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ARB
(高血壓治療藥物之一)
鎖定
- 藥品名稱
- ARB
- 外文名
- Angiotensin Receptor Blocker
- 是否處方藥
- 是
- 主要適用症
- 高血壓一線治療藥物之一
- 運動員慎用
- 否
- 是否納入醫保
- 是
- 目 的
- 血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)收縮血管
ARB前言
血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑
中國血管緊張素受體阻滯劑防治卒中專家共識建議
● 鑑於ARB有較好的耐受性和依從性,長期應用有利於減少卒中發生和再發;
● LIFE、SCOPE、JIKEI HEART等研究證實,ARB能夠有效預防高血壓患者卒中的首次發作,適用於卒中一級預防;
● MOSES、ACCESS等研究證實ARB可減少卒中再發;
● 大量實驗室數據顯示:ARB具有一定的神經保護作用。
心腦對話
ARB降壓同時提供腦保護
高血壓是卒中最重要危險因素,控制血壓對預防卒中發生和再發十分重要,收縮壓下降5~6 mmHg和(或)舒張壓下降2~3 mmHg,缺血性或出血性卒中相對危險下降40%。近年來,新一代降壓藥物血管緊張素受體阻滯劑(ARB)在卒中防治中積累了越來越多的證據。
ARB降壓作用
Fogari R等證實,與氯沙坦和替米沙坦相比,纈沙坦(代文)具有更迅速、顯著和平穩的降壓療效(P<0.05)。Malacco等發現,纈沙坦(80 mg/d)和厄貝沙坦(150 mg/d)降壓療效相當,單倍劑量纈沙坦(80 mg/d)和雙倍劑量依那普利(20 mg/d)療效也相當。我國的Ⅲ期臨牀研究顯示,對於單用纈沙坦血壓控制不好的輕中度原發性高血壓患者,採用纈沙坦聯合氫氯噻嗪(復代文)比單用纈沙坦療效更好(P<0.001)。
ARB外臨牀益處
ARB不僅可以有效降壓,同時還具有降壓外益處。
減少房顫發生及復發:房顫患者發生卒中的危險是無房顫患者的4倍,新發房顫患者卒中的危險更高。VALUE 研究顯示,纈沙坦較氨氯地平顯著降低新發房顫和復發房顫危險。Val-HeFT 研究亞組分析顯示,纈沙坦使基線時無房顫患者的新發房顫顯著降低37%。
ARB一級循證證據
總之,循證證據證實,ARB作為高血壓一線用藥,在有效降低並控制血壓、逆轉LVH、防治糖尿病以及預防房顫方面作用肯定,在預防卒中的發生及再發方面有重要意義。
圖1 JIKEI HEART研究中纈沙坦顯著降低新發卒中相對危險
ARB預防作用
2007年Fournier薈萃分析顯示,升高AngⅡ的藥物具有降壓外降低卒中風險的作用,而降低AngⅡ的藥物可削弱降壓對卒中的保護作用。2007年William等發表的綜述也指出,升高AngⅡ的藥物對卒中保護作用優於降低AngⅡ的藥物.
ARB神經保護作用
解剖大鼠腦組織發現,腦內存在完整的腎素-血管緊張素系統,AT1和AT2的分佈依不同部位及核團而不同, 腦中有大量AT2分佈。在卒中、坐骨神經或視神經損傷、阿爾茨海默病、Huntington病等患者中,AT2表達上調,增加血管緊張素對滲透壓、血壓短期及長期調節作用。
動物實驗表明,在大腦中動脈(MCA)阻塞大鼠模型中,纈沙坦可減少卒中的發生,顯著減少腦缺血面積(P<0.05)(圖2),增加腦血流量。在MCA阻塞24小時後,纈沙坦組大鼠的神經運動評分顯著改善(P<0.05)。還有研究證實,纈沙坦對野生大鼠腦缺血的保護作用優於對AT2基因敲除大鼠的保護作用,提示AT2基因對ARB類藥物改善腦缺血起重要作用。Groth W等研究發現,在損傷前給予大鼠坎地沙坦干預,在不影響血壓的前提下,給藥組梗死麪積較小、神經功能損傷較輕(P<0.01)。