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芬太尼

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芬太尼,是一種強效的阿片類止痛劑,適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛,也用於防止或減輕手術後出現的譫妄,還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥,與氟哌利多配伍製成“安定鎮痛劑”,用於大面積換藥及進行小手術的鎮痛。
2019年4月1日,公安部、國家衞生健康委、國家藥監局聯合發佈公告,宣佈從2019年5月1日起將芬太尼類物質列入《非藥用類麻醉藥品和精神藥品管制品種增補目錄》。 [1] 
需要注意的是:當芬太尼過量時,首先會讓人嗜睡、困惑和噁心,此後是上癮、低血壓,最後是因為呼吸抑制而死亡。 [2]  為此,全球對芬太尼類新精神活性物質的控制和打擊也在加強。可以説,管控芬太尼具有重要的公共衞生和人道主義意義。 [2] 
2021年10月,公安部發布芬太尼毒品檢驗標準。 [4] 
藥品名稱
芬太尼
外文名
Fentanyl
別    名
N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺
藥品類型
基本藥物
化學式
C22H28N2O
分子量
336.471
外    觀
淡棕色固體
CAS登錄號
437-38-7
EINECS登錄號
207-113-6
密    度
1.087 g/cm³
熔    點
83 至 84 ℃
沸    點
466.2 ℃
閃    點
185.8 ℃

芬太尼化合物簡介

芬太尼基本信息

化學名稱:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺
化學式:C22H28N2O
分子量:336.471
CAS號:437-38-7
EINECS號:207-113-6

芬太尼理化性質

密度:1.087g/cm3
熔點:83-84ºC
沸點:466.2ºC
閃點:185.8ºC
外觀:淡棕色固體 [3] 

芬太尼藥品簡介

芬太尼藥理學

芬太尼為阿片受體激動劑,屬強效麻醉性鎮痛藥,藥理作用與嗎啡類似。動物實驗表明,其鎮痛效力約為嗎啡的 80倍。鎮痛作用產生快,但持續時間較短,靜脈注射後1分鐘起效,4分鐘達高峯,維持作用30分鐘。肌內注射後約7分鐘起效,維持約1〜2小時。本品呼吸抑制作用較嗎啡弱,不良反應比嗎啡小。

芬太尼適應症

適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛;也用於防止或減輕手術後出現的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥;與氟哌利多配伍製成“安定鎮痛劑”,用於大面積換藥及進行小手術的鎮痛。

芬太尼不良反應

1、個別病例可能出現噁心和嘔吐,約1小時後,自行緩解,還可引起視覺模糊、發癢和欣快感,但不明顯。
2、妊娠期婦女、心律失常患者慎用。支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的患者以及重症肌無力患者禁用。

芬太尼禁忌症

貼片禁用於急性或術後疼痛、非阿片類鎮痛劑有效者。慎用於顱內腫瘤、腦外傷、肝腎功能不全、兒童或18歲以下體重不足50kg的患者。

芬太尼注意事項

1、靜脈注射時可能引起胸壁肌肉強直,如一旦出現,需用肌肉鬆弛劑對抗。靜脈注射太快時,還能出現呼吸抑制,應注意。
2、有弱成癮性,應警惕。
3、貼片與其他阿片類及鎮靜劑合用時,後者劑量應減少1/3。
4、貼片應從小劑量用起,50µg以上規格僅用於已耐受阿片類藥物治療的患者。
5、本品藥液有一定的刺激性,避免塗抹於皮膚和黏膜表面或進入氣管內。

芬太尼藥物相互作用

1、與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)不宜合用。
2、中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑等可加強芬太尼的作用,如聯合應用,本品的劑量應減少1/4~1/3。
3、與利托那韋合用增加芬太尼的毒性。
4、與M膽鹼受體阻斷劑(尤其是阿托品)合用使便秘加重,增加麻搏性腸梗阻和尿瀦留的危險性。
5、與西布曲明合用發生5-羥色胺綜合徵
6、與納曲酮競爭阿片受體,引起急性阿片戒斷症狀。
7、納洛酮、烯丙嗎啡、芬太尼的呼吸抑制和鎮痛效果。
8、與鈣離子拮抗劑、β腎上腺素受體阻斷藥合用可發生嚴重低血壓。

芬太尼檢驗標準

2021年10月,公安部發布芬太尼毒品檢驗標準。該標準是在中國整類列管兩類物質的背景下制定的。標準納入了多種常見分析手段,彰顯了中國在全球共治毒品問題上的責任擔當,體現了中國堅持禁毒的一貫立場。 [4] 

芬太尼科研成果

2022年6月,同濟大學醫學院麻醉與腦功能研究所常務副所長申遠教授團隊和國內外研究團隊合作,通過動物實驗模擬,發現阿片類鎮痛藥芬太尼能通過激活mu阿片受體,引起幼年小鼠大腦前扣帶皮層(ACC)中N—甲基—D—天冬氨酸受體(NMDAR)的亞基Grin2b基因啓動子區高甲基化,導致其mRNA和蛋白表達下調,最終造成新生小鼠出現自閉症樣行為。相關研究在線發表於《英國麻醉學雜誌》。 [5] 
參考資料