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舒巴坦鈉
鎖定
- 中文名
- 舒巴坦鈉
- 外文名
- Sulbactam Sodium
- 別 名
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青黴烷碸
青黴碸 - 對 症
- 泌尿系統、皮膚軟組織
舒巴坦鈉簡介
【藥物名稱】舒巴坦鈉Sulbactam Sodium
【藥物別名】舒巴克坦鈉、陪他美 Penicillanic Acid Sulfone
舒巴坦鈉成分
化學名:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3,2,0]庚烷-2-羧酸鈉-4,4-二氧化物。
舒巴坦鈉合成路線
合成線路共1頁
68373-14-8 ~92% 69388-84-7 |
文獻: : SANDOZ AG Patent: WO2009/53256 A2, 2009 ; Location in patent: Example 1 ; |
762-04-9 76646-91-8 (2S,5R)-6,6-dib... ~77% 69388-84-7 |
舒巴坦鈉製劑規格
貯法:室温下,避光、密閉、防潮保存。
頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉注射液⑴1.0g(含舒巴坦鈉0.5g+頭孢哌酮鈉0.5g) ⑵2.0g(含舒巴坦鈉1.0g+頭孢哌酮鈉1.0g)
舒巴坦鈉藥理毒理
該品為β內酰胺酶抑制劑,對β內酰胺酶有抑制作用,可使青黴素類及頭孢菌素類藥物免遭酶的破壞,大大加強了抗菌活力。對葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、嗜血桿菌及擬桿菌等的抗菌活性顯著增強。
舒巴坦鈉藥動學
舒巴坦鈉口服後吸收差。肌內注射0.5和1.0g,半小時後平均血藥峯濃度分別為13和28μg/mL。30分鐘靜脈滴注舒巴坦鈉0.5和1.0g,血藥峯濃度分別為20和43μg/mL。半衰期為1小時。同時給予氨苄西林,舒巴坦血清濃度變化不大。
藥物吸收後分布廣泛,可滲入女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等中,舒巴坦也可透過胎盤屏障,乳汁中亦可檢出舒巴坦。細菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦鈉1g和氨苄西林0.8-2g,1~4小時後腦脊液中舒巴坦為0.5-12μg/mL。該品主要經腎隨尿液排出。注射給藥後6小時,約70%的藥物以原形經尿液排出,24小時尿中排出量為給藥量的85%。
舒巴坦鈉適應症
呼吸系統、泌尿系統、皮膚軟組織、骨和關節部位感染和腹部感染以及敗血症等治療。單獨應用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效;舒巴坦與氨苄西林或頭孢哌酮聯合治療敏感細菌所致的呼吸道、尿路、婦產科、腹腔內、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關節感染以及敗血症、腦膜炎等。
舒巴坦鈉禁忌症
⑵舒巴坦/氨苄西林可透過胎盤到達胎兒,母乳中亦含有該品,雖其在孕婦、乳婦的應用尚無問題發生的報告 ,但應用時仍須權衡利弊。
⑶腎功能減退病人應用該品時須適當減量;腎功能正常者每 6小時給藥一次,舒巴坦和氨苄西林各 0.5g;腎小球濾過率為每分鐘 15~30ml、5~14ml和< 5ml時,給藥次數分別為每日2次、每日1次及隔日1次。
⑷單核細胞增多症患者應用該品時皮疹發生率較高,該品一般不用於此病患者。
舒巴坦鈉不良反應
⒈噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛等胃腸道症狀。
⒉大劑量且長期用藥偶見肝酶升高。
舒巴坦鈉相互作用
⒉舒巴坦鈉與氨基糖苷類抗生素合用時,有協同抗菌作用。
⒋別嘌醇與舒巴坦鈉合用可使皮疹發生率增高。
·成人
·常規劑量(含最大量、極量)
·靜脈滴注
⒈成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g,分為每6小時或8小時給藥1次,靜脈滴注15-30分鐘。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。病情嚴重者(如腦膜炎)可增加氨苄西林劑量,但不增加舒巴坦劑量。
·靜脈注射
成人每日劑量(舒巴坦及氨苄西林聯合劑量)為1.5-12g,分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。靜脈注射時間至少3分鐘。
·肌內注射
·腎功能不全時劑量
·兒童
·常規劑量(含最大量、極量)
·靜脈滴注
靜脈滴注15-30分鐘。
·靜脈注射
靜脈注射時間至少3分鐘。
·肌內注射
舒巴坦鈉給藥説明
⒉舒巴坦鈉與氨基糖苷類抗生素屬配伍禁忌,聯用時,嚴禁將二者混合於同一溶器中。
⒊舒巴坦鈉在糖類溶液中穩定性較差,溶液應現配現用。肌內注射溶液應在配製後1小時內用完。
舒巴坦鈉注意事項
注意:凡對青黴素過敏者禁用。
該品為(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4,4-二氧
化物。按無水物計算,含舒巴坦鈉(C8H11NO5S)應不得少於88.6%。
舒巴坦鈉性狀
該品為白色或類白色粉末或結晶性粉末;微有特臭;味微苦。
比旋度 取該品,精密稱定,加水溶解並製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比
旋度為+223°至+237°。
舒巴坦鈉鑑別
時間一致。
⑵該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集509圖)一致。
⑶該品顯鈉鹽的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
舒巴坦鈉檢查
溶液的澄清度與顏色 取該品5份,各0.3g,分別加水5ml溶解,溶液應澄清無色;如顯
渾濁,與1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色3號標準比色液(附錄
Ⅸ A 第一法)比較,均不得更深。
水分 取該品,照水分測定法(附錄Ⅷ M 第一法 A)測定,含水分不得過1.0%。
結晶性 取該品少許,依法檢查(附錄Ⅸ D),應符合規定。
重金屬 取該品,依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
體重
每1kg注射1ml,應符合規定。
(附錄Ⅺ H),應符合規定。
溶液(取40%四丁基氫氧化銨溶液6.6ml,加水稀釋至1800ml,用1mol/L磷酸溶液調節pH值至5.0±
的分離度應符合規定。
測定法 取該品約55mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,取10μl
【類別】β內酰胺酶抑制藥。
【貯藏】嚴封,在陰涼乾燥處保存。
【製劑】⑴注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉⑵注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉
- 參考資料
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- 1. 中國藥典2010版
- 2. 舒巴坦鈉合成路線 .chemsrc[引用日期2016-12-09]