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氨氯地平

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氨氯地平(amlodipine),化學名為6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯,分子式為C20H25ClN2O5,為一種治療高血壓及冠狀動脈疾病的藥物。
中文名
氨氯地平
外文名
amlodipine
分子式
C20H25ClN2O5
分子量
408.879
外    觀
黃色固體
CAS登錄號
88150-42-9
密    度
1.227 g/cm³
熔    點
178 至 179 ℃
沸    點
527.2 ℃
閃    點
272.6 ℃
水溶性
75.3 mg/L

氨氯地平化合物簡介

氨氯地平基本信息

中文名稱:氨氯地平
化學名稱:6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
英文名稱:amlodipine
CAS號:88150-42-9
分子式:C20H25ClN2O5
分子量:408.879
精確質量:408.14500
PSA:99.88000
LogP:4.16

氨氯地平物化性質

密度:1.227 g/cm3
熔點:178-179ºC
沸點:527.2ºC
閃點:272.6℃
折射率:1.546
外觀與性狀:黃色固體
水溶性:75.3 mg/L [2] 

氨氯地平計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:7
可旋轉化學鍵數量:10
互變異構體數量:5
拓撲分子極性表面積:99.9
重原子數量:28
表面電荷:0
複雜度:647
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:1
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [2] 

氨氯地平化合物相關藥品

氨氯地平藥品名稱

氨氯地平 [1] 

氨氯地平英文名稱

Amlodipine [1] 

氨氯地平氨氯地平的別名

絡活喜;苯磺酸氨氯地平;安洛地平;阿洛地平;二氫吡啶磺酸鹽;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate [1] 

氨氯地平分類

循環系統藥物> 抗心絞痛藥物 > 離子拮抗劑 [1] 

氨氯地平劑型

片劑:2.5mg,5mg,10mg。 [1] 

氨氯地平氨氯地平的藥理作用

1、擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而減少心肌耗能和氧需求;
2、擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。 [1] 

氨氯地平氨氯地平的藥代動力學

口服後6~12h後血藥濃度達峯值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄<10%(其中尿中約5%),腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%),隨糞便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可長達60h。 [1] 

氨氯地平氨氯地平的適應證

1、高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。
2、慢性穩定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛,可單獨使用或與其他抗心絞痛藥聯合使用,如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。 [1] 

氨氯地平氨氯地平的禁忌證

1、對氨氯地平或其他鈣通道阻滯藥過敏。
2、嚴重低血壓。 [1] 

氨氯地平注意事項

1、(1)由於藥物可引起血壓降低,因此主動脈狹窄患者慎用;
(2)充血性心力衰竭,特別是與β-受體阻滯藥合用時慎用;
(3)肝功能損害時藥物代謝下降,半衰期延長,需慎用。
2、氨氯地平可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥,β-受體阻滯藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用。
3、氨氯地平對β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現象沒有保護作用,停用β-受體阻滯藥應緩慢。
4、硝酸甘油或長效硝酸酯類與氨氯地平合用可增強抗心絞痛作用。雖無反跳現象報道,但停藥時也應在醫師指導下逐漸減量。
5、外科手術前無須停藥,但麻醉師須瞭解患者的服藥情況。
6、服藥後如出現持續性皮膚反應,應停藥。
7、藥物過量及處理:過量可引起顯著而持久的外周血管擴張,導致嚴重低血壓和反射性心動過速。也可出現心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心跳停搏。處理:可以採取洗胃。一旦發現過量服藥應立即進行心臟、呼吸監護,頻繁測量血壓。如出現低血壓,應抬高四肢,補液。如對上述保守治療仍無反應,在無禁忌證情況下,可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺上腺上腺素),並密切關注循環容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸酸酸鈣可能有助於逆轉鈣通道阻滯。如出現心動過緩,應給予阿托品、異丙腎上腺上腺上腺素及氯化鈣,如有適應證應安置心臟起搏器。由於氨氯地平與血漿蛋白高度結合,因此血液透析不能奏效。 [1] 

氨氯地平氨氯地平的不良反應

有頭痛、輕中度水腫、疲倦、噁心、面紅、心悸和頭暈。 [1] 

氨氯地平氨氯地平的用法用量

初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。 [1] 

氨氯地平氨氯地平與其它藥物的相互作用

1、與胺碘酮聯用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,病竇綜合綜合徵以及不完全性房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。
2、與β-受體阻滯藥聯用可有效地治療心絞痛或高血壓,但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導致嚴重低血壓或心動過緩,在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯用,應仔細監測心臟功能,特別是有潛在心力衰竭的患者。
3、沙奎那韋可抑制細胞色素P4503A,可使氨氯地平代謝減少,血藥濃度升高,毒性增強。
4、使用芬太尼麻醉時,鈣通道阻滯藥(包括氨氯地平)和β-受體阻滯藥合用可導致嚴重低血壓。
5、地拉費定是細胞色素P4503A4的抑制藥,可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。氨氯地平如與其合用,可引起血藥濃度升高,毒性增強。
6、奎奴普汀/達福普汀可抑制氨氯地平經細胞色素P4503A4介導的代謝,增強氨氯地平毒性,必要時應減少用量。
7、氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關的細胞色素P4503A4同工酶系統。氨氯地平如與其合用,可使血藥濃度升高,不良反應增加。
8、鈣通道阻滯藥可增強丁咯地爾的降血壓效應,氨氯地平與丁咯地爾合用時應注意。
9、氨氯地平可增加環孢素的血藥濃度,導致環孢素毒性增加(如出現腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應監測環孢素的血藥濃度,相應調整用量。
10、與鋰劑同用,可引起神經中毒,出現噁心,嘔吐、腹瀉、共濟失調,震顫和(或)麻木,故須注意。
11、與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用,有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱氨氯地平的降壓作用,可能由於抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉瀦留。
12、萘夫西林可誘導細胞色素P4503A酶系統,降低氨氯地平療效。
13、利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝,雖然目前尚無與氨氯地平發生相互作用的報道,但如合用,氨氯地平的療效可能會下降。
14、擬交感胺可減弱氨氯地平的降壓作用。
15、與雌激素同用可增加液體瀦留而增高血壓。
16、麻黃含有麻黃鹼偽麻黃鹼,對正常個體血壓的影響不確定,可降低抗高血壓藥的療效。使用氨氯地平治療的高血壓患者應避免服用含麻黃製劑。
17、磺吡酮可使氨氯地平蛋白結合增加,引起血藥濃度變化。
18、氨氯地平對地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無明顯的影響。
19、葡萄柚汁可增加氨氯地平的血藥濃度,故不宜服用。橙汁的營養成分與柚汁基本相同,而對氨氯地平的代謝無影響,可以服用。但也有研究表明,同時飲葡萄柚汁對氨氯地平的藥動學並無顯著影響。 [1] 

氨氯地平專家點評

氨氯地平為長效鈣拮抗劑,每天服用一次即可維持24h,穩態血藥濃度,對治療高血壓和心絞痛均較適宜,其對非缺血性心肌病併發的CHF可能有效,但目前還不推薦使用。 [1] 
參考資料