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鹽酸苯海拉明

鎖定

鹽酸苯海拉明，是一種有機化合物，化學式為C₁₇H₂₂ClNO，是一種抗組胺藥。

中文名: 鹽酸苯海拉明
外文名: Diphenhydramine Hydrochloride
化學式: C₁₇H₂₂ClNO
分子量: 291.816
CAS登錄號: 147-24-0
EINECS登錄號: 205-687-2
熔點: 168 至 172 ℃
沸點: 343.7 ℃
水溶性: 極易溶
密度: 1.024 g/cm³

外觀: 白色結晶性粉末
閃點: 101.5 ℃
安全性描述: S36
危險性符號: Xn
危險性描述: R22
主要適用症: 各種過敏症狀
主要用藥禁忌: 駕駛車輛、飛機期間不適宜服用本藥
運動員慎用: 否
是否納入醫保: 是
不良反應: 常見中樞抑制反應

鹽酸苯海拉明化合物簡介

鹽酸苯海拉明基本信息

化學式：C₁₇H₂₂ClNO

分子量：291.816

CAS號：147-24-0

EINECS號：205-687-2

鹽酸苯海拉明理化性質

密度：1.024g/cm³

熔點：168-172°C

沸點：343.7°C

閃點：101.5°C

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：在水中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醚或苯中極微溶解^[34]

鹽酸苯海拉明分子結構數據

摩爾折射率：79.56

摩爾體積（cm³/mol）：249.2

等張比容（90.2K）：621.4

表面張力（dyne/cm）：38.6

極化率（10^-24cm³）：31.54^[34]

鹽酸苯海拉明計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：2

可旋轉化學鍵數量：6

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：12.5

重原子數量：20

表面電荷：0

複雜度：211

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2^[34]

鹽酸苯海拉明藥品簡介

鹽酸苯海拉明適應症

能消除各種過敏症狀，其中樞抑制作用顯著，但不及鹽酸異丙嗪，尚具有鎮靜、防暈動及止吐作用，也有抗膽鹼作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。用於各種過敏性皮膚疾病，如蕁麻疹、蟲咬症，亦用於暈動症，噁心、嘔吐。

鹽酸苯海拉明不良反應

1、常見中樞抑制作用，如嗜睡、頭暈、頭痛、口乾、噁心、嘔吐及腹上區不適等。

2、少見的不良反應有氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣。

3、老年人用藥後容易發生長時間的呆滯或頭暈等。

鹽酸苯海拉明用法用量

口服：成人每次12.5毫克，每日2～3次。兒童每日2～3次，1歲以下每次2.5～5毫克；1～3歲每次5～7.5毫克；4～6歲每次7.5～10毫克；7歲以上每次10～12.5毫克。

鹽酸苯海拉明給藥説明

用於防治暈動病時，宜在旅行前1 ～ 2小時，最少30分鐘前服用。

鹽酸苯海拉明藥物過量

過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐，甚至死亡。如服用中毒量，可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療，其他包括給氧和靜脈輸液及支持治療。

鹽酸苯海拉明注意事項

1、妊娠B類，孕婦及哺乳期婦女慎用，新生兒和早產兒禁用。

2、腎功能衰竭時，應延長給藥的間隔時間。

3、重症肌無力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。

4、對本品及賦形劑、外用藥中促滲透劑（氮酮、薄荷醇等）過敏者禁用。

5、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜用本品。

6、對其他乙醇胺類高度過敏者，對本品也可能過敏。

7、應用本藥後避免駕駛車輛、高空作業或操作機器。

8、本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。

鹽酸苯海拉明藥典信息

鹽酸苯海拉明來源

本品為N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C₁₇H₂₁NO•HCI應為98.0%~102.0%。

鹽酸苯海拉明性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭。

本品在水中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醚中極微溶解。

熔點

本品的熔點（通則0612）為167~171°C。

鹽酸苯海拉明鑑別

1、取本品約5mg，加硫酸1滴，初顯黃色，隨即變成橙紅色，滴加水，即成白色乳濁液。

2、取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在253nm與258nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集365圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

鹽酸苯海拉明檢查

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加新沸的冷水20mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含2.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取二苯酮5mg，置100mL量瓶中，加乙腈5mL使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，另取鹽酸苯海拉明5mg，置10mL量瓶中，加上述二苯酮溶液1mL，用水稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用氝基鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-水-三乙胺（50:50:0.5）（用冰醋酸調節pH值至6.5）為流動相，檢測波長為258nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按苯海拉明峯計算不低於5000，苯海拉明峯與二苯酮峯之間的分離度應大於2.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣

不得過0.1%（通則0841）。

鹽酸苯海拉明含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照品溶液

取鹽酸苯海拉明對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求

見有關物質項下。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

鹽酸苯海拉明類別

抗組胺藥。

鹽酸苯海拉明貯藏

密封保存。

鹽酸苯海拉明製劑

1、鹽酸苯海拉明片。

2、鹽酸苯海拉明注射液。^[35]

