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氨氯地平
鎖定
氨氯地平(amlodipine),化學名為6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯,分子式為C20H25ClN2O5,為一種治療高血壓及冠狀動脈疾病的藥物。
- 中文名
- 氨氯地平
- 外文名
- amlodipine
- 分子式
- C20H25ClN2O5
- 分子量
- 408.879
- 外 觀
- 黃色固體
- CAS登錄號
- 88150-42-9
- 密 度
- 1.227 g/cm³
- 熔 點
- 178 至 179 ℃
- 沸 點
- 527.2 ℃
- 閃 點
- 272.6 ℃
- 水溶性
- 75.3 mg/L
氨氯地平化合物簡介
氨氯地平基本信息
中文名稱:氨氯地平
化學名稱:6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
英文名稱:amlodipine
CAS號:88150-42-9
分子式:C20H25ClN2O5
分子量:408.879
精確質量:408.14500
PSA:99.88000
LogP:4.16
氨氯地平物化性質
密度:1.227 g/cm3
熔點:178-179ºC
沸點:527.2ºC
閃點:272.6℃
折射率:1.546
外觀與性狀:黃色固體
氨氯地平計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:7
可旋轉化學鍵數量:10
互變異構體數量:5
拓撲分子極性表面積:99.9
重原子數量:28
表面電荷:0
複雜度:647
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:1
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
氨氯地平化合物相關藥品
氨氯地平藥品名稱
氨氯地平英文名稱
氨氯地平氨氯地平的別名
氨氯地平分類
氨氯地平劑型
氨氯地平氨氯地平的藥理作用
1、擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而減少心肌耗能和氧需求;
2、擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。
[1]
氨氯地平氨氯地平的藥代動力學
口服後6~12h後血藥濃度達峯值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄<10%(其中尿中約5%),腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%),隨糞便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可長達60h。
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氨氯地平氨氯地平的適應證
1、高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。
氨氯地平氨氯地平的禁忌證
1、對氨氯地平或其他鈣通道阻滯藥過敏。
氨氯地平注意事項
1、(1)由於藥物可引起血壓降低,因此主動脈狹窄患者慎用;
(2)充血性心力衰竭,特別是與β-受體阻滯藥合用時慎用;
(3)肝功能損害時藥物代謝下降,半衰期延長,需慎用。
2、氨氯地平可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥,β-受體阻滯藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用。
3、氨氯地平對β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現象沒有保護作用,停用β-受體阻滯藥應緩慢。
4、硝酸甘油或長效硝酸酯類與氨氯地平合用可增強抗心絞痛作用。雖無反跳現象報道,但停藥時也應在醫師指導下逐漸減量。
5、外科手術前無須停藥,但麻醉師須瞭解患者的服藥情況。
6、服藥後如出現持續性皮膚反應,應停藥。
7、藥物過量及處理:過量可引起顯著而持久的外周血管擴張,導致嚴重低血壓和反射性心動過速。也可出現心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心跳停搏。處理:可以採取洗胃。一旦發現過量服藥應立即進行心臟、呼吸監護,頻繁測量血壓。如出現低血壓,應抬高四肢,補液。如對上述保守治療仍無反應,在無禁忌證情況下,可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺上腺上腺素),並密切關注循環容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸酸酸鈣可能有助於逆轉鈣通道阻滯。如出現心動過緩,應給予阿托品、異丙腎上腺上腺上腺素及氯化鈣,如有適應證應安置心臟起搏器。由於氨氯地平與血漿蛋白高度結合,因此血液透析不能奏效。
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氨氯地平氨氯地平的不良反應
氨氯地平氨氯地平的用法用量
氨氯地平氨氯地平與其它藥物的相互作用
1、與胺碘酮聯用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,病竇綜合綜合徵以及不完全性房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。
2、與β-受體阻滯藥聯用可有效地治療心絞痛或高血壓,但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導致嚴重低血壓或心動過緩,在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯用,應仔細監測心臟功能,特別是有潛在心力衰竭的患者。
4、使用芬太尼麻醉時,鈣通道阻滯藥(包括氨氯地平)和β-受體阻滯藥合用可導致嚴重低血壓。
5、地拉費定是細胞色素P4503A4的抑制藥,可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。氨氯地平如與其合用,可引起血藥濃度升高,毒性增強。
6、奎奴普汀/達福普汀可抑制氨氯地平經細胞色素P4503A4介導的代謝,增強氨氯地平毒性,必要時應減少用量。
8、鈣通道阻滯藥可增強丁咯地爾的降血壓效應,氨氯地平與丁咯地爾合用時應注意。
9、氨氯地平可增加環孢素的血藥濃度,導致環孢素毒性增加(如出現腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應監測環孢素的血藥濃度,相應調整用量。
10、與鋰劑同用,可引起神經中毒,出現噁心,嘔吐、腹瀉、共濟失調,震顫和(或)麻木,故須注意。
12、萘夫西林可誘導細胞色素P4503A酶系統,降低氨氯地平療效。
13、利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝,雖然目前尚無與氨氯地平發生相互作用的報道,但如合用,氨氯地平的療效可能會下降。
14、擬交感胺可減弱氨氯地平的降壓作用。
15、與雌激素同用可增加液體瀦留而增高血壓。
17、磺吡酮可使氨氯地平蛋白結合增加,引起血藥濃度變化。
18、氨氯地平對地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無明顯的影響。