大蒜素

水蒸氣蒸餾法的原理是將水蒸氣通入不溶於水或難溶於水但具有一定揮發性的有機物質中，利用大蒜油具有一定揮發性特點，使大蒜油在低於100℃的温度下隨水蒸氣一起蒸餾出來，再經進一步分離獲得較純物質。該方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚類化合物。採用水蒸氣蒸餾法萃提大蒜精油，並採用精煉植物油萃取餾出液中的大蒜精油，從而使大蒜油中蒜素含量和大蒜油質量得到提高，降低了提取成本。採用減壓水蒸氣蒸餾法，蒸餾温度在80℃以下時，大蒜辣素含量上升。 ^[6] 

大蒜油微溶於水，而易溶於乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有機溶劑，利用這一性質可以用有機溶劑提取出大蒜油。溶劑的選擇至關重要，不僅需要對大蒜油有很好的溶解度，還需要其沸點較低，容易與大蒜油分離，同時溶劑應無毒，無不良氣味，殘留低等特點。乙醇提取方法的優點是浸泡和減壓蒸餾的温度都不高，並且乙醇可以穩定大蒜素，大蒜素含量較高。該方法所得主要成分是大蒜辣素。以乙醇為溶劑分離提取大蒜素，確定了最佳工藝參數為，大蒜素的提取率為0.24%。採用微波輔助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的對比試驗，乙醇萃取率超過0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。 ^[6] 

流體在臨界點處温度和壓力的微小變化，會引起流體的溶解能力有很大變化，利用壓力和温度變化對超臨界流體溶解能力的影響，超臨界流體與待分離的物質接觸，使其有選擇地萃取其中某一組分，然後利用減壓，升温的方法，使超臨界流體變成普通氣體，被萃取物質則完全或基本析出，從而達到分離提純的目的。由於CO₂操作條件温和，無毒，價格便宜，常用作萃取劑。該方法的優點在於其提取收率較有機溶劑提取高，不足在於所需設備投資大，生產效率低，還未實現工業化生產。採用超臨界CO₂萃取技術提取大蒜精油，並與溶劑萃取法和水蒸氣蒸餾法進行對比，超臨界萃取分離得到了具有較高相對含量大蒜素的大蒜精油，明顯高於溶劑萃取法和水蒸氣蒸餾法，超臨界CO₂萃取技術是一種較理想的方法萃取大蒜精油。在大蒜油的提取過程中，採用醇提和超臨界CO₂萃取結合，蒜素含量達60.54%，比單獨用超臨界CO₂萃取要高。 ^[6] 

大蒜素具有較強的抗菌消炎作用，對多種球菌、桿菌、真菌、病毒等均有抑制或殺滅作用。大蒜素對多種致病菌如葡萄球菌、腦膜炎、肺炎雙球菌、鏈球菌及白喉、痢疾、大腸桿菌、傷寒、副傷寒、百日咳、結核桿菌和霍亂弧菌等都有明顯的抑制或殺滅作用。可治療急性菌痢、百日咳、嬰兒腹瀉、大葉性肺炎、肺結核、傷口化膿、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由於大蒜素分子中的氧原子與細菌生長繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巰基相結合而抑制了細菌的生長和繁殖。 ^[5] 

大蒜素對多種致病真菌包括白色念珠菌有抑制或殺滅作用。低濃度時主要抑制真菌生長，高濃度時可完全殺死真菌。臨牀已用於治療隱球菌腦膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血癥、白色念珠菌引起的小兒消化不良、真菌性角膜炎、新生兒鵝口瘡、頭癬等。大蒜素的抗真菌機制是：通過對巰基的氧化使蛋白質滅活；對含巰基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸發生競爭性抑制；非競爭性地抑制真菌內某些酶的活性。 ^[5] 

鉅細胞病毒（CMV）感染是導致骨髓移植失敗和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。臨牀研究發現大蒜素對骨髓移植者併發人鉅細胞病毒感染有明顯的防治作用。隱孢子蟲是一種新發現的病原體，可引起嬰幼兒腹瀉，對隱孢子蟲所致腹瀉，目前尚無特效藥，國內試用大蒜素治療取得了較好療效。大蒜素能有效殺傷弓形蟲速殖子，可抗弓形蟲感染、特別是抗弓形蟲病復發的作用較明顯。大蒜素溶液對乙肝病毒表面抗原的破壞率達43.5%，證明大蒜素對乙肝病毒表面抗原有一定的破壞作用。大蒜素還具有抗原蟲滴蟲作用，經臨牀驗證對阿米巴痢疾、滴蟲性陰道炎有很好的治療作用。 ^{[5]  [11]} 

