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右美沙芬

鎖定
右美沙芬為中樞性鎮咳藥,主要抑制延腦咳嗽中樞而發揮作用。
本品為嗎啡左嗎喃甲基醚的右旋異構體,通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用。其鎮咳強度與可待因相等或略強,無鎮痛作用。治療劑量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分鐘起效,作用可維持3~6小時,血漿中原型藥物濃度很低。
其主要活性代謝產物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高,t1/2為5小時。主要用於乾咳,適用於感冒、急性或慢性支氣管炎支氣管哮喘咽喉炎肺結核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。
藥品名稱
右美沙芬
外文名
Dextromethorphan
Delsym;Dextromethorfan [Czech]; d-Methorphan;Dextromorphan;Destrometerfano [DCIT];
別    名
右甲嗎喃
美沙芬
主要適用症
上呼吸道感染引起的咳嗽
主要用藥禁忌
痰多病人慎用,妊娠3個月內婦女禁用
劑    型
口服常釋劑型、 口服液體劑、 顆粒劑、 緩釋混懸劑
是否納入醫保
藥品類型
抗腫瘤抗體類、 不含複方祛痰藥的鎮咳藥 [6-8] 
用法用量
口服,每次15~30mg,1日3~4次
CAS號
125-71-3
分子式
C18H25NO
分子量
271.39700
精確質量
271.19400
PSA
12.47000
LogP
3.32130

右美沙芬物化性質

密度:1.11g/cm3
沸點:394.9ºC at 760mmHg
閃點:116.2ºC
折射率:1.585
蒸汽壓:1.92E-06mmHg at 25°C [1] 

右美沙芬毒理學數據

小孩經口TDLo:16mg/kg
大鼠經口LD50:116mg/kg
大鼠靜脈LD50:16286ug/kg
小鼠經口LD50:210mg/kg
小鼠皮膚LD50:112mg/kg
狗靜脈LDLo:22mg/kg

右美沙芬分子結構數據

1、摩爾折射率:81.76
2、摩爾體積(m3/mol):243.8
3、等張比容(90.2K):631.2
4、表面張力(dyne/cm):44.9
5、極化率(10-24cm3):32.41

右美沙芬計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學鍵數量:1
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積12.5
7.重原子數量:20
9.複雜度:370
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:3
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1 [2] 

右美沙芬相關藥品説明書

右美沙芬分類名稱

一級分類:呼吸系統藥物 二級分類:鎮咳藥物 三級分類:中樞性非麻醉性鎮咳藥

右美沙芬藥品英文名

Dextromethorphan

右美沙芬藥品別名

美沙芬、普西蘭、溴化氫美沙酚、雙紅靈、石甲嗎喃、右美啡烷、氫溴酸美沙芬、右甲嗎喃、Coeylan、Methorate、Torfan、Romilan、Sisaal

右美沙芬藥物劑型

1.美可,糖漿劑:60ml、120ml,分別含氫溴酸右美沙芬90mg和180mg、偽麻黃鹼6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈創甘油醚30mg和60mg;2.美酚偽麻片,片劑:含氫溴酸右美沙酚15mg、鹽酸偽麻黃鹼30mg、愈創甘油醚100mg;3.白加黑感冒片(美息偽麻片),片劑:日用片每片含對乙酰氨基酚325mg、鹽酸偽麻黃鹼30mg、氫溴酸右美沙芬15mg;夜用片每片除上述成分外,加入鹽酸苯海拉明25mg;4.普西蘭片,片劑:每片含氫溴酸右美沙芬15mg;5.麗珠刻樂,片劑:每片含氫溴酸右美沙芬15mg、鹽酸偽麻黃鹼30mg、愈創甘油醚100mg;6.健兒嬰童咳水,糖漿劑:每瓶120ml,每5ml含氫溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化銨30mg、枸櫞酸6mg。

右美沙芬藥理作用

抑制延髓咳嗽中樞而產生鎮咳作用。鎮咳作用顯著,與相同劑量的可待因大體相同或稍強,但無止痛作用。治療劑量不會抑制呼吸,作用快且安全。

右美沙芬藥動學

口服給藥後在胃腸道吸收完全,10~30min起效。口服10~20mg時,有效時間為5~6h,口服30mg時有效時間可長達8~12h,比相同劑量的可待因作用時間長,故能用於抑制夜間咳嗽以保證睡眠。藥物在肝臟代謝,以原形藥物或代謝物由尿液中排出,血漿半衰期為5h。

右美沙芬適應證

各種原因如急性鼻咽炎感冒)、上呼吸道感染急慢性支氣管炎肺炎肺結核胸膜炎心肌炎腫瘤等引起的乾咳或刺激性乾咳。

右美沙芬禁忌證

精神病史者禁用。

右美沙芬注意事項

1.黏痰多者慎用。2.孕婦慎用。

右美沙芬不良反應

1.偶見輕度口乾頭暈噯氣、噁心、便秘等阿托品樣作用。停藥後上述反應可自行消失。2.過量可引起興奮,精神錯亂和呼吸抑制。國外報道,使用過量可用納洛酮解救。

右美沙芬用法用量

口服:每次30mg,每天3次。

右美沙芬藥物相互作用

單胺氧化酶抑制劑並用時,可致高熱、昏迷,甚至死亡。

右美沙芬藥物評價

過量服用有成癮性 [4-5] 

右美沙芬相關新聞

美藥管局將評估右美沙芬安全性
2010年05月04日
由於擔心感冒藥成分右美沙芬的安全性,美國食品和藥物管理局3日宣佈,將召集外部專家對其利弊進行評估。
美國藥管局當天發表聲明説,美國不少青少年曾“嗑”過含有右美沙芬的感冒藥,因為這一成分可以使他們產生迷幻感覺。美國毒品管制局已要求衞生與公眾服務部對右美沙芬做出醫學和科學評估。因此,隸屬於衞生與公眾服務部的美國藥管局決定於2010年9月14日召開向公眾開放的專家會議,評估右美沙芬的安全性。
美國境內銷售的100多種非處方藥中均含有右美沙芬。美國消費者保健產品協會認為,右美沙芬是一種安全、有效的成分。不過該組織呼籲進行立法,禁止向18歲以下人羣銷售含右美沙芬的產品。
右美沙芬有中樞鎮咳作用,如果大劑量服用含有該成分的藥物,可能對消費者產生大腦損傷、失去意識及心律不齊等副作用。美國曾發生過兒童服用含右美沙芬的膠囊而死亡的事件。 [3] 
參考資料