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卡馬西平
鎖定
卡馬西平(Carbamazepine),化學名稱為5H-二苯並[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺,是一種有機化合物,化學式為C15H12N2O,主要用作抗癲癇藥。
- 中文名
- 卡馬西平
- 外文名
- Carbamazepine [3]
- 別 名
- 5H-二苯並[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺
- 化學式
- C15H12N2O
- 分子量
- 236.27
- CAS登錄號
- 298-46-4
- EINECS登錄號
- 206-062-7
- 熔 點
- 189 至 192 ℃
- 沸 點
- 411 ℃
- 水溶性
- 不溶
- 密 度
- 1.266 g/cm³
- 外 觀
- 白色或類白色結晶性粉末
- 閃 點
- 202.4 ℃
- 安全性描述
- S22;S24;S36/37/39
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22;R42/43
- UN危險貨物編號
- 3249
- 是否處方藥
- 是
- 運動員慎用
- 是
卡馬西平化合物簡介
卡馬西平基本信息
化學式:C15H12N2O
分子量:236.269
CAS號:298-46-4
EINECS號: 206-062-7
卡馬西平理化性質
密度:1.266g/cm3
熔點:189-192°C
沸點:411ºC
閃點:202.4ºC
折射率:1.669
外觀:白色或類白色結晶性粉末
卡馬西平分子結構數據
摩爾折射率:70.08
摩爾體積(cm3/mol):193.2
等張比容(90.2K):525.8
表面張力(dyne/cm):54.7
卡馬西平計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:1
可旋轉化學鍵數量:0
互變異構體數量:2
拓撲分子極性表面積:46.3
重原子數量:18
表面電荷:0
複雜度:326
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
卡馬西平藥品簡介
卡馬西平適應症
2、抗外周神經痛包括三叉神經痛、舌咽神經痛、多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛及皰疹後神經痛。亦可作為三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。對三叉神經痛、舌咽神經痛療效較苯妥英鈉好,用藥後24小時即可奏效。
3、治療神經源性尿崩症可能是由於促進抗利尿激素的分泌所致。
卡馬西平用法用量
1、用於抗驚厥:開始0.1g/次,2~3次/日;第二日後每日增加0.1g,直到出現療效為止;維持量根據療效調整至最低有效量,分次服用;最高量不超過2g/日。
2、鎮痛:開始0.1g/次,2次/日;第二日後每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超過1.2g/日。
3、尿崩症:單用時0.3~0.6g/日,如與其他抗利尿藥合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神病:開始0.2~0.4g/日,根據情況可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小兒用量:抗驚厥,每日10~20mg/kg;一般由小劑量開始逐漸加量至出現療效。
卡馬西平不良反應
常見的不良反應為視力模糊、複視、眼球震顫等中樞神經系統反應,以及頭暈、乏力、噁心、嘔吐等;多發生在用藥後1~2周。少見皮疹、蕁麻疹、瘙癢、兒童行為障礙、肝功能異常、膽汁淤積、肝細胞性黃疸及甲狀腺功能減退症等;罕見粒細胞減少和骨髓抑制、心律失常、過敏性肝炎、肝衰竭、急性腎衰竭及全身多器官發生超敏反應等。美國FDA曾發佈了卡馬西平在某些患者中可能發生嚴重皮膚病變的報道,如S-J綜合徵和中毒性表皮壞死鬆解症。
卡馬西平注意事項
4、由於本品的自我誘導作用,於治療一階段後,可能需要增加劑量才能維持原來的血藥濃度和發作控制水平。
卡馬西平用藥禁忌
卡馬西平藥物相互作用
1、與對乙酰氨基酚合用,可引起肝臟中毒。
5、與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質疏鬆的危險增加。
7、與鋰鹽、抗精神病藥合用,易引起中樞神經系統中毒症狀。
9、合用時可降低多西環素的濃度。
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
卡馬西平藥典信息
卡馬西平基本信息
本品為5H-二苯並[b,f]氮雜䓬-5-甲酰胺,按乾燥品計算,含C15H12N2O應為98.0%-102.0%。
卡馬西平性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末,幾乎無臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為189-193°C。
卡馬西平鑑別
1、取本品約0.1g,加硝酸2mL,置水浴上加熱,即顯橙紅色。
2、取本品,加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中含10µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在238nm與285nm的波長處有最大吸收,在285nm波長處的吸光度為0.47~0.51。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集94圖)一致。
卡馬西平檢查
酸鹼度
取本品1.0g,加水20mL,攪拌15分鐘,濾過,取續濾液10mL,加酚酞指示液1滴,用氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)不得過0.50mL,再加甲基紅指示液3滴,用鹽酸滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗鹽酸滴定液(0.01mol/L)不得過1.0mL。
氯化物
取本品1.0g,加水100mL,煮沸,放冷,濾過,取續濾液50mL,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品約50mg,置50mL量瓶中,加甲醇25mL使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置50mL量瓶中,用甲醇水(1:1)稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置 50mL量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取卡馬西平約25mg,置100mL量瓶中,加甲醇-水(1:1)溶液溶解並稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用氰丙基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-四氫呋喃-水(120:30:850)為流動相(1000mL中含甲酸 0.2mL與三乙胺0.5mL),檢測波長為230nm,進樣體積20μL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,理論板數按卡馬西平峯計算不低於5000,卡馬西平峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液, 分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的6倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(0.2%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍(0.5%)。
乾燥失重
取本品,在105°C乾燥2小時,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下的遺留殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
卡馬西平含量測定
照高效液相色譜法(通則 0512)測定。
供試品溶液
取本品約50mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加甲醇25mL,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置25mL量瓶中,用甲醇-水(1:1)溶液稀釋至刻度,搖勻。
對照品溶液
取卡馬西平對照品約50mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加甲醇25mL,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取5mL,置25mL量瓶中,用甲醇-水(1:1)溶液稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
卡馬西平類別
抗癲痛藥。
卡馬西平貯藏
遮光,密封保存。
卡馬西平製劑
1、卡馬西平片。
卡馬西平安全信息
卡馬西平安全術語
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24:Avoid contact with skin.
避免皮膚接觸。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
卡馬西平風險術語
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。
- 參考資料
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- 1. 卡馬西平 .化學+[引用日期2023-01-10]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P217
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]