氫溴酸右美沙芬

化學式：C₁₈H₂₆BrNO

分子量：352.309

CAS號：125-69-9

EINECS號：204-750-1

沸點：486.1℃

閃點：247.8℃

蒸汽壓：2.92E-10mmHg at 25°C

外觀：白色或類白色結晶性粉末

溶解性：溶於水、乙醇，不溶於乙醚

摩爾折射率：81.76

摩爾體積（cm³/mol）：243.8

等張比容（90.2K）：631.2

表面張力（dyne/cm）：44.9

極化率（10^-24cm³）：32.41 ^[1] 

本品為嗎啡類左嗎喃甲基醚的右旋異構體，通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用。其鎮咳強度與可待因相當或略強。無鎮痛作用，長期應用未見耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸。口服吸收好，15~30分鐘起效，作用可維持3~6小時。血漿中原形藥物濃度很低，其主要活性代謝產物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高，t_1/2為5小時。主要用於乾咳，適用於感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。

口服，每次15~30 mg，一日3~4次。

偶有頭暈、輕度嗜睡、口乾、便秘等副作用，孕婦及痰多病人慎用，妊娠3個月內婦女及有精神病史者禁用。勿過量服用，24小時內應不超過8片（120mg）。

1、與單胺氧化酶抑制劑並用時，可致高燒、昏迷，甚至死亡。

2、不得與抗抑鬱藥並用。

3、不宜與乙醇及其他中樞神經系統抑制藥物並用，因可增強對中樞的抑制作用。

本品為3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-嗎啡喃氫溴酸一水合物，按無水物計算，含C₁₈H₂₅NO•HBr應為98.0%~102.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。

取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+28.0°至+30.0°。

1、取本品約25mg，加水5mL溶解後，加2mol/L硝酸溶液5滴和硝酸銀試液2mL，產生黃色沉澱。

2、取本品，用0.1mol/L鹽酸溶液製成每1mL中約含0.1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在278nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致 （通則0402）。

取本品0.20g，加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為5.2~6.5。

取本品0.50g，加乙醇10mL溶解後，溶液應澄清無色。

取本品 0. 50g, 加水 20ml , 置水浴中加熱溶解後冷卻，加 lmol/L 醋酸溶液 2ml 和 1 %亞硝酸鈉溶液 1ml ,再加水使成 25ml , 搖勻；如顯色，與對照液（取 N ,N二甲基苯胺對照品 20mg, 精密稱定，置 20ml 鹽瓶中， 加水適量，於水浴 中温熱使溶解 ， 加水稀 釋至刻度 ， 搖勻，精密量取1. 0ml, 置 200ml 量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻） 1ml, 用同 一方法處理後的顏色比較，不得更深co. 001 %) 。

取本品約5mg，加3mol/L鹽酸溶液1滴，水1mL和三氯化鐵試液2滴，混勻，加鐵氰化鉀試液2滴，2分鐘後，不得顯藍綠色。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取氫溴酸右美沙芬適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含1.5mg的溶液，置紫外光燈（365nm）下照射24小時。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液1mL，置20mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Agilent Zorbax SB C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以緩衝液（取磺基丁二酸鈉二辛酯3.11g與硝酸銨0.56g，加水450mL與乙腈300mL使溶解，用冰醋酸約220mL調節pH值至2.0，用水稀釋至1000mL）-乙腈（72:28）為流動相，檢測波長為280nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，主成分色譜峯的保留時間約為16分鐘，右美沙芬峯與雜質Ⅲ峯之間的分離度應大於3.5，靈敏度溶液色譜圖中主成分峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有下表所示的雜質峯，雜質Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及乘以校正因子後的雜質Ⅲ（校正因子為0.1）的峯面積均不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），且其峯面積（或校正後的峯面積）在對照溶液主峯面積0.25~0.5倍之間的雜質峯不得超過1個，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.1倍（0.1%），校正後各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%），小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約1g，精密稱定，置20mL頂空瓶中，精密加入二甲基亞碸5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取甲醇、丙酮與甲苯各適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中分別含0.6mg、1.0mg與0.18mg的混合溶液，精密量取5mL，置20mL頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為32℃，維持7分鐘，以每分鐘50℃的速率升温至200℃，維持3分鐘，進樣口温度為150℃，檢測器温度為250℃，頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各色譜峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、丙酮與甲苯的殘留量均應符合規定。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，水分應為3.5%~5.5%。

不得過0.1%（通則0841）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照品溶液

取氫溴酸右美沙芬對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

除靈敏度要求外，見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

鎮咳藥。

遮光，密封保存。

1、氫溴酸右美沙芬口服溶液。

2、氫溴酸右美沙芬片。

3、氫溴酸右美沙芬膠囊。

4、氫溴酸右美沙芬緩釋片。

5、氫溴酸右美沙芬顆粒。

6、注射用氫溴酸右美沙芬。 ^[2]