯值，生物利用度為75%，有效血藥濃度為4～12μg/ml，藥物與蛋白結合率約15%，半衰期約3～3.5h，血漿藥物濃度達到穩態約5～7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯卡因酰胺，後者幾乎全部從尿中排出。

鹽酸普魯卡因酰胺臨牀應用的指徵與奎尼丁基本相同，但由於對心房顫動、心房撲動的轉復作用不如奎尼丁，故臨牀主要用於治療室性心律失常如室性期前收縮、室性心動過速等，也可預防室性心動過速及心室顫動。

對鹽酸普魯卡因酰胺或普魯卡因過敏者，嚴重低血壓、傳導功能障礙、病態竇房結綜合綜合徵， 紅斑狼瘡病史，重症肌無力者禁用。

1.低血壓、肝腎功能障礙、支氣管哮喘者及孕婦、哺乳期婦女慎用。老年人腎功能隨年齡的增長漸減退，故應根據腎功能情況調整劑量。

2.鹽酸普魯卡因酰胺可使心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長，QRS及T波電壓減低，故用藥期間應隨訪檢查心電圖和血壓（尤其胃腸外給藥時）及肝功能測定、血細胞計數及分類、血小板計數和抗核抗體試驗。

3.用藥3天后如仍未恢復竇性心律或心動過速無明顯改善，則應停藥。鹽酸普魯卡因酰胺靜脈注射後產生的血壓下降，可用升壓藥間羥胺等糾正。如血壓持續下降，則應立即停藥。

1.大劑量口服出現噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。

2.長期用藥可導致系統性紅斑狼瘡樣綜合樣綜合徵，患者出現抗DNA抗體陽性，用量過大還能導致血白細胞減少。

3.其他少見的有神經、肝、腎、肌肉等系統障礙。

1.緊急復律時，5min靜脈注射100mg，必要時每隔5～10min重複1次，直至有效但總量不宜超過1.0～2.0g，有效後每分鐘1～4mg靜脈滴注維持。

2.靜注:成人:先以100mg緩慢靜注，必要時每隔5～10分鐘重複，總量不超過10～15mg/kg，或以10～15mg/kg靜滴1小時，繼以1.0～1.5mg/kg維持。 兒童:每次2mg/kg，溶於葡萄糖液50～100ml中，緩慢靜注或靜滴。

3.口服：1日3～4次，每次0.5～0.75g，心律正常後逐漸減至1日2～3次，每次0.25g。

4.靜滴：0.5～1g，溶於5%～10%葡萄糖溶液100ml內，開始10～30分鐘內點滴，速度可適當加快，於1小時內滴完。無效者，1小時後再給1次，24小時內總量不超過2g，靜滴僅限於病情緊急情況，如室性陣發性心動過速，尤其在併發有急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者，應經常注意血壓、心率改變，心律恢復後，即可停止點滴。

5.肌注：每次0.5～1g。

1.與其他抗心律失常藥物合用時作用增強；

2.靜脈注射時合用降血壓藥物則可增加降壓作用，用藥過程中如血壓下降或QRS時限延長>50%以上應停藥；

3.與西咪替丁合用，清除率可降低30%～50%。

普魯卡普魯卡因鹽酸普魯卡因酰胺、屬Ⅰa類藥物為廣譜抗心律失常藥物。鹽酸普魯卡因酰胺的藥理作用和電生理作用與奎尼丁相似，其對室性心律失常的療效高於房性心律失常，有報道對利多卡因無效的室性心動過速對鹽酸普魯卡因酰胺有效，對持續時間不長的心房顫動可能復律。