維A酸

名稱：維A酸

英文名：Tretinoin

別名：全反式維甲酸；維生素A酸；視黃酸；維他命A酸；

化學名稱：3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環己烯)-2,4,6,8-全反式壬四烯酸

化學式：C₂₀H₂₈O₂

分子量：300.44

CAS登錄號：302-79-4

EINECS登錄號：206-129-0

類別：抗皮膚角質化異常藥、細胞誘導分化藥

儲存條件：遮光、密封保存

密度：1.06g/cm³

熔點：179-184℃

沸點：462.8℃

閃點：350.6℃

折射率：1.556 ^[1] 

外觀：黃色至橙色粉末

1、摩爾折射率：95.52 ^[1] 

2、摩爾體積（cm³/mol）：297.1 ^[1] 

3、等張比容（90.2K）：743.2 ^[1] 

4、表面張力（dyne/cm）：39.1 ^[1] 

5、極化率（10^-24cm³）：37.87 ^[1] 

1、疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2、氫鍵供體數量：1 ^[1] 

3、氫鍵受體數量：2 ^[1] 

4、可旋轉化學鍵數量：5 ^[1] 

5、互變異構體數量：0

6、拓撲分子極性表面積：37.3 ^[1] 

7、重原子數量：22 ^[1] 

8、表面電荷：0 ^[1] 

9、複雜度：567 ^[1] 

10、同位素原子數量：0 ^[1] 

11、確定原子立構中心數量：0 ^[1] 

12、不確定原子立構中心數量：0 ^[1] 

13、確定化學鍵立構中心數量：4 ^[1] 

14、不確定化學鍵立構中心數量：0 ^[1] 

15、共價鍵單元數量：1 ^[1] 

口服，10mg/次，2～3次/日。外用，0.05%～0.1%霜劑或軟膏。局部塗擦，1～2次/日。

藥理學：表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉着。

維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當皮膚髮生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時，維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形態結構引起的異常，刺激皮膚細胞外基質蛋白合成，在真皮上部加速形成新的結締組織帶，並可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外，維A酸對白細胞趨化有抑制活性，從而起到抗炎作用。維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。

毒理學：口服維A酸對實驗動物（包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等）和人都有很強的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處於胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，並可引起母體系統毒性。但迄今回顧性資料未發現人皮膚局部用藥後引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎症，紅腫、糜爛，削弱角質層屏障，使藥物吸收增加，引起系統毒性。人皮膚外用雖有刺激性但並沒有上述嚴重反應。可能由於動物和人的皮膚結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨牀用藥安全性的預測意義應慎重評估。

1 能引起皮膚粘膜乾燥，脱屑、噁心嘔吐及食慾不振。

2 可引起頭痛、頭暈及肌肉關節疼痛等症。

3 有致畸作用，孕婦忌服。

4 可引起肝損害，肝腎功能不良者慎用。

急性早幼粒細胞白血病 ^[2]  ，尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損，老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮，魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉着性皮膚病、銀屑病。

對其他角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用温水清潔皮膚後塗藥1次，或遵醫囑。

與藥用肥皂、清潔劑、痤瘡製劑、含脱屑藥製劑如過氧苯甲酰、雷瑣辛、水楊酸、硫磺，含乙醇製劑（如剃鬚後搽洗劑、收斂劑、芳香化妝品、剃鬚霜或洗劑）、有強幹燥作用肥皂、異維A酸共用，可加劇皮膚刺激或乾燥作用。

與過氧苯甲酰在同一部位外用有物理性配伍禁忌。與光敏感藥共用有增加光敏感的危險性。

治療部位避免照射日光或太陽燈。

1．本品應遠離眼部。

2．不宜使用於皮膚皺摺部位。

3．用藥期間勿用其它可導致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應、導致藥物吸收增加及引起系統不良反應。

4．日光可加重維A酸對皮膚的刺激導致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應用，治療過程應避免日曬，或採用遮光措施。

5．本品不宜大面積應用，日用量不應超過20g。

妊娠起初3個月內婦女禁用。急性或亞急性皮炎，濕疹類皮膚病患者禁用。

雖然尚無證據人皮膚外用維A酸導致畸胎，但育齡婦女用藥期間嚴格避孕。哺乳期間暫停用藥，以免嬰兒經口攝入本製劑。

外用本品可能會引起皮膚刺激症狀，如灼感、紅斑及脱屑，可能使皮損更明顯，但同時表明藥物正在起作用，不是病情的加重。皮膚多半可適應及耐受，刺激現象可逐步消失。若刺激現象持續或加重，可在醫師指導下間歇用藥，或暫停用藥。

1988年中國學者王振義在國際上首先成功應用全反式維甲酸（ATRA）治療急性粒細胞性白血病（APL），不僅取得了很高的完全緩解（CR）率，而且不誘發DIC，不引起骨髓抑制，開闢了一條有別於聯合化療誘導治療APL的新途徑。由於費用低廉，使用方便等優點，ATRA是公認的誘導治療APL的首選藥物。