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頭孢唑啉鈉
鎖定
- 藥品名稱
- 頭孢唑啉鈉
- 別 名
- 先鋒黴素Ⅴ
- 外文名稱
- Cefazolin Sodium (Cefamezin)
- 是否處方藥
- 處方藥
- 運動員慎用
- 慎用
頭孢唑啉鈉簡介
頭孢唑啉鈉Cefazolin Sodium (Cefamezin)
化學名：(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
英文名稱:cefazolin sodium salt
英文別名:Cefazolin, Sodium Salt; Cefazolin Sodium; Cefazolin; sodium 3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子式：C14H13N8NaO4S3。
分子量：476.48。
CAS NO. 27164-46-1
EINECS 248-278-4
性狀：白色或灰白色結晶性粉末，幾乎無臭，味苦。該品1.05g約相當於頭孢唑啉鹼基1g。該品1g內含鈉離子約2.1mmol（2.1mEq）。
該品易溶於水，10%水溶液pH值4.5~6。水溶液不穩定，室温保存24小時內使用；冰箱保存5天，效價降低10%。如冷藏有結晶析出，可用温水温熱溶解後使用。
頭孢唑啉鈉藥理毒理
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，該品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對該品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對該品也甚敏感。該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對該品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對該品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感,革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對該品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
頭孢唑啉鈉藥代動力學
肌內注射該品500mg後，血藥峯濃度（Cmax)經1~2小時達38mg/L（32~42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注該品0.5g，血藥峯濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等於或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%~90%，乳汁中含量低。該品蛋白結合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2可延長，內生肌酐清除率為12~17ml/min和低於5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2為4.5~5小時。該品在體內不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%~90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時後血藥濃度減少40%~50%；腹膜透析一般不能清除該品。
頭孢唑啉鈉適應症
適用於治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、感染性心內膜炎、膽囊炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。該品也可作為外科手術前的預防用藥。該品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。該品不宜用於治療淋病和梅毒。
頭孢唑啉鈉用法用量
1.常用量：成人1克/日；兒童每公斤體重20－40毫克/日。一日分兩次用，肌肉注射或靜脈注射。
2.中等感染：成人1.5－3克/日；兒童每公斤體重50毫克/日。一日分三次用。
3.嚴重感染：成人5克/日；兒童每公斤體重100毫克/日。一日分二到四次用。
肌注或靜注：成人0.5g/次，2～4次/日；兒童每日20mg～100mg/kg，2～4次/日。詳細見下：
成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/分時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/分時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/分時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。
該品用於預防外科手術後感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術後每6～8小時0.5～1g，至手術後24小時止。
[藥物過量]該品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。
頭孢唑啉鈉不良反應
該品的不良反應發生率低。
1．靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
3．個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高。
4．腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的該品時可出現腦病反應。
5．白念珠菌二重感染偶見。
頭孢唑啉鈉副作用
2. 肌注局部有輕度疼痛。可有過敏性皮疹、藥熱、噁心、嘔吐、腹瀉等。
3. 與青黴素有交叉過敏反應。
對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用該品。
頭孢唑啉鈉相互作用
2.該品與慶大黴素或阿米卡星聯合應用，在體外能增強抗菌作用。
3.該品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加後者的腎毒性。
4.丙磺舒可使該品血藥濃度提高，血半衰期延長。
頭孢唑啉鈉注意事項
1 ．不可和氨基甙類抗生素混合同時注射，以免降效。
2 ．肝腎功能不全者慎用。
3 ．對青黴素過敏的病人慎用。
4 ．供肌注用的粉針劑內含利多卡因，不可注入靜脈。
5．應用該品進行皮試。
頭孢唑啉鈉皮試方法
皮試液一般濃度為0.5mg/ml。皮試液稀釋方法：取0.5g的頭孢菌素1瓶，加生理鹽水10ml溶解（濃度為50mg/ml），抽出0.1ml，加生理鹽水至10ml（0.5mg/ml）即得。皮試方法：每次用0.05~0.1ml，注入皮內，觀察方法和標準與青黴素皮試相同。
頭孢唑啉鈉用藥安全
1.孕婦及哺乳期婦女用藥：該品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。
2.兒童用藥：早產兒及1個月以下的新生兒不推薦應用該品。
3.老人用藥：該品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥間期。
4.藥物過量：該品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。
頭孢唑啉鈉配伍禁忌
2．該品與慶大黴素或阿米卡星聯合應用，在體外能增強抗菌作用。
3．該品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加後者的腎毒性。
4．丙磺舒可使該品血藥濃度提高，血半衰期延長。
頭孢唑啉鈉製劑
粉針劑：0.2g;0.5g。
頭孢唑啉鈉安全術語
S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
頭孢唑啉鈉風險術語
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能致敏。