鹽酸苯海拉明物質毒性

文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據
編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	口服	兒童	12500 μg/kg	行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響心臟毒性——心律失常生殖毒性——植入後死亡率增加
2	急性毒性	口服	成年男性	10714 μg/kg	自主神經毒性——影響副交感神經行為毒性——出現幻覺，感知扭曲血管毒性——血壓升高，不具有自主神經節
3	急性毒性	口服	成年女性	83 mg/kg	行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——昏迷心臟毒性——心律失常
4	急性毒性	皮膚表面	兒童	60 mg/kg/6H-I	眼毒性——未報告行為毒性——出現幻覺，感知扭曲行為毒性——共濟失調
5	急性毒性	口服	大鼠	500 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
6	急性毒性	腹腔注射	大鼠	82 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
7	急性毒性	皮下注射	大鼠	201 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8	急性毒性	靜脈注射	大鼠	35 mg/kg	行為毒性——睡眠時間發生變化（包括翻正反射變化）行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
9	急性毒性	口服	小鼠	164 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10	急性毒性	腹腔注射	小鼠	56 mg/kg	行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——興奮
11	急性毒性	皮下注射	小鼠	99200 μg/kg	行為毒性——嗜睡行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響皮膚和附件毒性——毛髮變化
12	急性毒性	靜脈注射	小鼠	20 mg/kg	行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——運動行為發生變化（具體情況具體分析）行為毒性——共濟失調
13	急性毒性	靜脈注射	狗	24 mg/kg	行為毒性——嗜睡行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——興奮
14	急性毒性	靜脈注射	兔	10 mg/kg	行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——興奮肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
15	急性毒性	口服	豚鼠	280 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
16	急性毒性	腹腔注射	豚鼠	75 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
17	急性毒性	皮下注射	豚鼠	40 mg/kg	行為毒性——震顫行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——肌肉收縮或痙攣
18	急性毒性	靜脈注射	倉鼠	18 mg/kg	行為毒性——震顫行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響行為毒性——興奮
19	急性毒性	肌肉注射	鴿子	63 mg/kg	胃腸道毒性——噁心、嘔吐
20	急性毒性	腹腔注射	哺乳動物	80 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
21	慢性毒性	口服	大鼠	1750 mg/kg/14D-C	慢性病相關毒性——死亡
22	慢性毒性	口服	大鼠	5687 mg/kg/13W-C	肝毒性——肝豆狀核變性
23	慢性毒性	皮下注射	大鼠	6796 μg/kg/14D-I	營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降慢性病相關毒性——卵巢重量變化慢性病相關毒性——子宮重量發生變化
24	慢性毒性	口服	小鼠	3706 mg/kg/14D-C	慢性病相關毒性——死亡
25	慢性毒性	口服	小鼠	3418 mg/kg/13W-C	慢性病相關毒性——死亡
26	慢性毒性	口服	狗	1440 mg/kg/5W-I	行為毒性——興奮行為毒性——共濟失調
27	突變毒性	-	大鼠肝	100 μmol/L	-
28	突變毒性	-	倉鼠肺	200 mg/L	-
29	突變毒性	-	倉鼠卵巢	100 mg/L	-
30	致癌性	口服	大鼠	27037 mg/kg/2Y-C	致癌性——可能致癌（根據RTECS標準）大腦毒性——腫瘤
31	生殖毒性	口服	大鼠	1 mg/kg 雌性受孕6~15天后	生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）生殖毒性——泌尿系統發育異常
32	生殖毒性	口服	大鼠	39 mg/kg 雌性受孕6~15天后	生殖毒性——植入後死亡率增加
33	生殖毒性	腸外	大鼠	12 mg/kg 雌性受孕10天后	生殖毒性——顱骨和麪部發育異常（包括鼻/舌）生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常生殖毒性——泌尿系統發育異常
34	生殖毒性	腸外	大鼠	48 mg/kg 雌性受孕13~16天后	生殖毒性——其他變化
35	生殖毒性	腸外	大鼠	12 mg/kg 雌性受孕5天后	生殖毒性——植入後死亡率增加
36	生殖毒性	口服	小鼠	420 mg/kg 雌性受孕1~21天后	生殖毒性——新生兒死胎生殖毒性——影響新生兒活力指數（如在出生第4天還活着）
37	生殖毒性	口服	小鼠	4200 mg/kg 雌性受孕1~21天后	生殖毒性——其他變化
38	生殖毒性	口服	小鼠	320 mg/kg 雌性受孕11~14天后	生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）
39	生殖毒性	口服	小鼠	800 mg/kg 雌性受孕8~12天后	生殖毒性——新生兒體重增加量減少
40	生殖毒性	皮下注射	小鼠	50 mg/kg 雌性受孕8天后	生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）
41	生殖毒性	皮下注射	小鼠	100 mg/kg 雌性受孕8天后	生殖毒性——泌尿系統發育異常
42	生殖毒性	未報告	小鼠	1600 mg/kg 雌性受孕6~15天后	生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）

^[1-33]

鹽酸苯海拉明安全信息

鹽酸苯海拉明安全術語

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

鹽酸苯海拉明風險術語

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

參考資料

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34. 鹽酸苯海拉明．化源網[引用日期2023-04-04]
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