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卡馬西平
鎖定
卡馬西平（Carbamazepine），化學名稱為5H-二苯並[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺，是一種有機化合物，化學式為C15H12N2O，主要用作抗癲癇藥。
- 中文名
- 卡馬西平
- 外文名
- Carbamazepine [3]
- 別 名
- 5H-二苯並[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺
- 化學式
- C15H12N2O
- 分子量
- 236.27
- CAS登錄號
- 298-46-4
- EINECS登錄號
- 206-062-7
- 熔 點
- 189 至 192 ℃
- 沸 點
- 411 ℃
- 水溶性
- 不溶
- 密 度
- 1.266 g/cm³
- 外 觀
- 白色或類白色結晶性粉末
- 閃 點
- 202.4 ℃
- 安全性描述
- S22；S24；S36/37/39
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22；R42/43
- UN危險貨物編號
- 3249
- 是否處方藥
- 是
- 運動員慎用
- 是
卡馬西平化合物簡介
卡馬西平基本信息
化學式：C15H12N2O
分子量：236.269
CAS號：298-46-4
EINECS號： 206-062-7
卡馬西平理化性質
密度：1.266g/cm3
熔點：189-192°C
沸點：411ºC
閃點：202.4ºC
折射率：1.669
外觀：白色或類白色結晶性粉末
卡馬西平分子結構數據
摩爾折射率：70.08
摩爾體積（cm3/mol）：193.2
等張比容（90.2K）：525.8
表面張力（dyne/cm）：54.7
卡馬西平計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：1
可旋轉化學鍵數量：0
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：46.3
重原子數量：18
表面電荷：0
複雜度：326
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
卡馬西平藥品簡介
卡馬西平適應症
2、抗外周神經痛包括三叉神經痛、舌咽神經痛、多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛及皰疹後神經痛。亦可作為三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。對三叉神經痛、舌咽神經痛療效較苯妥英鈉好，用藥後24小時即可奏效。
3、治療神經源性尿崩症可能是由於促進抗利尿激素的分泌所致。
卡馬西平用法用量
1、用於抗驚厥：開始0.1g/次，2～3次/日；第二日後每日增加0.1g，直到出現療效為止；維持量根據療效調整至最低有效量，分次服用；最高量不超過2g/日。
2、鎮痛：開始0.1g/次，2次/日；第二日後每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量0.4～0.8g/日，分次服用；最高量不超過1.2g/日。
3、尿崩症：單用時0.3～0.6g/日，如與其他抗利尿藥合用，0.2～0.4g/日，分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神病：開始0.2～0.4g/日，根據情況可增至最大量1.6g/日，分3～4次服用。
5、小兒用量：抗驚厥，每日10～20mg/kg；一般由小劑量開始逐漸加量至出現療效。
卡馬西平不良反應
常見的不良反應為視力模糊、複視、眼球震顫等中樞神經系統反應，以及頭暈、乏力、噁心、嘔吐等；多發生在用藥後1～2周。少見皮疹、蕁麻疹、瘙癢、兒童行為障礙、肝功能異常、膽汁淤積、肝細胞性黃疸及甲狀腺功能減退症等；罕見粒細胞減少和骨髓抑制、心律失常、過敏性肝炎、肝衰竭、急性腎衰竭及全身多器官發生超敏反應等。美國FDA曾發佈了卡馬西平在某些患者中可能發生嚴重皮膚病變的報道，如S-J綜合徵和中毒性表皮壞死鬆解症。
卡馬西平注意事項
4、由於本品的自我誘導作用，於治療一階段後，可能需要增加劑量才能維持原來的血藥濃度和發作控制水平。
卡馬西平用藥禁忌
卡馬西平藥物相互作用
1、與對乙酰氨基酚合用，可引起肝臟中毒。
5、與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏鬆的危險增加。
7、與鋰鹽、抗精神病藥合用，易引起中樞神經系統中毒症狀。
9、合用時可降低多西環素的濃度。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
卡馬西平藥典信息
卡馬西平基本信息
本品為5H-二苯並[b,f]氮雜䓬-5-甲酰胺，按乾燥品計算，含C15H12N2O應為98.0%-102.0%。
卡馬西平性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末，幾乎無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為189-193°C。
卡馬西平鑑別
1、取本品約0.1g，加硝酸2mL，置水浴上加熱，即顯橙紅色。
2、取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在238nm與285nm的波長處有最大吸收，在285nm波長處的吸光度為0.47~0.51。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集94圖）一致。
卡馬西平檢查
酸鹼度
取本品1.0g，加水20mL，攪拌15分鐘，濾過，取續濾液10mL，加酚酞指示液1滴，用氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）不得過0.50mL，再加甲基紅指示液3滴，用鹽酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗鹽酸滴定液（0.01mol/L）不得過1.0mL。
氯化物
取本品1.0g，加水100mL，煮沸，放冷，濾過，取續濾液50mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品約50mg，置50mL量瓶中，加甲醇25mL使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置50mL量瓶中，用甲醇水（1:1）稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置 50mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取卡馬西平約25mg，置100mL量瓶中，加甲醇-水（1:1）溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用氰丙基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-四氫呋喃-水（120:30:850）為流動相（1000mL中含甲酸 0.2mL與三乙胺0.5mL），檢測波長為230nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按卡馬西平峯計算不低於5000，卡馬西平峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液， 分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的6倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥2小時，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下的遺留殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
卡馬西平含量測定
照高效液相色譜法(通則 0512)測定。
供試品溶液
取本品約50mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇25mL，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）溶液稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取卡馬西平對照品約50mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇25mL，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）溶液稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
卡馬西平類別
抗癲痛藥。
卡馬西平貯藏
遮光，密封保存。
卡馬西平製劑
1、卡馬西平片。
卡馬西平安全信息
卡馬西平安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24：Avoid contact with skin.
避免皮膚接觸。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
卡馬西平風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。
- 參考資料
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- 1. 卡馬西平 ．化學+[引用日期2023-01-10]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P217
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-30]