慢性胃病：大蒜素具有降低胃內亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用。用大蒜素治療萎縮性胃炎患者，服藥1個月後胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液內亞硝酸鹽含量。大蒜素用於治療慢性胃病，對胃區不適、飽脹、隱痛、返酸、噯氣、燒灼及食慾不振等症狀者有明顯改善，提示大蒜素對慢性胃病有一定治療作用。 ^[5] 

幽門螺桿菌（HP）相關性消化性潰瘍：研究證明，幽門螺桿菌感染是消化性潰瘍的主要原因。大蒜素對消化道細菌的抗菌殺菌作用明顯。臨牀應用大蒜素對HP相關性消化性潰瘍進行治療，結果證實大蒜素對治療HP相關性胃、十二指腸潰瘍有效。 ^[5] 

慢性結腸炎：慢性結腸炎所致慢性腹瀉是消化系統疾病常見的一種臨牀表現。應用米雅BM製劑（主要含酪酸菌）和大蒜素聯合治療慢性結腸炎患者52例，結果顯示大蒜素對治療慢性結腸炎所致腹瀉有良好的療效。

保護肝臟作用：大蒜素對四氯化碳誘發大鼠肝損傷引起的脂質過氧化物丙二醛水平的升高有明顯的抑制作用，這種作用具有劑量效應關係。認為大蒜素對化學性肝損傷的保護作用機理是大蒜素可抑制脂質過氧化物對膜結構的損傷。大蒜素可劑量依賴性地阻抑小鼠肝組織內GSH耗竭及GST下降，增加肝細胞中谷胱甘肽s一轉移酶的活性，增加肝臟的結合解毒功能，從而對肝臟乃至整個機體起保護作用大蒜素可通過提高肝臟環腺苷酸的水平，調節脂質代謝膜轉運及細胞增殖，並增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，維持血清、肝、腎的脂蛋白及甘油三酯在正常範圍內，從而防治脂肪肝。 ^{[5]  [11]} 

大蒜素對心血管的作用是通過降低血漿總膽固醇、降血壓、抑制血小板活性、降低紅細胞壓積、降低血液粘度等作用來實現的。將大蒜素用於心肌缺血再灌注損傷的防治。發現腦梗塞急性期外周血白細胞濾過指數明顯升高，經大蒜素治療後，在症狀改善的同時白細胞濾過指數明顯降低，全血流變學指標也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通絡之功效，應用大蒜素治療冠心病心絞痛、周圍血管病取得了良好的療效。利用大蒜素片可以降低機體血漿內皮素（ET）的水平，這對預防和緩解冠脈痙攣、減小外周血管張力有重要意義。大蒜素片對血漿一氧化氮（NO）濃度有升高作用，這有利於防止冠脈痙攣，而使機體保持冠脈舒張狀態。同時大蒜素對體內膽固醇值和纖維蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纖維蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地減輕或消除冠心病心絞痛患者動脈粥樣硬化的發生和血栓的形成。觀察大蒜素對不穩定型心絞痛高血壓的影響，發現大蒜素對收縮壓和舒張壓均有明顯降低作用，且降壓速度比葛根素快。大蒜素降壓的機制可能是通過鈣拮抗，擴張外周血管起作用，也可能通過協同降壓作用。 ^{[5]  [11]} 

大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些學者的關注。有報道稱大蒜素有減慢竇性心率、抑制心肌收縮、抗心律失常的作用。國內有關專家指出，大蒜素通過延長心肌細胞的有效不應期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用於以快速心率為基礎的心律失常，如早搏、心動過速等，可作為輔助療法。 ^{[5]  [11]} 

