丙泊酚

化學式：C₁₂H₁₈O

分子量：178.271

CAS號：2078-54-8

EINECS號：218-206-6

熔點：18℃

沸點：256℃

閃點：107.5℃

密度：0.962g/cm³

蒸汽壓：0.00984mmHg at 25°C

折射率：1.513

外觀：淡黃色液體

溶解性：溶於大部分有機溶劑，不溶於水 ^[1] 

摩爾折射率：56.50

摩爾體積（cm³/mol）：188.0

等張比容（90.2K）：452.3

表面張力（dyne/cm）：33.5

極化率（10^-24cm³）：22.40 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：0

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：1

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：20.2

重原子數量：13

表面電荷：0

複雜度：135

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

為烷基酸類的短效靜脈麻醉藥。靜脈注射後迅速分佈於全身，40秒鐘內可產生睡眠狀態，進入麻醉迅速、平穩。 t_1/2a為1.8-8.3分鐘。可能在肝中經過主要與葡萄糖醛酸結合代謝，代謝物由尿排出為34〜60分鐘。V_d為2.83L/kg， 血漿蛋白結合率97%〜98%。如與芬太尼合用，則本品的血藥濃度升高。本品的鎮痛效應較弱，可使顱內壓降低、腦耗氧量及腦血流量減少。對呼吸系統有抑制作用，可出現暫時性呼吸停止；對循環系統也有抑制作用，可出現血壓降低。本品的麻醉恢復迅速，約8分鐘，恢復期可出現噁心、嘔吐和頭痛。

用於全身麻醉的誘導和維持。常與硬膜外或脊髓麻醉同時應用，也常與鎮痛藥、肌松藥及吸入性麻醉藥同用。適用於門診患者。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

禁用於顱內壓升高和腦循環障礙的患者；禁用於產科麻醉。

（1）誘導麻醉時有時可出現輕度興奮現象。

（2）如產生低血壓或暫時性呼吸停止時，需加用靜脈輸液或減慢給藥速度。

（3）靜脈注射局部可產生疼痛，但罕見血栓形成或靜脈炎。

（4）心臟病、呼吸系統疾病、肝腎疾病及衰弱患者應慎用，大於55歲的患者用量宜減少20%。

（5）由於本品的注射液為脂肪乳劑，脂肪代謝紊亂者慎用。

本品為2,6二異丙基苯酚，含C₁₂H₁₈O應為98.0%~ 102.0%。

本品為白色或類白色結晶固體（15'C以下），常温下為無色至微黃色澄明液體。有特異臭。遇光逐漸變成黃色，遇高温很快變成黃色。

本品在乙醇、乙酪或丙酮中極易溶解，在水中極微溶解。

本品的相對密度（通則0601）為0.952~0. 956。

本品的凝點（通則0613）為18.0~19.0°C。

本品的折光率（通則0622）為1.5124~1.5144。

1、取本品0.1mL，用乙醇-水（32:25）10mL溶解後，取溶液5mL，加溴試液，即生成瞬即溶解的白色沉澱，但溴試液過量時，即生成持久的沉澱。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集707圖）一致。

取本品1.0mL，加水25.0mL，充分振搖後，靜置5〜10分鐘，分取水層，濾過。取濾液10mL，加甲基紅指示液2滴，不得顯紅色。

乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品1.0mL，加乙醇稀釋至10mL，搖勻，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含丙泊酚3mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液0.5mL，置500mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中含1.5µg的溶液。

系統適用性溶液：取丙泊酚對照品與雜質Ⅱ對照品各適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含丙泊酚1mg與雜質Ⅱ3µg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸二氫鈉溶液（取磷酸二氫鈉一水合物2.76g，加水900mL，使溶解，用85%磷酸調節pH值至3.0，用水稀釋至1000mL）為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行梯度洗脱，流速為每分鐘1.0mL，檢測波長為275nm，柱温40°C，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，丙泊酚峯與雜質Ⅱ峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密最取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，含雜質Ⅰ不得過0.05%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.05%），其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（0.2%）。

2,6-二異丙基-1,4-苯醌（雜質Ⅱ）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

對照品溶液：取雜質Ⅱ對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定屬稀釋製成每1mL中約含1.5µg的溶液。

色譜條件：見有關物質項下，檢測波長為254nm。

供試品溶液、系統適用性溶液與系統適用性要求：見有關物質項下。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅱ保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，含雜質Ⅱ不得過0.05%。

殘留溶劑

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約1.0g，精密稱定，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1mL，置頂空瓶中，再精密加入N,N-二甲基甲酰胺2mL，密封。

對照品溶液：分別稱取甲醇、丙酮、正己烷與甲苯各適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中分別含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、正己烷0.029mg與甲苯0.089mg的混合溶液，精密量取1mL，置頂空瓶中，再精密加入N,N-二甲基甲酰胺2mL，密封。

色譜條件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持1分鐘，以每分鐘15℃的速率升温至150℃，再以每分鐘30°C的速率升温至220℃，維持2分鐘，進樣口温度為180°C，檢測器温度為220℃，頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、丙酮、正己烷與甲苯的殘留量均應符合規定。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取丙泊酚對照品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含3mg的溶液，搖勻。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。

靜脈麻醉藥。

充氮，遮光，密封，在15℃以下保存。

丙泊酚乳膏注射液。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

據藥融雲數據統計，2022年丙泊酚中/長鏈脂肪乳注射液在全國院內銷售額近6億元。 ^[4]