頭孢唑啉鈉物質毒性
編號
| 毒性類型
| 測試方法
| 測試對象
| 使用劑量
| 毒性作用
|
|---|---|---|---|---|---|
1
| 急性毒性
| 靜脈注射
| 成年女性
| 660 mg/kg/11D-I
| 1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
|
2
| 急性毒性
| 肌肉注射
| 人類
| 14 mg/kg/D
| 1.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化
2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 3.皮膚和附件毒性——過敏性皮炎 （全身暴露後） |
3
| 急性毒性
| 口服
| 大鼠
| >11 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
4
| 急性毒性
| 腹腔注射
| 大鼠
| 7400 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
5
| 急性毒性
| 皮下注射
| 大鼠
| 10 mg/kg
| 1.行為毒性——嗜睡
2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 |
6
| 急性毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 2760 mg/kg
| 1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2.行為毒性——共濟失調 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 |
7
| 急性毒性
| 口服
| 小鼠
| >11 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
8
| 急性毒性
| 腹腔注射
| 小鼠
| 6200 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
9
| 急性毒性
| 皮下注射
| 小鼠
| 7600 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
10
| 急性毒性
| 靜脈注射
| 小鼠
| 3900 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
11
| 急性毒性
| 皮下注射
| 狗
| 4 mg/kg
| 1.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化
2.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
12
| 急性毒性
| 靜脈注射
| 狗
| 2200 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
13
| 急性毒性
| 皮下注射
| 兔
| >6 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
14
| 急性毒性
| 靜脈注射
| 兔
| 2500 mg/kg
| 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
|
15
| 慢性毒性
| 皮下注射
| 大鼠
| 112 mg/kg/28D-I
| 1.血液毒性——正細胞性貧血
2.血液毒性——骨髓發生變化 3.慢性病相關毒性——前列腺重量發生變化 |
16
| 慢性毒性
| 皮下注射
| 大鼠
| 91 mg/kg/13W-I
| 1.內分泌毒性——脾臟重量發生變化
2.血液毒性——脾發生變化 3.皮膚和附件毒性——皮炎 （全身暴露後） |
17
| 慢性毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 21 mg/kg/21D-I
| 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 （包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死）
2.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 3.營養和代謝系統毒性——氯濃度變化 |
18
| 慢性毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 42875 mg/kg/5W-I
| 1.胃腸道毒性——其他變化
2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
19
| 慢性毒性
| 皮下注射
| 狗
| 91 mg/kg/13W-I
| 1.血液毒性——正細胞性貧血
2.血液毒性——脾發生變化 3.皮膚和附件毒性——皮炎 （全身暴露後） |
20
| 慢性毒性
| 皮下注射
| 狗
| 45500 mg/kg/26W-I
| 1.皮膚和附件毒性——皮炎 （全身暴露後）
|
21
| 慢性毒性
| 靜脈注射
| 狗
| 72 mg/kg/13W-I
| 1.肝毒性——肝重量發生變化
2.血液毒性——正細胞性貧血 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 |
22
| 慢性毒性
| 靜脈注射
| 狗
| 7500 mg/kg/30D-I
| 1.胃腸道毒性——噁心、嘔吐
2.肝毒性——肝豆狀核變性 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化 |
23
| 慢性毒性
| 靜脈注射
| 兔
| 2800 mg/kg/7D-I
| 1.血液毒性——血清成分發生變化 （如TP、膽紅素、膽固醇）
2.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 3.慢性病相關毒性——死亡 |
24
| 慢性毒性
| 靜脈注射
| 兔
| 4200 mg/kg/21D-I
| 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 （包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死）
2.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化 |
25
| 生殖毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 5500 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后
| 1.生殖毒性——植入後死亡率增加
2.生殖毒性——影響產仔數 3.生殖毒性——產生額外的胚胎結構 （如胎盤、臍帶） |
26
| 生殖毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 5500 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后
| 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）
2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
27
| 生殖毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 21 mg/kg，雌性受孕 17-22 天后
| 1.生殖毒性——影響母體卵巢、輸卵管
2.生殖毒性——影響母體子宮，宮頸，陰道 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
28
| 生殖毒性
| 靜脈注射
| 大鼠
| 21 mg/kg，雌性受孕 17-22 天后
| 1.生殖毒性——睾丸，附睾，輸精管發生變化
|
- 參考資料
-
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