有實驗證實大蒜素具有預防胃癌發生的作用，其對胃液分離出的硝酸鹽還原菌的生長，及其產生亞硝酸鹽的能力均有明顯的抑制作用，可降低人體胃液中亞硝酸鹽含量，從而降低患胃癌的風險。用大蒜素治療患者的免疫指標也表明，在接受治療後，多數患者巨噬細胞的吞噬率及淋巴細胞轉化率都明顯升高。cAMP是腫瘤細胞生長的陰性信號，任何途徑提高細胞內cAMP水平均可抑制腫瘤組織的生長，促使其分化。大蒜素可提高腫瘤組織內cAMP水平，可抑制腫瘤組織的過度生長增殖”。在大蒜素抑制小鼠S180生長的研究中，從透射電鏡中觀察到腫瘤細胞膜和核膜皺縮斷裂，線粒體出現腫脹和空袍樣改變，表明大蒜素對腫瘤細胞有直接殺傷作用。研究了大蒜素對巨噬細胞殺滅和抑制小鼠S180肉瘤細胞、艾氏腹水癌細胞及肝癌細胞活性的影響，研究表明，大蒜素單獨或與其它激活劑協同作用時，具有增強巨噬細胞的抗腫瘤活性作用，同時可增強某些瘤細胞對巨噬細胞介導的細胞毒作用的敏感性。研究結果顯示：大蒜素能誘導腫瘤細胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有關。端粒酶活性下降後，端粒縮短，細胞有絲分裂受阻，導致細胞凋亡。有人用流式細胞法（FCM）分析癌細胞週期時，發現大蒜素可以阻滯腫瘤細胞從G1期進入S期，使G1期細胞堆積，進而抑制細胞的增殖。有實驗證明人腫瘤組織中存在表皮生長因子（EGF），EGF存在於癌細胞的細胞質中，在癌細胞核及無癌部分均未發現EGF，並提示癌組織中的EGF是由人肝癌細胞產生的。證明大蒜素能顯著抑制人肝癌細胞表皮生長因子受體（EGFR）的表達，明顯降低EGF刺激人肝癌細胞造成的EGFR的上調，從而實現抑制癌細胞生長的作用。大蒜素還能抑制皮膚癌，結腸癌，食道癌，鼻咽癌，肝癌的增長。原因之一是因為大蒜能防止自由基的形成從而減小了損害DNA、細胞膜和細胞蛋白的機會。 ^{[5]  [11]} 

糖尿病是以血糖增高和尿糖為特點，進而導致多臟器損的綜合徵。如何逆轉糖尿病的高血糖狀態一直是國內外學者研究的焦點。胰島素在調節機體血糖水平時起着非常重要的作用。動物實驗表明，不同劑量的大蒜素均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通過升高血清胰島素水平來實現的。同時病理學證實，大蒜素主要是通過促進胰腺泡心細胞轉化、胰島細胞增殖，使胰島素分泌增加，而發揮降血糖作用。而且大蒜素在體內同脂肪、糖、蛋白質結合後生成脂質蒜素、糖質蒜素、複合蛋白質，這些結合物發揮作用得到一種與維生素E相同的效果。維生素E除具有抗氧化作用外，還具有改善胰島素的效應，關鍵是維持胰島內分泌細胞內質網結構的完整性，保證胰島素的合成與分泌。 ^[5] 

大蒜素是一種較好的免疫激發性中草藥。有人在大蒜素對小鼠免疫功能影響的實驗中發現，服藥組的脾臟、胸腺的重量均有增加，T淋巴細胞激活增加，脾臟抗體形成細胞數量增加，單核細胞分泌水平提高，溶菌酶釋放增加，因此大蒜素可提高細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫功能。 ^[4-5] 

大蒜素對鉛中毒小鼠的致死效應具有拮抗作用，能提高鉛中毒小鼠的存活率。對於慢性鉛中毒小鼠能降低其組織中的鉛含量，且大蒜素的排鉛作用是持續的，能有效地排出機體內蓄積的鉛。此外，大蒜素還具有除頭皮屑、抗瘙癢、防止神經痛、治療汞中毒、抗輻射、抗氧化、保護生物膜、抗衰老、防治蚊蟲叮咬、抗感冒等醫療保健作用。自由基是導致人體器官退行性病變的元兇，而大蒜的提取物可有效清除部分自由基。大蒜體外抗氧化活性的作用優於人蔘，尤其是在肝臟，它抑制過氧化的活性更強。 ^[5]