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雷貝拉唑鈉腸溶片
鎖定
- 藥品名稱
- 雷貝拉唑鈉腸溶片
- 主要適用症
- 1.活動性十二指腸潰瘍;2.良性活動性胃潰瘍;3.伴有臨牀症狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流症(GERD) [2] ;4.與適當的抗生素合用,可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍
- 藥品類型
- 處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類
- 抑制胃酸分泌藥
雷貝拉唑鈉腸溶片成份
化學結構式:
分子式:C18H20N3O3SNa
分子量:381.43
雷貝拉唑鈉腸溶片性狀
本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯類白色。
雷貝拉唑鈉腸溶片適應症
本品適用於以下治療:
1.活動性十二指腸潰瘍;
2.良性活動性胃潰瘍;
3.伴有臨牀症狀的侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流徵(GORD);
4.與適當的抗生素合用,可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍;
5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流徵的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。
雷貝拉唑鈉腸溶片規格
10 mg
雷貝拉唑鈉腸溶片用法用量
本品不能咀嚼或壓碎服用,應整片吞服。
1.成年人/老年患者的用藥
大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周後痊癒。但有2%的患者還需要繼續用藥4周才能達痊癒。
一些十二指腸潰瘍患者對晨服10 mg(1片)片劑,1次/日的治療量即有反應。
大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥六週後痊癒。但有9%的患者還需繼續用藥六週才可達痊癒。
(3)胃-食管返流徵的長期治療方案(GORD)的維持治療:療程為12個月,維持治療量為10 mg(1片)或20mg(2片),1次/日。一些患者對10 mg(1片)/日 的維持治療量即有反應。
(4)幽門螺旋桿菌的根治性治療:
與適當的抗生素合用,可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。
本品應在早晨、餐前服用,儘管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響,但此種給藥方式更有利於治療的進行。
2.肝腎功能不全患者的用藥:
雷貝拉唑鈉腸溶片不良反應
據國外文獻報道:
1.嚴重副作用:
(1)休克:有報道本品有發生過敏 、休克的副作用,因此若發現異常應立即停止服用,並進行妥善處理。
雷貝拉唑鈉腸溶片禁忌
1.對雷貝拉唑鈉,苯並咪唑替代品或對該製劑製備中使用的任何賦形劑過敏的患者禁用。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
雷貝拉唑鈉腸溶片注意事項
1.用雷貝拉唑鈉治療的症狀反應不排除存在胃或食道癌。因此在用本品開始治療之前應排除存在癌症的可能性。儘管在年齡和性別匹配的輕中度肝臟損傷患者與正常者的對照研究中,未見到明顯與藥物相關的安全問題,但是重度肝損傷患者初次使用本品治療時,醫生建議要特別注意。
3.肝功能損傷的患者慎用。
雷貝拉唑鈉腸溶片孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
雷貝拉唑鈉腸溶片兒童用藥
對兒童的安全性尚未確定(沒有使用經驗)。
雷貝拉唑鈉腸溶片老年用藥
本藥主要通過肝臟代謝,一般高齡者功能低下,會產生副作用,如發生嚴重副作用時,要暫停用藥。
雷貝拉唑鈉腸溶片藥物相互作用
雷貝拉唑鈉是作為其他質子泵抑制劑(PPI)類化合物中的一員,通過細胞色素P450(CYP450)肝臟藥物代謝系統代謝,健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過 CYP450系統代謝的藥物,如華法林、苯妥英、茶鹼或地西泮無臨牀上明顯的相互作用關係。
雷貝拉唑鈉可長期持續地抑制胃酸分泌。本品與依賴PH吸收的化合物存在相互作用,因此應該對潛在的相互作用關係進行調查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結果導致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要對患者個體進行檢測以確定當這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調整。在臨牀試驗中,同時服用抗酸藥物和本品,在一個確定該相互作用的特殊研究中,未觀察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無臨牀上相應的相互作用。
雷貝拉唑鈉腸溶片藥物過量
雷貝拉唑鈉腸溶片藥理毒理
藥理作用:
雷貝拉唑鈉屬於抑制分泌的藥物,是苯並咪唑的替代品,無抗膽鹼能及抗H2組胺特性,但可附着在胃壁細胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內的質子泵抑制劑阻滯胃酸的產生,此作用是劑量相關性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥後不久即可從血漿和胃粘膜中排出。
抑制胃酸分泌特性:
在口服雷貝拉唑鈉20mg後一小時內發揮藥效,在2~4小時內血藥濃度達峯值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時後可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時間可長達48小時,此作用時間明顯長於藥代動力學中的半衰期(約1小時)。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強,但在三天後可達穩定水平。即使在停藥後,此穩定水平也可保持2~3天。
毒理研究:
對血清胃泌素的影響:
臨牀實驗中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,1次/日,療程為24個月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內升高。通常在停藥後一到兩週內血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。
雷貝拉唑鈉腸溶片藥代動力學
據國外文獻報道:該藥是經胃後在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峯值是在用藥後3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量範圍內,血藥濃度峯值和曲線下面積與劑量呈線性關係。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重複用藥後生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5範圍內),體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內,血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。
雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%,主要的代謝產物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有碸(m2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在於血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分佈與在健康受試者體內的分佈相似。此藥用於老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續7天,出現血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峯值相對於年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內無累積現象。
雷貝拉唑鈉腸溶片貯藏
避光、密閉陰涼處保存。
雷貝拉唑鈉腸溶片包裝
鋁塑包裝,7片/板×2板/盒,7片/板×2板/盒。
雷貝拉唑鈉腸溶片有效期
12個月
雷貝拉唑鈉腸溶片執行標準
- 參考資料
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- 1. 雷貝拉唑鈉腸溶片 .醫脈通-用藥參考[引用日期2017-12-06]
- 2. Gastroesophageal reflux disease (GERD) - Symptoms and causes - Mayo Clinic .Mayo Clinic[引用日期2022-01-18]
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